Vildagliptin analogues

ဆီးချိုရောဂါသည်အဖြစ်များသောရောဂါဖြစ်သည်။ ဆေးများစွာကိုကုသရန်အတွက်တီထွင်ခဲ့ကြသည်။ သကြားအညွှန်းကိုလျှော့ချရန်, Vildagliptin မှတက်ကြွသောပစ္စည်းကိုထုတ်လွှတ်သည်။

သို့သော်၎င်းသည်လူနာတိုင်းအတွက်မသင့်တော်ပါ။ ထို့ကြောင့်ဆေးဝါးဗေဒကုမ္ပဏီများသည်အစားထိုးများစွာကိုခွဲခြားပြီးလုပ်ဆောင်မှုအတိုင်းအတာနှင့်ဆင်တူသည်။ Vildagliptin ၏စျေးပေါသော analog များနှင့် ပတ်သက်၍ အသုံးပြုရန်အတွက်လမ်းညွှန်ချက်များ၊ စျေးနှုန်းများနှင့်ပြန်လည်သုံးသပ်ခြင်းများကိုဖတ်ပါ။

အသုံးပြုရန်အတွက်ညွှန်ကြားချက်များ

Vildagliptin သည် hypoglycemic ပစ္စည်းဖြစ်သည်။ အဆိုပါမူးယစ်ဆေးဝါး islet ပန်ကရိယယန္တရား၏စိတ်ကြွဆေးအုပ်စုပိုင်။

အစာအိမ်အပြည့်သို့မဟုတ်အချည်းနှီးဖြစ်ပါစေဆေးကိုသောက်နိုင်သည်။ အစားအစာများရှိနေခြင်းသည်စုပ်ယူမှုဖြစ်စဉ်ကိုမထိခိုက်ပါ။

ဆရာ ၀ န်မှပြုလုပ်သောစမ်းသပ်မှုများနှင့်ဖြစ်ပွားနေသောရောဂါ၏ပြင်းထန်မှုအပေါ် အခြေခံ၍ ဆေးကိုသောက်ရန်ဆရာဝန်ကအကြံပြုသည်။ လူနာတစ် ဦး ချင်းစီအတွက်သောက်သုံးသောပမာဏကိုယေဘုယျရည်ညွှန်းချက်အတွက်ယေဘူယျစံနှုန်းများကိုသတ်မှတ်သည်။

ထိရောက်သောဆေးတစ်မျိုးတည်းဖြင့်သို့မဟုတ်ကုထုံး ၂ ခုကို သုံး၍ ကုထုံးကိုလုပ်သောအခါ၊ သောက်သုံးသောပမာဏသည်တစ်နေ့လျှင် ၅၀ နှင့် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ထက်မပိုသင့်ပါ။

နှစ်ပိုင်းပါဝင်သည့်ကုထုံးတွင်ဆေးဝါးများပါ ၀ င်သည်။

Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျသုံးကုထုံးအတွက်နေ့စဉ်ဆေးသောက်ရန်အတွက် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ပမာဏဖြင့်ပေါင်းစပ်ကုသသည့်နည်းတူထပ်တူသောက်သုံးရန်လိုအပ်သည်။

တစ်နေ့လျှင်တစ်ကြိမ် (နံနက် (သို့) ညနေ) တွင်ပြုလုပ်သောခန္ဓာကိုယ်ထဲသို့ ၅၀ မီလီဂရမ်ဆေးထိုးထည့်ခြင်း။။ လိုအပ်သော ၁၀၀ မီလီဂရမ်လိုအပ်သည့်စံချိန်စံညွှန်းနှင့်အညီ - Dragees အသုံးပြုခြင်းသည်တစ်နေ့လျှင် ၂ ကြိမ်ဖြစ်ပွားပြီးအိပ်ရာမ ၀ င်မှီနှင့်အိပ်ရာမ ၀ င်ခင်တွင်ဖြစ်သည်။

မူးယစ်ဆေးဝါးပစ္စည်း အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများကိုသာကုသရန်သတ်မှတ်ထားသည်။ ၎င်းဆေးကိုလွတ်လပ်သောကုထုံးတစ်ခုအနေဖြင့်သို့မဟုတ်မူးယစ်ဆေးဝါးပေါင်းစပ်ခြင်း၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအဖြစ်အသုံးပြုသည်။

တစ် ဦး Insidious ရောဂါကုသရန်, နှစ်ခုတက်ကြွပါဝင်ပစ္စည်းများလိုအပ်သည်။ ဤကိစ္စတွင်အောက်ပါအပိုဆောင်းဆေးများကိုခွဲခြားထားသည်။

• အင်ဆူလင်
• ပလာစမာသကြားဓာတ်လျော့နည်းစေသောဆေးများ။

Vildagliptin သည် Galvus ကုန်သွယ်ရေးအမည်ဖြင့်မူးယစ်ဆေးတွင်ပါ ၀ င်သည့်တက်ကြွစွာပါဝင်သည်။ အနိမ့်ဆုံးကိုတစ် ဦး ချင်းစီနှစ်ဖက်အပေါ်အမျိုးမျိုးသောအက္ခရာတင်။ , အရောင်အဖြူတစ် rounded dragee ၏ပုံစံရရှိနိုင်ပါသည်။

dragee အတွက်တက်ကြွသောပစ္စည်းဥစ္စာဖြစ်ပါသည် - 50 မီလီဂရမ်။ ထို့အပြင် anhydrous lactose နှင့် magnesium stearate ကိုအသုံးပြုသည်။ အနည်းငယ်ဆိုဒီယမ် carboxymethyl ဓာတ်ပါဝင်သည်။

၎င်းဒြပ်စင်သည် Galvus ၏အဓိကအစိတ်အပိုင်းအဖြစ်ဆောင်ရွက်ပြီးပြင်းထန်သောအကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည်။ ဒေသအသီးသီးရှိဆေးဝါးများသည်မူးယစ်ဆေးဝါးများကို ၁၁၅၀ မှ ၁၃၀၀ ရူဘယ်အထိကုန်ကျသည်။

Vildagliptin သည်ရုရှားဆေးဝါးကုမ္ပဏီများနှင့်နိုင်ငံခြားကုမ္ပဏီများမှထုတ်လုပ်သော analog များများစွာရှိသည်။ ထုတ်လုပ်သူအမျိုးအစားမှဆေးဝါးများ၏အရည်အသွေးသည်မပြောင်းလဲပါ။ ထို့ကြောင့်များသောအားဖြင့် ၀ ယ်ယူပြီးဈေးချိုသည်။

vildagliptin အတွက် synonyms အားလုံးသည် hypoglycemic drug များဖြစ်သည်။ သူတို့ဖြစ်ကြသည် ပလာစမာသကြားဓာတ်ပမာဏကိုလျှော့ချပေးခြင်းသည်လူ့ခန္ဓာကိုယ်ကိုအကျိုးသက်ရောက်စေသည်။ ထို့ကြောင့်သူတို့၏ဆန့်ကျင်ဖက်လက္ခဏာများနှင့်ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများအားလုံးသည်လုံးဝတိုက်ဆိုင်နေသည်။

အခြေအနေများရှိလူများအားလျှောက်ထားခြင်းကိုတားမြစ်သည် -

• တက်ကြွစွာပါ ၀ င်သည့်ပစ္စည်းကိုအထူးဂရုစိုက်သည်၊
• ဂလူးကို့စသည်းမခံသော,
• ၁၈ နှစ်အောက်ကလေးများ
• Ketoacidosis
• ငါဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား
• ကလေးတစ်ယောက်မွေးဖွားချိန်၊
• ကလေးနို့တိုက်ကျွေးနေသည့်အချိန်၊
• အင်ဆူလင်စွဲ
• ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများမှာမမှန်ကန်ပါ ၀ င်သောပုံစံဖြင့်ဖြစ်ပေါ်သည် -

• ခေါင်းကိုက်ခြင်း၊ မူးဝြေခင်း၊
• မတည့်တုံ့ပြန်မှုများ,
• ပျို့ချင်ခြင်း၊
• အိပ်ငိုက်
• Hypoglycemia ။

အချို့ကိစ္စများတွင် အချို့သောမူးယစ်ဆေးဝါးများကိုအုပ်ချုပ်သောအခါ၊ အောက်ပါအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုထပ်ခါတလဲလဲဖြစ်ပေါ်စေသည်:

• Galvus Met - တုန်ခါမှု၊
• Trazhenta, Onglisa - nasopharyngitis, ပန်ကရိယ၊
• Glucovans, Gluconorm - Lactic acidosis၊ အစာအိမ်နာကျင်မှု၊ အစာစားချင်စိတ်ပျောက်ဆုံးခြင်း၊
• Janumet - အိပ်ငိုက်ခြင်း၊ ပါးစပ်ခြောက်သွေ့ခြင်း၊
• Amaril M - စိတ်ပျက်စရာ၊ မသန်စွမ်းမှု၊
• Gliformin - ပါးစပ်အခေါင်းပေါက်ထဲ၌မိတ်ဆက်ပြီးသောအခါစိတ်ပျက်ဖွယ်အစာကြေစနစ်ဖြစ်သောသတ္တုတစ်မျိုးပေါ်လာသည်။

အချို့သောဆေးဝါးများသည်ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးမရှိသလောက်နည်းပါးသည်, သို့မဟုတ်ဖော်ထုတ်အထွေထွေရောဂါလက္ခဏာတွေနဲ့အပြည့်အဝကိုက်ညီဖြစ်ကြသည်။

ရုရှား

ပြည်တွင်းဆေးဝါးဗေဒကုမ္ပဏီများမှထုတ်လုပ်သော Vildagliptin analogues များတွင် Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb စာရင်းငယ်တစ်ခုပါဝင်သည်။ ကျန်ရှိသောဆေးများကိုပြည်ပတွင်ထုတ်လုပ်သည်။

Vildagliptin သည်အခြားမည်သည့်နေရာတွင်မဆိုအသုံးပြုသည်။ ၎င်းကိုလူ့ခန္ဓာကိုယ်နှင့်ထိတွေ့မှုအရည်အသွေးနှင့်လုပ်ဆောင်မှုအမျိုးမျိုးအတွက်တာ ၀ န်ယူသောတူညီသော ၀ တ္ထုများဖြင့်အစားထိုးသည်။

အဓိကတက်ကြွသောအရာဝတ္ထုများကို Vildagliptin ၏တင်ပြထားသော analog များဖြင့်ခွဲထုတ်ထားသည်။

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb ။

ခန္ဓာကိုယ်အတွင်းရှိသကြားဓာတ်မြင့်မားမှုကိုတားဆီးသောတက်ကြွသောပစ္စည်း ၂ မျိုးကိုသာတွေ့ရှိခဲ့သည်။ တစ်ခုချင်းစီကိုသီးခြားစီမကိုင်တွယ်နိုင်လျှင်ဆေးဝါးများကိုပေါင်းစပ်ကုသမှု (Glimecomb) ဖြင့်ပေါင်းစပ်သည်။

စျေးနှုန်းချိုသာစွာနဲ့ရုရှားထုတ်လုပ်သူတွေဟာနိုင်ငံခြားထုတ်ကုန်တွေနောက်ကိုလိုက်နေကြတယ်။ နိုင်ငံခြားလုပ်ဖော်ကိုင်ဖက်များသည်ရူဘယ် ၁၀၀၀ ထက် ကျော်လွန်၍ တန်ဖိုးတိုးလာခဲ့သည်။

Formetin (၁၁၉ ရူဘယ်)၊ Diabefarm (၁၃၀ ရူဘယ်)၊ Glidiab (၁၄၀ ရူဘယ်) နှင့် Gliclazide (၁၄၇ ရူဘယ်) သည်ရုရှားစျေးအသက်သာဆုံးဆေးများဖြစ်သည်။ Gliformin သည်စျေးကြီးသည် - ၂၀၂ ရူဘယ်။ ပျမ်းမျှ ၂၈ လုံးတက်သည်။ ဈေးအကြီးဆုံးကတော့ Glimecomb - ၄၄၀ ရူဘယ်။

ပင်လယ်ရပ်ခြား

အခြားနိုင်ငံများ၌ထုတ်လုပ်သောဆီးချိုရောဂါလက္ခဏာပြခြင်းကိုဖယ်ရှားရန်ဆေးဝါးများသည်အိမ်တွင်းအစားထိုးသူများထက်ပိုများသည်။

အောက်ပါမူးယစ်ဆေးဝါးများကိုခွဲခြားထားသည်။ ၎င်းသည်လူတို့၏သွေးကြောအတွင်းသကြားဓာတ်တိုးပွားလာခြင်းကိုဖယ်ရှားပေးနိုင်သည်။

• ယူအက်စ် - Trazhenta၊ Januvia၊ Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet
• နယ်သာလန် - Onglisa,
• ဂျာမနီ - ဂယ်လ်ဗတ်စ်မက်၊
• ပြင်သစ် - Amaril M, Glucovans
• အိုင်ယာလန် - Vipidia,
• စပိန် - Avandamet,
• အိန္ဒိယ - Gluconorm ။

နိုင်ငံခြားဆေးများတွင် Vildagliptin ပါဝင်သည့် Galvus ပါဝင်သည်။ ၎င်းကိုဆွစ်ဇာလန်နိုင်ငံတွင်စတင်ထုတ်လုပ်သည်။ Absolute synonyms ကိုမလုပ်ထားပါ

လဲလှယ်အတွက်အလားတူဆေးဝါးများ, ဒါပေမယ့်တစ် ဦး ကွဲပြားခြားနားအဓိကပါဝင်ပစ္စည်းများနှင့်အတူကမ်းလှမ်းခဲ့သည်။ တ ဦး တည်းအစိတ်အပိုင်းနှင့် Two- အစိတ်အပိုင်းကြိုတင်ပြင်ဆင်မှုများ၏တက်ကြွသောတ္ထုများခွဲခြားထားပါသည်:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm၊ Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril အမ်

နိုင်ငံခြားမူးယစ်ဆေးဝါးများကုန်ကျစရိတ်ပိုမိုမြင့်မားရှိသည်။ ဒီတော့ Gluconorm - ၁၇၆ ရူဘယ်၊ Avandamet - ၂၁၀ ရူဘယ်၊ Glukovans - ၂၆၇ ရူဘယ်ကဈေးအပေါဆုံးဖြစ်တယ်။ Glibomet နှင့် Glimecomb ကုန်ကျစရိတ်မှာ ၃၀၉ နှင့် ၄၄၀ ရူဘယ်ကုန်ကျသည်။ အညီ။

အလယ်စျေးနှုန်းမှာ Amaril M (၇၇၃ ရူဘယ်) ဖြစ်ပြီး ၁၀၀၀ ရူဘယ်မှဖြစ်သည်။ ဆေးဝါးများဖြင့်ဖွဲ့စည်းထားသည် -

• Vipidia - 1239 ပွတ်သပ်။
• Galvus Met - 1499 ပွတ်သပ်။
• Onglisa - 1592 ရူဘယ်။ ,
• Trazhenta - 1719 ပွတ်။ ,
• Januvia - 1965 ပွတ်သပ်။

ဈေးအကြီးဆုံးများမှာ Combogliz Prolong (၂၉၄၁ ရူဘယ်) နှင့် Yanumet (၂၈၂၅ ရူဘယ်) တို့ဖြစ်သည်။

ထို့ကြောင့် Vildagliptin တွင်တက်ကြွသောပစ္စည်းပါဝင်သော Galvus သည်ဈေးအကြီးဆုံးဆေးမဟုတ်ပါ။ ၎င်းသည်နိုင်ငံခြားမူးယစ်ဆေးဝါးများအားလုံးကိုထည့်သွင်းစဉ်း စား၍ အလယ်အလတ်စျေးအမျိုးအစားတွင်ဖော်ပြထားသည်.

Galvus တက်ဘလက်များ

Galvus သည်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများအတွင်းရှိသကြားဓာတ်ကိုထိန်းချုပ်ရန်ဒီဇိုင်းထုတ်ထားသောဆေးဖြစ်သည်။ ၎င်းဒြပ်ပေါင်းသည် vildagliptin ဖြစ်သည်။ ဒီဆေးဟာကျေးဇူးပဲ၊ ဂလူးကဂွန်နှင့်အင်ဆူလင်ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုအရည်အသွေးကိုထိန်းချုပ်သည်။ ဥရောပ Antidiabetic Association ရဲ့အဆိုအရဒီဆေးကို monotherapy နဲ့သုံးတာက metformin ကိုဆန့်ကျင်တဲ့လက္ခဏာရှိမှသာဖြစ်တယ်။ Galvus တက်ဘလက်များအသုံးပြုရန်ညွှန်ကြားချက်များနှင့်ကန့်သတ်ချက်များစာရင်းကိုသေချာစွာဖတ်ပါ။

INN, ထုတ်လုပ်သူ, စျေးနှုန်း

Galvus သည်ဆေး၏အမှတ်တံဆိပ်ဖြစ်သည်။ INN (အပြည်ပြည်ဆိုင်ရာစီးပွားဖြစ်အမည်) - vildagliptin ။ ၎င်းကိုစပိန် (Novartis Pharmaceutica) နှင့်ဆွစ်ဇာလန် (Novartis Pharma) တွင်ပြုလုပ်သည်။

မည်သည့်ဆေးဆိုင်တွင်မဆိုသင်ဆေးဝါးကိုဆရာဝန်၏ဆေးညွှန်းအရဝယ်ယူနိုင်သည်။ တက်ဘလက် ၂၈ လုံးအတွက်တစ်လုံးလျှင် ၇၂၄ မှ ၉၅၆ ရူဘယ်အထိရှိသည်။

ဆေးဝါးဗေဒအရေးယူ

Vildagliptin သည်အထူးဆေးအမျိုးအစားဖြစ်ပြီးပန်ကရိယ၏ islet ယန္တရားကိုလှုံ့ဆော်ရန်ဒီဇိုင်းပြုလုပ်ထားသော DPP-4 ကိုရွေးချယ်သောတားစီးမှုအတွက်တာဝန်ရှိသည် ဤသည်ပထမအမျိုးအစားအမျိုးအစားတစ် ဦး glucagon ကဲ့သို့ peptide အဖြစ် insulinotropic ဂလူးကို့စ - မှီခို polypeptide ၏ပေါင်းစပ်၏လှုံ့ဆော်တိုးပွားစေပါသည်။ အာဟာရသည်အူထဲသို့ဝင်သောအခါခန္ဓာကိုယ်အတွင်း၌အင်ဆူလင်ထုတ်လုပ်မှုကိုဖြစ်ပေါ်စေသော incretin hormones ထုတ်လုပ်သည်။ အင်ဆူလင်ဓာတ်ကိုပလာစမာတွင်တိုင်းတာနိုင်သည့်နည်းလမ်းကိုတွေ့ရှိပြီးနောက်ဤဖြစ်စဉ်ကို ၁၉၆၀ တွင်ရှာဖွေတွေ့ရှိခဲ့သည်။

GLP-1 (glucagon ကဲ့သို့ peptide-1) ကိုလူသိအများဆုံးလူသိများသည်။ အမျိုးအစား II ဆီးချိုရောဂါနောက်ခံကြောင့်၎င်းသည်၎င်း၏အာရုံစူးစိုက်မှုနည်းပါးပြီးပထမနေရာတွင်လျော့နည်းသွားသည်။ DPP-4 inhibitors သည်သူတို့ဟော်မုန်းပမာဏသိသိသာသာမြင့်တက်စေပြီးသူတို့၏နောက်ထပ်ပျက်စီးခြင်းကိုတားဆီးသည်။

အရေးကြီးတယ်။ vildagliptin ကို ၁၂ ပတ်မှ ၅၂ ပတ်အတွင်းအသုံးပြုသောအခါအချည်းနှီးသောအစာအိမ်ပေါ်တွင်သွေးအတွင်းရှိဂလူးကို့စ်နှင့်ဂလူးကို့စ်ဟီမိုဂလိုဘင်၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုသိသိသာသာလျော့နည်းစေသည်။

ဆေးဝါး

ခန္ဓာကိုယ်အတွင်းရှိ Vildagliptin သည်အလွယ်တကူစုပ်ယူနိုင်သည်။ ဗိုက်ဗိုက်ပေါ်၌ဆေးသောက်စဉ်သွေးထဲ၌အများဆုံးအာရုံစူးစိုက်မှုကို ၂ နာရီမပြည့်မီမှတ်တမ်းတင်ထားသည်။ အစားအစာနှင့်အတူလာသောအခါ, မူးယစ်ဆေးဝါး 19% နှေးကွေး, နှစ်ခုနှင့်နှစ်နာရီခန့်နာရီစုပ်ယူသည်။

သွေးဖြူဥနှင့်ပလာစမာအကြားမူးယစ်ဆေးဝါးဖြန့်ဝေခြင်းကိုတူညီသောနည်းဖြင့်တွေ့ရှိရသည်။ vildagliptin ကိုဖယ်ထုတ်ရန်အဓိကနည်းလမ်းမှာ biotransformation ဖြစ်သည်။ ဒီပစ္စည်းရဲ့ ၈၅% ဟာကျောက်ကပ်ကနေထွက်ပြီးကျန် ၁၅% ကတော့အူထဲမှဖြတ်ထုတ်လိုက်ခြင်းဖြစ်တယ်။

“ Galvus” ကိုဆီးချိုရောဂါကုသရာတွင်သင့်လျော်သောအစာအာဟာရနှင့်ကာယလှုပ်ရှားမှုနှင့်အတူအသုံးပြုရန်အကြံပြုပါသည်။ မူးယစ်ဆေးဝါးသုံးစွဲရန်လက္ခဏာများမှာ -

• အစားအစာကုထုံးနှင့်လေ့ကျင့်ခန်းများကို metformin နှင့် တွဲဖက်၍ အကျိုးသက်ရောက်ခြင်းမရှိသောလူနာများကိုကန ဦး မူးယစ်ဆေးဝါးကုသမှု၊
• metotherin မသောက်သင့်သည့်ဆီးချိုရောဂါအတွက်သို့မဟုတ်အစားအစာနှင့်လေ့ကျင့်ခန်းမှအပြုသဘောဆောင်သောပြောင်းလဲမှုမရှိခြင်း၊
• monoterap မှရလဒ်မရရှိလျှင် thiazolidinedione နှင့် metformin, insulin ဖြင့်နှစ်ပိုင်းပါဝင်သောကုသမှု၊
• sulfonylurea နှင့် metformin အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့်အတူသုံးဆကုထုံး,
• အထက်ပါနည်းလမ်းများအားလုံးနှင့်အတူ glycemia အဆင့်ကိုအတိအကျမထိန်းချုပ်နိုင်ပါကအင်ဆူလင်နှင့် metformin ဖြင့်ရှုပ်ထွေးသောသုံးဆကုသမှု။

ဆေးသောက်ချိန်၊ ကြာချိန်၊ ကုသမှုကြာချိန်ကိုတက်ရောက်မည့်ဆရာဝန်ကရွေးချယ်သည်။

Contraindications

ဆေးအားလုံးကဲ့သို့ Galvus သည်လူနာတိုင်းသတိထားသင့်သောအသုံးပြုမှုကိုသိသိသာသာကန့်သတ်ထားသည်။
ဝင်ခွင့်ကန့်သတ်ချက်များ:

အထူးသတိထားပြီးအသည်းရောင်ခြည်စွမ်းအင်သုံးပန်ကရိယရောင်ရောဂါ၊ ကျောက်ကပ်ရောဂါ၏တတိယအဆင့်နှင့်တတိယတန်းနှလုံးရောဂါနောက်ခံကိုဆေးထိုးရန်သတ်မှတ်ထားသည်။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ

vildagliptin ကို angiotensin-converting enzyme inhibitors နဲ့ပေါင်းပြီး Angioedema ဖွံ့ဖြိုးလာတယ်။ ဤရှုပ်ထွေးမှုသည်အတန်အသင့်ပြင်းထန်ခြင်း၊ တစ်ခါတစ်ရံအသည်းသည်မူးယစ်ဆေးဝါးကိုတုန့်ပြန်နိုင်သည်။ အလေ့အကျင့်ကဤသို့သောရောဂါလက္ခဏာများကိုပြသရန်အတွက်ဆေးဝါးကုထုံးထပ်မံမလိုအပ်ပါ။

တစ်နေ့လျှင်နှစ်ကြိမ် ၅၀ မီလီဂရမ်သောက်သုံးရန်အကြံပြုထားသည့် Monotherapy သည်နာကျင်စေသည့်ဖြစ်ရပ်များကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။

• ခေါင်းကိုက်ခြင်း
• မူးဝြေခင်း
• ဝမ်းချုပ်ခြင်း
• ပျို့ချင်သည်
• အရံရောင်ရမ်းခြင်း,
• နာကျင်ကိုက်ခဲခြင်း။

metformin နှင့်အတူပေါင်းစပ်ကုသမှုနှင့်အတူအလားတူလက္ခဏာတွေလည်းတွေ့ရှိနိုင်ပါသည်။
အင်ဆူလင်နှင့်ပြည့်စုံသောကုသမှုကိုအအေးမိခြင်း၊ hypoglycemia၊ အူရောင်ရောဂါ၊ gastroesophageal reflux တို့ဖြင့်လိုက်ပါလာနိုင်သည်။ နာတာရှည်ပင်ပန်းနွမ်းနယ်မှုလက္ခဏာကိုတစ်ခါတစ်ရံတွင်တွေ့ရသည်။
အထက်ပါအချက်များအပြင်၊ မှတ်ပုံတင်ပြီးနောက်လေ့လာမှုများသည်လူနာများတွင်အသည်းရောင်အသားဝါဝါ၊ အသည်းရောဂါ၊ arthralgia နှင့် myalgia၊ ပန်ကရိယနှင့်အရေပြားပျက်စီးခြင်းကဲ့သို့သောရောဂါလက္ခဏာများကိုမှတ်တမ်းတင်ထားသည်။

အလွန်အကျွံသုံးစွဲ

၂၀၀ မီလီဂရမ်အထိတက်ကြွသောအရာဝတ္ထုကိုလူနာများကောင်းစွာခံနိုင်ရည်ရှိသည်။ ယူနစ် ၄၀၀ အထိမြှင့်တင်ခြင်းသည်ကြွက်သားများနာခြင်း၊ ရောင်ရမ်းခြင်း၊ vildagliptin ကို ၆၀၀ မီလီဂရမ်အထက်လက်ခံရရှိခြင်းသည် ALT နှင့် CPK၊ myoglobin နှင့် C-reactive protein များတိုးပွားစေသည်။ ဆေးသောက်ခြင်းဖြင့်ရောဂါလက္ခဏာများကိုဖယ်ရှားပေးနိုင်သည်။ ကျောက်ကပ်ဆေးကြောခြင်းအားဖြင့်လူနာ၏ကိုယ်ခန္ဓာမှ "Galvus" ကိုဖယ်ထုတ်ရန်မဖြစ်နိုင်ပါ၊ သို့သော်သင်က hemodialysis နည်းလမ်းကိုအသုံးပြုနိုင်သည်။

မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်

ပေါင်းစပ်ကုသမှုနောက်ခံတွင် digoxin, warfarin, ramipril နှင့် metformin, pioglitazone, amlodipine နှင့် simvastatin, valsartan နှင့် glibenclamide ကဲ့သို့သောဆေးဝါးများနှင့်အပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမတွေ့ရှိခဲ့ပါ။

သငျသညျ glucocorticosteroids, thiazides, sympathomimetics နှင့်ဟော်မုန်းဆေးများနှင့်အတူ "Galvus" ကိုယူလျှင်, vildagliptin ၏ hypoglycemic function ကိုသိသိသာသာလျှော့ချဖြစ်ပါတယ်။ angiotensin-converting အင်ဇိုင်း inhibitors နှင့်အတူတစ်ပြိုင်တည်းအုပ်ချုပ်ရေး၏အမှု၌, angioedema ဖွံ့ဖြိုးလိမ့်မည်။ ဤအခြေအနေသည်မူးယစ်ဆေးဝါးကိုရပ်စဲရန်မလိုအပ်ပါ။

အထူးညွှန်ကြားချက်

Galvus သည်ဆီးချိုရောဂါတိုက်ဖျက်ရေးဆေးဖြစ်သည်၊ သို့သော်အင်ဆူလင်ဓာတ်နှင့်မတူပါ။ ၎င်းသည်အသုံးပြုမှုနောက်ခံတွင်အသည်း၏လုပ်ဆောင်မှုကိုပုံမှန်စောင့်ကြည့်ရန်အရေးကြီးသည်၊ အဘယ့်ကြောင့်ဆိုသော်တက်ကြွစွာတက်ကြွနေသောအရာသည် aminotransferase ကိုတိုးမြှင့်စေသည်။ ၎င်းကိုတိကျသောရောဂါလက္ခဏာများဖြင့်မပြသပါ၊ သို့သော်အသည်းရောင်ရောဂါ (ပိုးဘီ) ဖြစ်ပွားနိုင်ခြေရှိသည်။ ဝမ်းဗိုက်တွင်စူးရှသောနာကျင်မှုဖြစ်လျှင်၊ မသောက်ခြင်းကိုရပ်တန့်ရန်လိုသည်၊

အာရုံကြောဆိုင်ရာအတွေ့အကြုံများ၊ စိတ်ဖိစီးမှုသည်ဆေးသောက်ခြင်း၏အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုလျော့နည်းစေသည်။

သင်ပျို့ချင်ခြင်းနှင့်ညှိနှိုင်းမှုအားနည်းနေပါကမော်တော်ယာဉ်များမောင်းရန်သို့မဟုတ်အန္တရာယ်ရှိသောသို့မဟုတ်ရှုပ်ထွေးသောအလုပ်များတွင်ပါဝင်ရန်မလိုအပ်ပါ။

ဆေးစစ်ခြင်းမပြုမီ ၂ ရက်ခန့်ဆေးဖြတ်ခြင်းကိုရပ်တန့်ရန်အရေးကြီးသည်။ ရောဂါရှာဖွေနေစဉ်အတွင်းအသုံးပြုသောဆန့်ကျင်ဘက်ပစ္စည်းများအားလုံးတွင်အိုင်အိုဒင်းရှိသည်။ ၎င်းသည်အသည်းနှင့်ကျောက်ကပ်အပေါ်စိတ်ဖိစီးမှုများဖြစ်ပေါ်စေသည့် vildagliptin နှင့်ဓာတ်ပြုပြီးလက်တစ်အက်စစ်ဓာတ်ဖွံ့ဖြိုးမှုကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။

ကိုယ်ဝန်နှင့်နို့

စမ်းသပ်လေ့လာမှုများအရမူးယစ်ဆေးဝါး၏အနိမ့်ဆုံးသောက်သုံးမှုသည်သန္ဓေသား၏ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုကိုဆိုးဆိုးရွားရွားထိခိုက်မှုမရှိကြောင်းဖော်ပြသည်။ အမျိုးသမီးမွေးဖွားမှုအားနည်းခြင်းလက္ခဏာများမတွေ့ရပါ။ အသေးစိတ်လေ့လာမှုများမပြုလုပ်ရသေးသောကြောင့်မိခင်နှင့်ကလေးကျန်းမာရေးအတွက် ထပ်မံ၍ အန္တရာယ်မပြုပါ။ အကယ်၍ သွေးသကြားဇီဝြဖစ်ပျက်မှုကိုချိုးဖောက်ပါကမွေးရာပါသန္ဓေသားပုံမှန်မဟုတ်မှုနှင့်သေဆုံးနိုင်မှုနှင့်မွေးကင်းစကလေးများရောဂါဖြစ်ပွားမှုတိုးများလာခြင်းကိုသတိရရန်အရေးကြီးသည်။

ကလေးဘဝနှင့်အိုမင်းခြင်းကိုအသုံးပြုပါ

အသက် ၁၈ နှစ်အောက်လူနာများအနေဖြင့်ဆေးပြားသောက်ခြင်းတွင်အတွေ့အကြုံမရှိသောကြောင့်၎င်းကိုကုထုံးတွင်ထည့်သွင်းရန်မလိုအပ်ပါ။

အသက် ၆၅ နှစ်ကျော်သူများသည်ဤဆေးကိုအသုံးပြုရန်အထူးသောက်သုံးရန်ပြင်ဆင်ခြင်းနှင့်စီမံရန်မလိုအပ်သော်လည်းအသုံးမပြုမီ endocrinologist နှင့်တိုင်ပင်သင့်သည်၊ အသည်းနှင့်ကျောက်ကပ်ကိုပုံမှန်စောင့်ကြည့်ပြီး၊

Analogues နှင့်နှိုင်းယှဉ်

Galvus တက်ဘလက်တွေမှာ analogues တွေအများကြီးရှိတယ်။ သူတို့ရဲ့အားသာချက်နဲ့အားနည်းချက်တွေကိုနားလည်အောင်ကြိုးစားကြည့်ရအောင်။

ဆေးယဉ်ပါးတီဘီရောဂါ“ Galvus” သည်လူနာများကြားတွင်ရေပန်းစားသည်။

အသက် ၄၃ နှစ်ရှိဗလာဒီမာဗျ:“ ငါ Metformin 500 mg နဲ့မနက် ၅၀ မီလီဂရမ်နဲ့နှစ်နှစ်ကြာညနေတိုင်းသောက်တယ်။ ခြောက်လပတ်လုံးအစားအစာနှင့်အညီစနစ်တကျသုံးစွဲပြီးနောက်ဂလူးကို့စ်ပမာဏသည် ၄.၅ သို့ကျဆင်းသွားသည်။ ထို့အပြင်၎င်းသည်ကိုယ်အလေးချိန်ကျစေနိုင်သည်။ အကယ်၍ ငါက ၁၂၃ ကီလိုဂရမ်အလေးချိန်ရှိခဲ့ရင်၊ ယခုအလေးချိန်က ၉၃-၉၅ ကီလိုဂရမ်မှ ၁၇၈ စင်တီမီတာတိုးလာသည်။

အသက် ၃၂ ​​နှစ်ရှိပြီဖြစ်သောကာရီးနာ -“ ကျွန်မတက်ရောက်နေတဲ့ဆရာဝန်ရဲ့ချီးမွမ်းမှုနဲ့ထောက်ခံချက်များစွာရှိပေမဲ့မူးယစ်ဆေးဝါးကကျွန်တော့်ကိုမတော်ပါဘူး။ “ ကျွန်တော်ပြင်းထန်သောမူးဝြေခင်း၊ အားနည်းခြင်းနှင့်ဝမ်းဗိုက်နာကျင်မှုကိုပုံမှန်သုံးစွဲနေစဉ်မူးယစ်ဆေးဝါးကိုစွန့်ခွာခဲ့ရသည်။

အသက် ၅၆ နှစ်ရှိ Svetlana -“ အရင်တုန်းကဆရာဝန်က Maninil ကိုသတ်မှတ်ခဲ့တယ်၊ ဒါပေမယ့်သူမလာခဲ့ဘူး၊ သကြားမကျခဲ့ဘူး၊ သူ့ကျန်းမာရေးကပိုဆိုးလာတယ်။ ဒါ့အပြင်ငါနှလုံးနှင့်သွေးကြောများနှင့်အတူပြproblemsနာများခံစားနေရပြီး။ ထို့နောက်ဆရာဝန်ကကျွန်ုပ်အား Galvus ကြိုးစားရန်အကြံပေးခဲ့သည်။ သောက်ရန်အဆင်ပြေသည်၊ တစ်နေ့လျှင်တစ်ပြားမျှသောက်ရုံသာဖြစ်သည်။ ၎င်း၏လုပ်ဆောင်မှုကြောင့်သကြားဟာချောချောမွေ့မွေ့ချောမွေ့စွာတဖြည်းဖြည်းလျော့နည်းသွားပြီးယေဘုယျအခြေအနေဆိုးရွားခြင်းမရှိပေ။ အခုကျွန်တော်ပျော်နေတယ်၊ ​​ဘဝကိုပျော်ပျော်ရွှင်ရွှင်နဲ့ပြန်လုပ်နိုင်ပြီ။ ”

အချုပ်အားဖြင့် Galvus သည်ပြည်တွင်းဆေးဝါးစျေးကွက်တွင်ရရှိနိုင်သည့်အလုံခြုံဆုံးနှင့်အထိရောက်ဆုံး hypoglycemic မူးယစ်ဆေးဝါးဖြစ်သည်ကိုသတိပြုပါ။ ဤဆေးသည်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါကိုကုသရန်အတွက်သင့်တော်သည်။ ၎င်းကိုပေါင်းစပ်ကုသခြင်း၊ လေ့ကျင့်ခန်းများနှင့်အထူးအစားအစာများနှင့်ပေါင်းစပ်နိုင်သည်။

INN
Vildagliptin
သောက်သုံးသောပုံစံ
ဆေးပြား ဆေးဝါးဗေဒအရေးယူ

တစ် ဦး က hypoglycemic အေးဂျင့်, ပန်ကရိယ၏ islet ယန္တရားတစ်ခု stimulator, အင်ဇိုင်း dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ၏ရွေးချယ် inhibitor ။

DPP-4 လှုပ်ရှားမှု (၉၀% ကျော်) ၏အပြည့်အဝတားစီးမှုက (၁၀၀ glucagon ကဲ့သို့သော peptide နှင့် glucose-dependant insulinotropic polypeptide) ကိုအူကနေအူအတွင်းမှတစ်နေ့တာအတွင်းစနစ်လည်ပတ်မှုသို့တိုးမြှင့်စေပြီး (အစားအစာစားသုံးမှု) ထုတ်လွှတ်မှုကိုဖြစ်စေတယ်။

glucagon ကဲ့သို့သောအမျိုးအစား 1 peptide နှင့် glucose-dependant insulinotropic polypeptide ၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုတိုးမြှင့်ခြင်းအားဖြင့် vildagliptin သည်ပန်ကရိယ beta ဆဲလ်များ၏ဂလူးကို့စ်ကိုပိုမိုထိရောက်စေသည်။ ၎င်းသည်ဂလူးကို့စ - မှီခိုအင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်မှုကိုတိုးတက်စေသည်။

အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများကိုတစ်နေ့လျှင် ၅၀-၁၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးထိုးရာတွင်အသုံးပြုသည့်အခါပန်ကရိယ beta ဆဲလ်များ၏လုပ်ဆောင်မှုတိုးတက်မှုကိုသတိပြုမိသည်။

beta ဆဲလ်များ၏လုပ်ဆောင်မှုတိုးတက်မှုအဆင့်သည်သူတို့၏ကန ဦး ပျက်စီးမှုအတိုင်းအတာပေါ်တွင်မူတည်သည်။ ထို့ကြောင့်ဆီးချိုရောဂါ (သွေးရည်ကြည်အတွင်းရှိဂလူးကို့စ်၏ပုံမှန်အာရုံစူးစိုက်မှုဖြင့်) သည်တစ် ဦး ချင်းစီအနေဖြင့်၊ ဆေးသည်အင်ဆူလင်၏လျှို့ဝှက်ချက်ကိုလှုံ့ဆော်ပေးသည်မဟုတ်ဘဲဂလူးကို့စ်၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုလျော့နည်းစေသည်။

endogenous glucagon ကဲ့သို့သော peptide အမျိုးအစား 1 ၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုတိုးမြှင့်ခြင်းအားဖြင့် vildagliptin သည် alpha ဆဲလ်များ၏ဂလူးကို့စ်၏ sensitivity ကိုတိုးပွားစေသည်။ ၎င်းသည် glucagon လျှို့ဝှက်ချက်၏ဂလူးကို့စ - မှီခိုသောစည်းမျဉ်းစည်းကမ်းများကိုတိုးတက်စေသည်။

အစာစားချိန်အတွင်းပိုလျှံသောဂလူးကဂွန်ဓာတ်ပါဝင်မှုလျော့ကျခြင်းသည်အင်ဆူလင်ကိုခုခံနိုင်စွမ်းလျော့နည်းစေသည်။

ကြောင့် hyperglycemia ၏နောက်ခံဆန့်ကျင်အမျိုးအစား 1 ၏ glucagon ကဲ့သို့ peptide နှင့်ဂလူးကို့စ - မှီခို insulinotropic polypeptide ၏အာရုံစူးစိုက်မှုတစ်ခုတိုးလာဖို့, အင်ဆူလင် / glucagon အချိုးတစ်ခုတိုးလာ, အသည်းအားဖြင့်ဂလူးကို့စထုတ်လုပ်မှုအတွက်ကျဆင်းခြင်းကိုဖြစ်ပေါ်စေသည် (prandial ကာလ၌၎င်း, အစားအစာအပြီး), သွေးရည်ကြည်ထဲမှာအာရုံစူးစိုက်မှုအတွက်ကျဆင်းခြင်း။

vildagliptin ကိုအသုံးပြုခြင်းဖြင့်သွေးရည်ကြည်တွင် lipid များ၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုလျော့နည်းသွားသည်။ သို့သော်ဤအကျိုးသက်ရောက်မှုသည် glucagon ကဲ့သို့သော peptide အမျိုးအစား ၁ သို့မဟုတ်ဂလူးကို့စ - မှီခိုသည့် insulinotropic polypeptide အပေါ်သက်ရောက်မှုနှင့်ပန်ကရိယ beta ဆဲလ်များ၏လုပ်ဆောင်မှုတိုးတက်မှုနှင့်ဆက်စပ်မှုမရှိပါ။

glucagon ကဲ့သို့သော peptide အမျိုးအစား ၁ ၏အာရုံစူးစိုက်မှုတိုးလာခြင်းသည်အစာအိမ်မှအညစ်အကြေးကိုနှေးကွေးစေနိုင်သည်။ သို့သော်ယင်းအကျိုးသက်ရောက်မှုကို vildagliptin ကိုအသုံးပြုခြင်းဖြင့်တွေ့ရှိနိုင်ခြင်းမရှိပါ။

vildagliptin ကို monotherapy သို့မဟုတ် metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione သို့မဟုတ် insulin နှင့်ပေါင်းစပ်အသုံးပြုပါကအစာရှောင်ခြင်းတွင် glycosylated Hb နှင့်အစာရှောင်ခြင်းသွေးဂလူးကို့စတို့သိသိသာသာလျော့နည်းသွားသည်။
ဆေးဝါး

AUC သည်မူးယစ်ဆေးဝါးပမာဏများပြားလာခြင်းနှင့်တိုက်ရိုက်အချိုးညီသည်။

အစားအစာနှင့်အတူယူသောအခါ, စုပ်ယူမှုနှုန်းကိုအနည်းငယ်လျော့နည်းစေ, Cmax 19% လျော့နည်းသွားသည် TCmax 2.5 နာရီအထိတိုးမြှင့်, စုပ်ယူ၏ဒီဂရီနှင့် AUC မပြောင်းလဲပါ။

ပရိုတင်းများနှင့်ဆက်သွယ်မှုနည်းသည် - ၉.၃% ။ ၎င်းသည်ပလာစမာနှင့်သွေးနီဥများအကြားညီမျှသည်။ ဖြန့်ဖြူးမှုပမာဏ (နိဒါန်းတွင် / မိတ်ဆက်) - ၇၁ l ။

ဖြန့်ဖြူးယူဆရ extravascular ဖြစ်ပါတယ်။

အဓိကထုတ်လွှတ်သည့်လမ်းကြောင်းမှာ biotransformation ဖြစ်သည်။

မူးယစ်ဆေးဝါးသောက်သုံးမှု၏ ၆၉% သည်ပြောင်းလဲခြင်းကိုခံရသည်။ အဓိက metabolite - LAY151 (ဆေး၏ ၅၇%) သည်ဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာမလှုပ်မရှားဖြစ်ပြီး cyano component ၏ hydrolysis ၏ထုတ်ကုန်ဖြစ်သည်။ ဆေး၏ 4% ခန့်သည် amide hydrolysis ကိုခံကြရသည်။

DPP-4 သည်မူးယစ်ဆေး၏ hydrolysis အပေါ်အပြုသဘောဆောင်သောအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမှတ်သားထားသည်။

Vildagliptin သည် cytochrome P450 isoenzymes ပါဝင်မှုနှင့်အတူဇီဝြဖစ်ပျက်ခြင်းမရှိဘဲ၎င်းတို့အတွက်အလွှာတစ်ခုမဟုတ်ပါ၊ ၎င်းသည်သူတို့ကိုတားဆီးသို့မဟုတ်သွေးဆောင်သည်မဟုတ်ပါ။

T1 / 2 - 3 နာရီ။ ၎င်းကိုကျောက်ကပ်များမှထုတ်ပေးသည် - ၈၅% (မပြောင်းလဲသည့် ၂၃% အပါအ ၀ င်)၊ အူဖြင့် ၁၅% ဖြစ်သည်။

မူးယစ်ဆေးကိုတစ်ကြိမ်အသုံးပြုပြီးနောက်အသည်းပျက်ဆီးခြင်း (ကလေး - ပျူအရ ၅ မှတ်မှ ၆ မှတ်) နှင့်အလယ်အလတ်အဆင့် (ကလေး - ပျူအရ ၆-၁၀ မှတ်) ဖြစ်လျှင်ဇီဝရရှိနိုင်မှုနှုန်းကို ၂၀% နှင့် ၈% အသီးသီးလျှော့ချနိုင်သည်။

ပြင်းထန်သည့်အသည်းပျက်ကွက်ခြင်း (ကလေး - ပျူအရ ၁၂ မှတ်) သည်ဇီဝရရှိနိုင်မှု ၂၂% တိုးပွားသည်။ ၃၀% ထက်မပိုသောအမြင့်ဆုံးဇီဝရရှိနိုင်မှုကိုတိုးမြှင့်ခြင်းသို့မဟုတ်လျှော့ချခြင်းသည်လက်တွေ့တွင်ထူးခြားမှုမရှိပါ။

ချို့ယွင်းသောအသည်း၏လုပ်ဆောင်မှုနှင့်မူးယစ်ဆေး၏ဇီဝရရှိနိုင်မှုအကြားဆက်စပ်မှုမရှိပါ။

ပျော့ပျောင်း၊ အသင့်အတင့်ပြင်းထန်။ ချို့ယွင်းသောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုရှိသည့်လူနာများတွင် endmod CRF (hemodialysis အပေါ်) ရှိခြင်းသည် Cmax ၏ ၈% -၆၆% နှင့် AUC ကို ၃၂% မှ ၁၃၄% အထိတိုးမြှင့်ခြင်းဖြစ်ပြီး၎င်းသည်ရောဂါ၏ပြင်းထန်မှုနှင့်ဆက်စပ်မှုမရှိခြင်း၊ ချိုးဖောက်မှု၏ပြင်းထန်မှုပေါ် မူတည်၍ LAY151 ၁.၆-၆.၇ ကြိမ်။ T1 / 2 ကမပြောင်းပါဘူး

(အနှစ် ၇၀ ကျော်သောလူနာများတွင်) ဇီဝရရှိနိုင်မှုနှုန်း ၃၂% နှင့်အများဆုံး ၁၈ ရာခိုင်နှုန်းအထိတိုးမြှင့်ခြင်းသည်ဆေးခန်းတွင်သိသာထင်ရှားမှုမရှိသောကြောင့် DPP-4 ၏တားစီးမှုကိုမသက်ရောက်ပါ။
အသုံးပြုရန်ညွှန်းကိန်း

ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား (၂) - ဤဆေးများကိုမထိရောက်သောအစားအစာကုထုံး၊ လေ့ကျင့်ခန်းနှင့် monotherapy တို့တွင် monotherapy (အစားအစာကုထုံးနှင့်ကာယလေ့ကျင့်ခန်းနှင့်ပေါင်းစပ်) နှင့်ပေါင်းစပ်ကုထုံး (metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione, insulin) ။
Contraindications

အလွန်အကံျွခံစားမှု၊ ပြင်းထန်သော Hepatic ချို့ယွင်းမှု (ပုံမှန်အဆင့်၏အထက်အမြင့်ထက် ၂.၅ ဆပိုမိုမြင့်မားသော ALT နှင့် AST ၏လုပ်ဆောင်မှုတိုးတက်မှု)၊ အလယ်အလတ်သို့မဟုတ်ပြင်းထန်သည့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှု (hemodialysis အပေါ်အဆုံးအဆင့် CRF အပါအ ၀ င်)၊ ကိုယ်ဝန်၊ နို့တိုက်ခြင်း၊ ကလေးဘဝ (၁၈ နှစ်အထိ) ။

Lactose ပါဝင်သော Lf အတွက် (optional) - galactose သည်းမခံမှု၊
သောက်သုံးသော regimen

အတွင်း၌မူအစားအစာစားခြင်း၊ monotherapy ဖြင့်ဖြစ်စေ၊ metformin၊ thiazolidinedione သို့မဟုတ် insulin - နှစ်ခုပါဝင်သည့်ကုထုံးဖြင့် - ၅၀ မီလီဂရမ် / တစ်ရက် (နံနက်) သို့မဟုတ် ၁၀၀ မီလီဂရမ် / တစ်နေ့ (နံနက်နှင့်ညနေ ၅၀ မီလီဂရမ်)၊ / အင်ဆူလင်ကုသမှုခံယူသောလူနာများအတွက် - တစ်နေ့ (နံနက်ယံ၌)၊ ပိုမိုပြင်းထန်သောဆီးချိုရောဂါဖြစ်ပွားမှုနှင့်အတူ - ၁၀၀ မီလီဂရမ် / တစ်နေ့လျှင်။

တစ်နေ့လျှင် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးသောက်နေစဉ်လက်တွေ့အကျိုးသက်ရောက်မှုမလုံလောက်သောကြောင့်အခြား hypoglycemic မူးယစ်ဆေးဝါးများကို metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione သို့မဟုတ် insulin ဆေးများ ထပ်မံ၍ ဆေးညွှန်းပေးနိုင်ပါသည်။

sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့်အတူပေါင်းစပ်သတ်မှတ်သည့်အခါ, 100 mg / တစ်နေ့ဆေးထိုးမှာကုထုံး၏ထိရောက်မှုကို 50 မီလီဂရမ် / တစ်နေ့ဆေးထိုးမှာဆင်တူသည်။
ဘေးထွက်ဆိုးကျိုး

ကြိမ်နှုန်း - မကြာခဏ (၁/၁၀ နှင့်အထက်)၊ မကြာခဏ (၁/၁၀၀ ထက်ပို။ ၁/၁၀ ထက်နည်း)၊ တစ်ခါတစ်ရံ (၁.၁၁၀၀၀ ထက်ပို။ ၁/၁၀၀ ထက်နည်းသော)၊ ရှားပါးသည် (၁/၁၀၀၀၀ ထက်ပို။ ၁.၁၀၀၀ ထက်နည်းသည်) ။ အလွန်ရှားပါးသည် (1/10000 အောက်) ။

monotherapy နှင့်အတူ: အာရုံကြောစနစ်၏အစိတ်အပိုင်းတစ်ခု - မကြာခဏ - မူးဝြေခင်း, တခါတရံတွင် - ခေါင်းကိုက်ခြင်း။

အစာခြေစနစ်ကနေ: တစ်ခါတစ်ရံ - ချုပ်။

CCC မှ - တစ်ခါတစ်ရံတွင်ရံဖန်ရံခါဖော။

metformin နှင့် တွဲဖက်၍ 50 mg (တစ်နေ့လျှင် 1-2 ကြိမ်) ဆေးထိုးရာတွင် ဦး နှောက်အာရုံကြောစနစ်၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းတွင် - မူးဝြေခင်း၊ ခေါင်းကိုက်ခြင်း၊ တုန်ခါခြင်းစသည်တို့ဖြစ်သည်။

တစ်နေ့လျှင် ၅၀ မီလီဂရမ်ဆေးထိုးရာတွင်အသုံးပြုသောအခါ sulfonylurea derivations နှင့်အာရုံကြောစနစ်မှမကြာခဏမူးဝြေခင်း၊ ခေါင်းကိုက်ခြင်း၊ astenia၊ တုန်ခါမှုစသည်တို့နှင့်တွဲဖက်အသုံးပြုသည်။

thiazolidinedione အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့်ပေါင်းစပ်။ တစ်နေ့လျှင် ၁-၂ ကြိမ်မှ ၅၀ မီလီဂရမ်ဆေးထိုးရာတွင်အသုံးပြုသောအခါ - CCC မှ - မကြာခဏ - ရံဖောရောင်ခြင်း။

အခြား: မကြာခဏ - ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်တစ်ခုတိုးလာ။

အင်ဆူလင်နှင့်ပေါင်းစပ်လျှင်တစ်နေ့လျှင် ၂၅ ကြိမ်မီဂရမ် ၅၀ မီလီဂရမ်ဖြင့်သုံးသောအခါ - အာရုံကြောစနစ်မှ - မကြာခဏ - ခေါင်းကိုက်ခြင်း။

အစာခြေစနစ်ကနေ: မကြာခဏ - ပျို့ချင်, အူရောင်, gastroesophageal reflux ရောဂါ။

ဇီဝြဖစ်စဉ်၏ဘေးထွက်မှ: မကြာခဏ - hypoglycemia ။

monotherapy သို့မဟုတ်အခြားဆေးများနှင့် တွဲဖက်၍ ဆိုးကျိုးများသည်ပျော့ပျောင်း။ ခေတ္တခဏသာဖြစ်ပြီး၊ ဆေးရုတ်သိမ်းခြင်းမလိုအပ်ပါ။ angioedema (မကြာခဏ ၁/၁၀၀၀၀ ထက်ပိုသော ၁.၁၀၀၀ ကျော်ထက်နည်းသော) angioedema ရောဂါဖြစ်ပွားမှုသည်ထိန်းချုပ်မှုအုပ်စုနှင့်ဆင်တူသည်။ များသောအားဖြင့် ACE inhibitors များနှင့်ပေါင်းသည့်အခါ angioedema သည်နူးညံ့ပြီးဆက်လက်ကုသမှုဖြင့်ပျောက်ကွယ်သွားသည်။

Asymptomatic သင်တန်း၏ (အသည်းရောင်အသားဝါဘီအပါအဝင်) Hepatic function ကိုချို့ယွင်း, အများအားဖြင့်မူးယစ်ဆေးကုထုံးကိုရပ်စဲပြီးနောက်လွတ်လပ်စွာဖြေရှင်းသောလေ့လာတွေ့ရှိခဲ့သည်။
အလွန်အကျွံသုံးစွဲ

ရောဂါလက္ခဏာများ: myalgia, ယာယီ paresthesia, အဖျား, (အရံအပါအဝင်) edema, lipase လှုပ်ရှားမှု (ပုံမှန်၏အထက်ပိုင်းကန့်သတ်ချက်ထက် 2 ဆပိုမိုမြင့်မား), CPK, ALT, C- ဓာတ်ပြုပရိုတိန်းနှင့် myoglobin ၏လှုပ်ရှားမှုတိုးလာ။

ကုသမှု - ဆေးကိုရပ်ဆိုင်းခြင်း၊ ကျောက်ကပ်ဆေးကြောခြင်း (မူးယစ်ဆေးဝါးထုတ်ယူခြင်းမဖြစ်နိုင်ပါ၊ သို့သော် vildagliptin ၏အဓိက hydrolysis metabolite (LAY 151) ကို hemodialysis ဖြင့်ဖယ်ရှားနိုင်သည်) ။
အပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှု

၎င်းသည်မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုအတွက်အလားအလာနည်းသည် Vildagliptin သည် cytochrome P450 isoenzymes ၏အလွှာမဟုတ်ပါ၊ ၎င်းအင်ဇိုင်းများကိုတားဆီးနှိမ်နင်းခြင်းမဟုတ်ပါ၊ substrates, inhibitors, သို့မဟုတ် cytochrome P450 ကိုသွေးဆောင်နေသောဆေးများနှင့်အပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိပါ။

vildagliptin ကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုခြင်းသည်ဇီဝဖြစ်စဉ် CYP1A2၊ CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 နှင့် CYP3A4 / 5 တို့၏အလွှာများဖြစ်သောဇီဝဖြစ်စဉ်နှုန်းကိုမထိခိုက်ပါ။

အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါ (glibenclamide, pioglitazone, metformin) သို့မဟုတ်ကျဉ်းမြောင်းသောကုထုံးအတိုင်းအတာ (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) နှင့်ကုသရာတွင်အသုံးများသောဆေးများနှင့်လက်တွေ့သိသာသောအပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှုများသည်မတည်ရှိပါ။
အထူးညွှန်ကြားချက်

ရှားရှားပါးပါးအခြေအနေများတွင် vildagliptin ကိုအသုံးပြုသည့်အခါ aminotransferases ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုတိုးမြှင့်သည် (များသောအားဖြင့်လက်တွေ့သရုပ်မပါဘဲ) ဖြစ်သည်။ မူးယစ်ဆေးဝါးများကိုသတ်မှတ်ခြင်းမပြုမီနှင့်ကုသမှုပထမနှစ်တွင် (၃ လတွင် ၁ ကြိမ်) အသည်းလုပ်ဆောင်မှု၏ဇီဝဓာတုဗေဒဆိုင်ရာသတ်မှတ်ချက်များကိုဆုံးဖြတ်ရန်အကြံပြုသည်။

aminotransferases ၏လှုပ်ရှားမှုတစ်ခုတိုးလာနှင့်အတူ, ရလဒ်ထပ်ခါတလဲလဲသုတေသနအားဖြင့်အတည်ပြု, ပြီးတော့သူတို့ပုံမှန်သည်အထိအသည်း function ကို၏ထဲကဓာတုပစ်စညျး parameters တွေကိုဆုံးဖြတ်ရန်ရပါမည်။

အကယ်၍ ပိုသော AST သို့မဟုတ် ALT လှုပ်ရှားမှုသည်ပုံမှန်အဆင့်ထက် ၃ ဆပိုမိုမြင့်မားပါကဒုတိယလေ့လာမှုတစ်ခုအရအတည်ပြုလျှင်၎င်းသည်ဆေးကိုဖျက်ရန်အကြံပြုသည်။

အသားဝါရောဂါသို့မဟုတ်အခြားအသည်း၏လုပ်ဆောင်မှုလက္ခဏာများပေါ်ပေါက်လာသည်နှင့်အမျှဆေးကိုချက်ချင်းရပ်တန့်သင့်သည်။

အကယ်၍ အင်ဆူလင်ကုထုံးလိုအပ်ပါက vildagliptin ကိုအင်ဆူလင်နှင့်သာပေါင်းစပ်အသုံးပြုသည်။

၎င်းဆေးကိုအမျိုးအစား ၁ ဆီးချိုရောဂါသို့မဟုတ်ဆီးချိုရောဂါ ketoacidosis အတွက်ကုသရန်မသုံးသင့်ပါ။

ကုသမှုကာလအတွင်း (မူးဝြေခင်းနှင့်အတူ) ကားမောင်းခြင်းနှင့်စိတ်ကိုသိမ်မွေ့သောတုံ့ပြန်မှုမြန်ဆန်စွာအာရုံစူးစိုက်မှုနှင့်အမြန်နှုန်းလိုအပ်သည့်အန္တရာယ်ရှိသောလှုပ်ရှားမှုများတွင်ပါ ၀ င်ခြင်းကိုရှောင်ကြဉ်ရန်လိုအပ်သည်။

တက်ကြွသောပစ္စည်းဥစ္စာ၏ဖော်ပြချက် Vildagliptin / Vildagliptin ။

ဖော်မြူလာ C17H25N3O2, ဓာတုအမည်: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
ဆေးဝါးဗေဒအဖွဲ့ metabolites / hypoglycemic ဒြပ်နှင့်အခြားအေးဂျင့်များ။
ဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်ချက် hypoglycemic ။

ဆေးဝါးဆိုင်ရာဂုဏ်သတ္တိများ

Vildagliptin သည်ပန်ကရိယ၏ islet ယန္တရားကိုလှုံ့ဆော်ပေးပြီး dipeptidyl peptidase-4 ကိုတားဆီးပေးသည်။ dipeptidyl peptidase-4 လုပ်ဆောင်မှုကိုအပြည့်အဝနှင့်လျင်မြန်စွာတားစီးမှုသည် basal နှင့်တိုးပွားလာသောဂလူးကို့စ - မှီခိုသော insulinotropic polypeptide နှင့် glucagon ကဲ့သို့သောအမျိုးအစား 1 peptide ကိုတစ်နေ့လုံးအူတွင်းမှလည်ပတ်စေခြင်းသို့တိုးမြှင့်စေသည်။ဂလူးကို့စ - မှီခိုသော insulinotropic polypeptide နှင့်အမျိုးအစား ၁ ဂလူးကဂါကဲ့သို့သော peptide ပါဝင်မှုကိုတိုးမြှင့်ခြင်းအားဖြင့် vildagliptin သည်ပန်ကရိယ beta ဆဲလ်များ၏ဂလူးကို့စ sensitivity ကိုတိုးပွားစေသည်။ ဘီတာဆဲလ်များ၏တိုးတက်မှုအဆင့်သည်သူတို့၏ကန ဦး ပျက်စီးမှုအတိုင်းအတာပေါ်တွင်မူတည်သည်။ ဆီးချိုရောဂါမရှိသူများ (သွေးရည်ကြည်အတွင်းရှိပုံမှန်ဂလူးကို့စ်နှင့်အတူ) vildagliptin သည်အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုလှုံ့ဆော်ပေးပြီးဂလူးကို့စ်၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုလျော့နည်းစေပါသည်။ endogenous glucagon ကဲ့သို့သောအမျိုးအစား 1 peptide ၏ပါဝင်မှုကိုတိုးမြှင့်ခြင်းအားဖြင့် vildagliptin သည် alpha ဆဲလ်များ၏ဂလူးကို့စ်ကိုပိုမိုထိရောက်စေပြီး၎င်းသည်ဂလူးကို့စထုတ်ယူမှု၏ဂလူးကို့စ - မှီခိုသောစည်းမျဉ်းကိုတိုးတက်စေသည်။ အစာစားချိန်တွင်မြင့်မားသော glucagon ပမာဏလျော့ကျခြင်းသည်အင်ဆူလင်ကိုခုခံနိုင်စွမ်းကိုလျော့နည်းစေသည်။ ဂလူးကို့စ် - မှီခိုသောအင်ဆူလင်တိုropic polypeptide နှင့်အမျိုးအစား ၁ ဂလူးကဂါကဲ့သို့သော peptide အဆင့်တိုးခြင်းကြောင့်အသည်းကဂလူးကို့စ်ထုတ်လုပ်မှုကိုလျော့နည်းစေပြီး hyperglycemia တွင်အင်ဆူလင် / ဂလူးကagonအချိုးအစားတိုးလာခြင်းသည်သွေးရည်ကြည်အတွင်းရှိဂလူးကို့စ်ထုတ်လုပ်မှုကိုလျော့ကျစေသည်။ vildagliptin ကိုအသုံးပြုသောအခါ, သွေးရည်ကြည် lipid အကြောင်းအရာလျှော့ချပေမယ့်ဒီအကျိုးသက်ရောက်မှုဟာဂလူးကို့စ - မှီခို insulinotropic polypeptide နှင့် glucagon ကဲ့သို့သောအမျိုးအစား 1 peptide အပေါ်သက်ရောက်မှုများနှင့်ပန်ကရိယ beta ဆဲလ်များ၏လုပ်ဆောင်ချက်တစ်ခုတိုးတက်မှုနှင့်ဆက်စပ်ခြင်းမရှိပါ
နှုတ်အားဖြင့် Vildagliptin လျှင်မြန်စွာစုပ်ယူသောအခါဇီဝရရှိနိုင်မှုသည် ၈၅% ရှိသည်။ vildagliptin ၏အများဆုံးသွေးရည်ကြည်နှင့်အာရုံစူးစိုက်မှု - အချိန်ကွေးတလျှောက်areaရိယာတိုးမြှင့် vildagliptin ၏ဆေးထိုး၏တိုးမှတိုက်ရိုက်အချိုးကျသည်။ ဗိုက်ဗိုက်ပေါ်၌ဆေးကိုအိတ်ထဲထည့်သောအခါ ၁ နာရီ ၄၅ မိနစ်အကြာတွင်အများဆုံးပမာဏရှိသည်။ ဆေးဝါးကိုအစားအသောက်ဖြင့်သောက်သောအခါ vildagliptin ၏စုပ်ယူမှုနှုန်းသည်အနည်းငယ်လျော့နည်းသွားသည်။ အမြင့်ဆုံးအာရုံစူးစိုက်မှုမှာ ၁၉% နှင့် ၂.၅ နာရီအထိတိုးလာသည်။ သို့သော်စုပ်ယူမှု၏ပမာဏနှင့်အာရုံစူးစိုက်မှု - အချိန်ကွေးတလျှောက်areaရိယာအပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုအစာစားမရှိပါ။ ပလာစမာပရိုတိန်းနှင့်အတူ Vildagliptin သည် (9.3%) ညံ့ဖျင်းသည်။ Vildagliptin သည်သွေးနီဥများနှင့်ပလာစမာအကြားညီမျှသည်။ ယူဆရသည်မူးယစ်ဆေးဝါးဖြန့်ဖြူး extravascular ဖြစ်ပေါ်, equilibrium အတွက်, သွေးကြောသွင်းအုပ်ချုပ်ပြီးနောက်ဖြန့်ဖြူး၏ပမာဏကို 71 လီတာဖြစ်ပါတယ်။ လူ့ခန္ဓာကိုယ်အတွင်းရှိ vildagliptin သည် ၆၉% သော biotransformed ဖြစ်သည်။ အဓိက metabolite သည်ဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာမလှုပ်မရှားသော LAY151 (ဆေး၏ ၅၇%) ဖြစ်ပြီး၎င်းသည် cyano component ၏ hydrolysis အတွင်းဖြစ်ပေါ်သည်။ ၄% ခန့်သည် amide hydrolysis ကိုခံကြရသည်။ cytochrome P450 isoenzymes ပါဝင်မှုနှင့်အတူ Vildagliptin ကို metabolized မလုပ်ပါ။ Vildagliptin သည် cytochrome CYP450 isoenzymes ကိုဖြစ်ပေါ်စေခြင်းနှင့်တားဆီးခြင်းမရှိပါ။ P (CYP) 450 isoenzymes ၏အလွှာမဟုတ်ပါ။ မျိုချမိသောအခါ၊ ဆေး၏ ၈၅% ခန့်ကိုကျောက်ကပ်မှထုတ်ယူသည်။ ၁၅% ကိုအူများမှထုတ်လွှတ်သည်။ မပြောင်းလဲသော (၂၃%) vildagliptin သည်ကျောက်ကပ်မှထုတ်လွှတ်သည်။ ဖယ်ထုတ်ခြင်းဝက်ဘဝသည်ခန့်မှန်းခြေအားဖြင့် 3 နာရီဖြစ်ပြီးဆေးပမာဏအပေါ်မူတည်သည်။ ကျား၊ မ၊ လူမျိုးနှင့်ခန္ဓာကိုယ်ထုထည်ညွှန်းကိန်းသည် vildagliptin ၏ဆေးဝါးနှင့်သက်ဆိုင်မှုအပေါ်မသက်ရောက်ပါ။ အသင့်အတင့်နှင့်အလယ်အလတ်အဆင့်ရှိသောအသည်းပျက်ဆီးနေသောလူနာများအတွက်ဆေးတစ်ကြိမ်တည်းသောက်ခြင်းဖြင့် vildagliptin ၏ဇီဝရရှိနိုင်မှုနှုန်းကို ၂၀% နှင့် ၈% အသီးသီးအသီးသီးဖော်ပြကြသည်။ ပြင်းထန်အသည်းရောင်အသားဝါဝါမလုံလောက်မှုနှင့်အတူလူနာများတွင် vildagliptin ၏ဇီဝရရှိနိုင်မှု 22% တိုးပွားလာသည်။ 30% ထက်မပိုသော vildagliptin ၏လျော့နည်းခြင်းသို့မဟုတ်တိုးမြှင့်ခြင်းသို့မဟုတ်အများဆုံးဇီဝရရှိနိုင်မှုသည်လက်တွေ့ကျသောအရိပ်လက္ခဏာမဟုတ်ပါ။ ပျော့ပျောင်း၊ အလယ်အလတ်နှင့်ပြင်းထန်သောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှုရှိသည့်လူနာများတွင်အဆုံးအဆင့်နာတာရှည်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုရှိသည့်လူနာများတွင် hemodialysis သည် vildagliptin ၏အများဆုံးအာရုံစူးစိုက်မှုကို ၈ မှ ၆၆% အထိတိုးမြှင့်ပြီးအာရုံစူးစိုက်မှုအချိန်ကွေးကန့်သတ်နေရာတွင် ၃၂ မှ ၁၃၄% အထိတိုးလာသည်။ ချိုးဖောက်မှု၏ပြင်းထန်မှုအပေါ်မူတည်သည့်ကျောက်ကပ်၏အလုပ်လုပ်အခြေအနေ, အဖြစ် 1.6 အတွက် 6.6 ကြိမ်အတွက်မလှုပ်မရှား metabolite LAY151 ၏အာရုံစူးစိုက်မှု - အချိန်ကွေးအောက်မှာanရိယာတစ်ခုတိုးလာ။ ဤကိစ္စတွင် vildagliptin ၏ half-life သည်မပြောင်းလဲပါ။ အသက် ၇၀ ကျော်လူနာများအနေဖြင့်မူးယစ်ဆေးဝါး၏ဇီဝရနိုင်မှုသည် ၃၂% (အများဆုံးပလာစမာအာရုံစူးစိုက်မှု ၁၈%) ၏အများဆုံးတိုးခြင်းဖြစ်သည်။ ၎င်းသည်ဆေးခန်းတွင်သိသာထင်ရှားမှုမရှိသော dipeptidyl peptidase-4 ၏တားစီးမှုကိုမသက်ရောက်ပါ။ အသက် ၁၈ နှစ်အောက်လူနာများအတွက် vildagliptin ၏ဆေးဝါးဆိုင်ရာသိပ္ပံပညာကိုမဖော်ထုတ်နိုင်သေးပါ။

monotherapy သို့မဟုတ်ပေါင်းစပ်ကုသမှု၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအဖြစ်ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၂ ။

Vildagliptin နှင့်ဆေးထိုး၏နည်းလမ်း

Vildagliptin သည်စားသုံးမှုကိုမသက်ဆိုင်ဘဲပါးစပ်ဖြင့်သောက်သုံးသည်။ ခံနိုင်ရည်ရှိမှုနှင့်ထိရောက်မှုပေါ် မူတည်၍ ဆေး၏သောက်သုံးသောဆေးပမာဏကိုဆရာ ၀ န်တစ် ဦး ချင်းစီကရွေးချယ်သည်။
vildagliptin ကိုအသုံးပြုသောအခါ (များသောအားဖြင့်လက်တွေ့သရုပ်မပါဘဲ) aminotransferases ၏လုပ်ဆောင်မှုတစ်ခုတိုးလာသည်။ ၎င်းသည်အသည်း၏လုပ်ဆောင်မှုအခြေအနေဇီဝဓာတုဗေဒဆိုင်ရာသတ်မှတ်ချက်များကို၎င်း၏ခန့်အပ်မှုမတိုင်မီနှင့်ကုထုံး၏ပထမနှစ်တွင်ပုံမှန်ဆုံးဖြတ်ရန်အကြံပြုသည်။ အကယ်၍ လူနာသည် aminotransferases တိုးပွားလာပါကဒုတိယအကြိမ်လေ့လာမှုတစ်ခုအနေဖြင့်ဤရလဒ်ကိုအတည်ပြုရန်လိုအပ်ပြီးပုံမှန်ပုံမှန်ဖြစ်သည့်တိုင်အောင်အသည်း၏လုပ်ဆောင်မှုအခြေအနေဇီဝဓာတုဗေဒဆိုင်ရာသတ်မှတ်ချက်များကိုပုံမှန်ဆုံးဖြတ်ရန်ဖြစ်သည်။ aminotransferases ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုစံသတ်မှတ်ချက်အထက်ထက်သုံးဆကျော်ကျော်လွန်ပြီးဒုတိယလေ့လာမှုမှအတည်ပြုပါက vildagliptin ကိုဖျက်သိမ်းရမည်။ အသားဝါရောဂါသို့မဟုတ်အသည်း၏အသည်းလုပ်ဆောင်မှုနိမိတ်လက္ခဏာများဖြစ်ပေါ်လာလျှင် vildagliptin ကိုချက်ချင်းရပ်တန့်သင့်သည်။ အသည်း၏လုပ်ဆောင်မှုအခြေအနေပုံမှန်နှင့်အတူ, vildagliptin ပြန်လည်စတင်မရနိုင်ပါ။ Vildagliptin ကိုဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၁ နှင့်အတူဆီးချိုရောဂါ ketoacidosis ကိုကုသရန်မသုံးသင့်ပါ။ vildagliptin သောက်နေစဉ်မူးဝြေခင်းနှင့်အတူလူနာများသည်ယန္တရားသို့မဟုတ်ယာဉ်များကိုမမောင်းသင့်ပါ။

ကိုယ်ဝန်နှင့်နို့

စမ်းသပ်ချက်များ၌ vildagliptin ကိုအကြိမ် ၂၀၀ ထက်ပိုမိုမြင့်မားသောဆေးများဖြင့်သောက်သောအခါ၎င်းသည်အစောပိုင်းသန္ဓေသားဖွံ့ဖြိုးမှုကိုဖြစ်စေသည်၊ မွေးဖွားမှုကိုအားနည်းစေပြီးသန္ဓေသားအပေါ်တွင် teratogenic အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမဖြစ်စေခဲ့ပါ။ ကိုယ်ဝန်ဆောင်မိခင်များတွင် vildagliptin သုံးစွဲခြင်းနှင့် ပတ်သက်၍ လုံလောက်သောအချက်အလက်မရှိပါ၊ ထို့ကြောင့်၎င်းကိုကိုယ်ဝန်ဆောင်နေစဉ်အတွင်းအသုံးမပြုသင့်ပါ။ vildagliptin သည်မိခင်နို့ထဲသို့မည်သို့ကူးစက်သည်ကိုမသိရသဖြင့်၎င်းကိုနို့တိုက်နေစဉ်ကာလအတွင်းအသုံးမပြုသင့်ပါ။

Galvus ညွှန်ကြားချက်

ဖွဲ့စည်းမှု
1 tab ။ vildagliptin 50 mg ပါဝင်သည်,
excipients: MCC, anhydrous lactose, ဆိုဒီယမ် carboxymethyl ဓာတ်၊ မဂ္ဂနီစီယမ် stearate,

ထုပ်ပိုး
14, 28, 56, 84, 112 နှင့် 168 PCs တစ်အထုပ်ထဲမှာ။

ဆေးဝါးဗေဒအရေးယူ
GALVUS - vildagliptin - ပန်ကရိယ၏ insular ယန္တရားကိုလှုံ့ဆော်ပေးသောအတန်းအစား၏ကိုယ်စားလှယ်တစ် ဦး သည်အင်ဇိုင်း dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ကိုတားဆီးပေးသည်။ DPP-4 လှုပ်ရှားမှု (> 90%) ကိုအပြည့်အဝတားစီးမှုက Basal နှင့်အစားအစာကိုလှုံ့ဆော်ပေးသောအမျိုးအစား 1 ဂလူးကagonကဲ့သို့သော peptide (GLP-1) နှင့်ဂလူးကို့စ - မှီခိုသော insulinotropic polypeptide (HIP) တို့ကိုတစ်နေ့တာအတွင်းအူလမ်းကြောင်းမှစနစ်တကျလည်ပတ်စေနိုင်သည်။
GLP-1 နှင့် HIP အဆင့်များကိုတိုးမြှင့်လိုက်သောအခါ vildagliptin သည်ပန်ကရိယ၏ဂလူးကို့စ် (glucose) ၏ sensitivity ကိုတိုးပွားစေသည်။ ၎င်းသည်ဂလူးကို့စ်အားမှီခိုသောအင်ဆူလင်ထုတ်လွှတ်မှုကိုတိုးတက်စေသည်။ vildagliptin ကို 50-100 mg / type 2 အမျိုးအစားဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင်အသုံးပြုသည့်အခါပန်ကရိယ - ဆဲလ်များ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုတိုးတက်အောင်ပြုလုပ်သည်။ - ဆဲလ်လုပ်ငန်း၏တိုးတက်မှုအဆင့်သည်သူတို့၏ကန ဦး ပျက်စီးမှုအတိုင်းအတာပေါ်တွင်မူတည်သည်။ ထို့ကြောင့် (ပုံမှန်သွေးဂလူးကို့စ်ဖြင့်) ဆီးချိုရောဂါမခံစားရသူများတွင် vildagliptin သည်အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုလှုံ့ဆော်ခြင်းနှင့်ဂလူးကို့စ်ကိုမလျှော့ချပါ။
endogenous GLP-1 ၏အဆင့်များကိုတိုးမြှင့်ခြင်းအားဖြင့် vildagliptin သည်β-cell များ၏ဂလူးကို့စ်၏ sensitivity ကိုတိုးပွားစေသည်။ ၎င်းသည် glucagon လျှို့ဝှက်ချက်၏ဂလူးကို့စ - မှီခိုသောစည်းမျဉ်းစည်းကမ်းများကိုတိုးတက်စေသည်။ အစာစားချိန်အတွင်း glucagon အလွန်အကျွံပမာဏလျော့ကျခြင်းသည်အင်ဆူလင်ကိုခုခံနိုင်စွမ်းလျော့နည်းစေသည်။
hyperglycemia ၏နောက်ကွယ်တွင် GLP-1 နှင့် HIP အဆင့်များမြင့်လာခြင်းကြောင့်အင်ဆူလင် / ဂလူးကဂွန်အချိုးတိုးလာခြင်းသည် prandial ကာလနှင့်အစာစားပြီးနောက်နှစ် ဦး စလုံးသည်အသည်းမှဂလူးကို့စ်ထုတ်လုပ်မှုကိုလျော့ကျစေသည်၊
ထို့အပြင် vildagliptin အသုံးပြုမှုနောက်ခံ၌သွေးရည်ကြည်အတွင်းရှိ lipids အဆင့်လျော့နည်းသွားသည်ကိုသတိပြုမိသော်လည်းဤအကျိုးသက်ရောက်မှုသည် GLP-1 သို့မဟုတ် HIP အပေါ်သက်ရောက်မှုနှင့်ပန်ကရိယဆဲလ်၏လုပ်ဆောင်မှုတိုးတက်မှုနှင့်ဆက်စပ်မှုမရှိပါ။
GLP-1 တိုးခြင်းသည်အစာအိမ်မှအညစ်အကြေးများကိုနှေးကွေးစေနိုင်သည်ဟုလူသိများသော်လည်း vildagliptin ကိုအသုံးပြုခြင်းဖြင့်ဤအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမတွေ့ရှိနိုင်ပါ။
ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၂ ကို ၅၂၅ ပတ်အတွင်း vildagliptin ကို ၁၂ ပတ်မှ ၅၂ ပတ်ကြာအောင် monotherapy၊ metformin, sulfonylurea derivations, thiazolidinedione, insulin နှင့်ပေါင်းစပ်ခြင်းဖြင့် glicated ဟေမိုဂလိုဘင် (HbA1c) နှင့်အစာရှောင်ခြင်းသွေးထဲ၌သိသိသာသာရေရှည်သိသိသာသာလျော့နည်းသွားသည်ကိုမှတ်သားထားပါသည်။

Galvus, အသုံးပြုမှုအတွက်လက္ခဏာများ
ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၂
- အစားအသောက်ကုထုံးနှင့်လေ့ကျင့်ခန်းများနှင့်ပေါင်းစပ်လျှင်ကုထုံးအဖြစ်၊
- ဤဆေးဝါးများဖြင့်အစားအသောက်ကုထုံး၊ လေ့ကျင့်ခန်းများနှင့် monotherapy မစွမ်းဆောင်နိုင်မှုအတွက် metformin, sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျ, thiazolidinedione သို့မဟုတ်အင်ဆူလင်တို့ဖြင့်ပေါင်းစပ်ထားသောကုထုံး၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအနေဖြင့်။

Contraindications
vildagliptin နှင့် Galvus ၏အခြားအစိတ်အပိုင်းများကိုအာရုံခံစားမှုလွန်ကဲခြင်း၊
အသက် ၁၈ နှစ်အောက်ကလေးများ (ထိရောက်မှုနှင့်လုံခြုံမှုမတည်ရှိသေးပါ) ။
ဂရုတစိုက်ဖြင့်:
အသည်းအင်ဇိုင်းများပိုမိုတက်ကြွစွာလုပ်ဆောင်နိုင်သည့်လူနာများအပါအ ၀ င်အသည်းကိုပြင်းထန်စွာချိုးဖောက်ခြင်း (ALT or AST> ပုံမှန်ပမာဏထက် ၂.၅ ဆပိုမိုမြင့်မားသောပမာဏ - ၂.၅ × VGN)၊
အလယ်အလတ်သို့မဟုတ်ပြင်းထန်သည့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှု (hemodialysis အပေါ်အဆုံးအဆင့် CRF အပါအ ၀ င်) - အသုံးပြုမှုအတွေ့အကြုံမှာအကန့်အသတ်ရှိသော်လည်း၊ ဤလူနာအမျိုးအစားအတွက်ဆေးကိုမထောက်ခံပါ။
ရှားပါးမျိုးရိုးလိုက်ရောဂါများ - galactose သည်းမခံနိုင်ခြင်း၊ Lactase ချို့တဲ့ခြင်း (သို့) ဂလူးကို့စ် galactose ၏ malabsorption ။

သောက်သုံးသောနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး
Galvus သည်အစားအစာစားခြင်းမသက်ဆိုင်ဘဲနှုတ်အားဖြင့်သောက်သည်။
ထိရောက်မှုနှင့်ခံနိုင်ရည်ပေါ် မူတည်၍ ဆေး၏သောက်သုံးသောပုံစံကိုတစ် ဦး ချင်းရွေးချယ်သင့်သည်။
monotherapy ပြုလုပ်စဉ်သို့မဟုတ် metformin, thiazolidinedione သို့မဟုတ် insulin နှင့်ပါ ၀ င်သောအစိတ်အပိုင်းနှစ်ခုပေါင်းစပ်သည့်ကုထုံး၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအနေဖြင့်သောက်ရန်အကြံပြုထားသောဆေးသည်တစ်နေ့လျှင် ၅၀၊ ၁၀၀ မီလီဂရမ်ဖြစ်သည်။ အင်ဆူလင်ကုသမှုကိုခံယူနေသောဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၂ ပြင်းထန်သောလူနာများတွင် Galvus ကိုတစ်နေ့လျှင် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ဖြင့်သောက်ရန်အကြံပြုသည်။
နံနက် ၁ နာရီနှင့်တစ်နေ့ ၁၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးထိုး ၅၀ မီလီဂရမ်ကိုတစ်နေ့လျှင် ၂ ဝကြိမ်သောက်သုံးရန်မနက်နှင့်ညနေခင်းတွင်သတ်မှတ်သင့်သည်။

ကိုယ်ဝန်နှင့်နို့
စမ်းသပ်လေ့လာမှုများတွင်၊ ဆေးများကိုအကြံပြုထားသည့်အကြိမ် ၂၀၀ ထက်ပိုမိုမြင့်မားသောဆေးများဖြင့်သတ်မှတ်ချိန်တွင်၎င်းဆေးသည်သန္ဓေသားကိုပျက်စီးစေပြီးသန္ဓေသား၏ဖွံ့ဖြိုးမှုကိုစောစီးစွာမဖြစ်စေခဲ့ပါ။ ကိုယ်ဝန်ဆောင်မိခင်များတွင် Galvus ကိုအသုံးပြုခြင်းနှင့် ပတ်သက်၍ လုံလောက်သောအချက်အလက်မရှိပါ၊ ထို့ကြောင့်ကိုယ်ဝန်ဆောင်နေစဉ်အတွင်းဤဆေးကိုမသုံးသင့်ပါ။ ကိုယ်ဝန်ဆောင်အမျိုးသမီးများအတွက်ဂလူးကို့စ်ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုဖြစ်စဉ်များတွင်မွေးရာပါကွဲလွဲချက်များဖြစ်ပေါ်ခြင်းနှင့်မွေးကင်းစကလေးများသေဆုံးမှုနှင့်သေဆုံးမှုအကြိမ်ရေပိုမိုများပြားလာသည်။
မိခင်နို့နှင့်အတူ vildagliptin သည်လူသားများတွင်ထုတ်လွှတ်သည်ဟုတ်သည်ကိုမသိသောကြောင့် Galvus ကိုနို့တိုက်နေစဉ်ကာလအတွင်းမသုံးသင့်ပါ။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ
Galvus ကို monotherapy သို့မဟုတ်အခြားဆေးများနှင့်တွဲဖက်အသုံးပြုသောအခါဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုအများစုမှာပျော့ပျောင်းသော၊ ယာယီသာဖြစ်ပြီးကုထုံးကိုမရပ်ဆိုင်းတော့ပါ။ ဆိုးရွားသောဖြစ်ရပ်များ (AE) နှင့်အသက်၊ ကျားမ၊ လူမျိုး၊ သုံးစွဲမှုကြာချိန်၊ သို့မဟုတ်ဆေးထိုးသည့်အချိန်အကြားတွင်ဆက်စပ်မှုမရှိပါ။ Galvus နှင့်အတူကုထုံးစဉ်အတွင်း angioneurotic ဖောဖြစ်ပွားမှု≥1 / 10,000 ဖြစ်ခဲ့သည်။ Galvus ဖြင့်ကုသမှုနောက်ခံတွင်အသည်းရောင်ရောဂါ (အသည်းရောင်ရောဂါအပါအ ၀ င်) နှင့် asymptomatic စီးဆင်းမှုကိုတွေ့ရခဲသည်။ များသောအားဖြင့်ဤအချိုးဖောက်မှုများနှင့်အသည်းလုပ်ဆောင်မှုညွှန်းကိန်းများ၏စံသတ်မှတ်ချက်မှသွေဖည်မှုအားမူးယစ်ဆေးကုထုံးကိုရပ်စဲပြီးနောက်ရှုပ်ထွေးမှုမရှိဘဲလွတ်လပ်စွာဖြေရှင်းခဲ့သည်။ Galvus ဆေးကိုတစ်နေ့လျှင် ၅၀ မီလီဂရမ် ၁ မှ ၂ ကြိမ်ဖြင့်အသုံးပြုသောအခါအသည်းအင်ဇိုင်းများ (ALT or AST ×3× VGN) ၏လှုပ်ရှားမှုတိုးမှုအကြိမ်သည် (၀.၂% နှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါ) ထိန်းချုပ်မှုအုပ်စုတွင်) ။ များသောအားဖြင့်အသည်းအင်ဇိုင်းများ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုတိုးမြှင့်ခြင်းသည်ပြန့်ပွားမှုမရှိသောကြောင့်တိုးတက်မှုမရှိခြင်း၊

အထူးညွှန်ကြားချက်
ရှားရှားပါးပါးအခြေအနေများတွင် vildagliptin ကိုအသုံးပြုသည့်အခါ aminotransferases ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုတိုးမြှင့်သည် (များသောအားဖြင့်လက်တွေ့သရုပ်မပါဘဲ) ဖြစ်သည်။ မူးယစ်ဆေးဝါးများကိုသတ်မှတ်ခြင်းမပြုမီနှင့်ကုသမှုပထမနှစ်တွင် (၃ လတွင် ၁ ကြိမ်) အသည်းလုပ်ဆောင်မှု၏ဇီဝဓာတုဗေဒဆိုင်ရာသတ်မှတ်ချက်များကိုဆုံးဖြတ်ရန်အကြံပြုသည်။ aminotransferases ၏လှုပ်ရှားမှုတစ်ခုတိုးလာနှင့်အတူ, ရလဒ်ထပ်ခါတလဲလဲသုတေသနအားဖြင့်အတည်ပြု, ပြီးတော့သူတို့ပုံမှန်သည်အထိအသည်း function ကို၏ထဲကဓာတုပစ်စညျး parameters တွေကိုဆုံးဖြတ်ရန်ရပါမည်။ အကယ်၍ ပိုသော AST သို့မဟုတ် ALT လှုပ်ရှားမှုသည်ပုံမှန်အဆင့်ထက် ၃ ဆပိုမိုမြင့်မားပါကဒုတိယလေ့လာမှုတစ်ခုအရအတည်ပြုလျှင်၎င်းသည်ဆေးကိုဖျက်ရန်အကြံပြုသည်။ အသားဝါရောဂါသို့မဟုတ်အခြားအသည်း၏လုပ်ဆောင်မှုလက္ခဏာများပေါ်ပေါက်လာသည်နှင့်အမျှဆေးကိုချက်ချင်းရပ်တန့်သင့်သည်။ အကယ်၍ အင်ဆူလင်ကုထုံးလိုအပ်ပါက vildagliptin ကိုအင်ဆူလင်နှင့်သာပေါင်းစပ်အသုံးပြုသည်။ ၎င်းဆေးကိုအမျိုးအစား ၁ ဆီးချိုရောဂါသို့မဟုတ်ဆီးချိုရောဂါ ketoacidosis အတွက်ကုသရန်မသုံးသင့်ပါ။ ကုသမှုကာလအတွင်း (မူးဝြေခင်းနှင့်အတူ) ကားမောင်းခြင်းနှင့်စိတ်ကိုသိမ်မွေ့သောတုံ့ပြန်မှုမြန်ဆန်စွာအာရုံစူးစိုက်မှုနှင့်အမြန်နှုန်းလိုအပ်သည့်အန္တရာယ်ရှိသောလှုပ်ရှားမှုများတွင်ပါ ၀ င်ခြင်းကိုရှောင်ကြဉ်ရန်လိုအပ်သည်။

မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်
Galvus သည်မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုအတွက်အလားအလာနည်းသည်။ Galvus သည် cytochrome P450 အင်ဇိုင်းများ၏အလွှာမဟုတ်သကဲ့သို့၎င်းအင်ဇိုင်းများကိုဟန့်တားခြင်းသို့မဟုတ်သွေးဆောင်ခြင်းများမရှိသောကြောင့် Galvus ၏အလွှာများ၊ တားစီးမှုများသို့မဟုတ် P450 ကိုသွေးဆောင်သောဆေးများနှင့်အပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှုသည်မဖြစ်နိုင်ပါ။ တစ်ချိန်တည်းတွင် vildagliptin ကိုအသုံးပြုခြင်းဖြင့်ဇီဝဖြစ်စဉ်နှုန်းသည်အင်ဇိုင်းများ၏အလွှာများဖြစ်သော CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 နှင့် CYP3A4 / 5 ကိုလည်းမထိခိုက်ပါ။

အလွန်အကျွံသုံးစွဲ
ရောဂါလက္ခဏာများ မူးယစ်ဆေးဝါးကို 400 mg / 400 ဆေးဖြင့်သောက်သောအခါကြွက်သားနာကျင်မှု၊ အဆုတ်နှင့်ယာယီ paresthesia၊ အဖျား၊ အဖီးနှင့် lipase အာရုံစူးစိုက်မှု (VGN ထက် ၂ ဆပိုမိုမြင့်မား) ကိုတွေ့နိုင်သည်။ Galvus ၏ဆေးပမာဏကို ၆၀၀ မီလီဂရမ်အထိတိုးမြှင့်လိုက်သည်နှင့်အတူ paresthesias နှင့်အတူစအို၏အဖုအထစ်များဖွံ့ဖြိုးလာခြင်းနှင့် CPK, ALT, C-reactive protein နှင့် myoglobin တို့၏အာရုံစူးစိုက်မှုတိုးလာသည်။ အလွန်အကျွံသောက်သုံးခြင်းနှင့်ဓာတ်ခွဲခန်းသတ်မှတ်ချက်ပြောင်းလဲခြင်း၏လက္ခဏာများအားလုံးသည်မူးယစ်ဆေးဝါးကိုရပ်စဲပြီးနောက်ပျောက်ကွယ်သွားသည်။
ကုသမှု ကျောက်ကပ်ဆေးကြောခြင်းအားဖြင့်ကိုယ်ခန္ဓာမှမူးယစ်ဆေးဝါးကိုဖျက်သိမ်းရန်မဖြစ်နိုင်ပါ။ သို့သော် vildagliptin (LAY151) ၏အဓိက hydrolytic metabolite ကို hemodialysis ဖြင့်ခန္ဓာကိုယ်မှဖယ်ထုတ်နိုင်သည်။

သိုလှောင်မှုအခြေအနေများ
25 ဒီဂရီစင်တီဂရိတ်ထက်မပိုမြင့်တဲ့အပူချိန်မှာမှောင်မိုက်အရပ်ဌာန၌။

ဗီဒီယိုကိုကြည့်ပါ: GLP-1 Receptor Agonists and DPP4 Inhibitors Explained in 4 Minutes (မေ 2024).