မူးယစ်ဆေးဝါး vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *) ၏ analog များ

ခံတွင်း hypoglycemic မူးယစ်ဆေး။ Vildagliptin - ပန်ကရိယ၏ insular ယန္တရား၏စိတ်ကြွဆေး၏အတန်း၏ကိုယ်စားလှယ်တစ် ဦး, အင်ဇိုင်း dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ကိုတားဆီးပေးတယ်။ DPP-4 လှုပ်ရှားမှု (> 90%) ကိုအပြည့်အဝတားစီးမှုက Basal နှင့်အစားအစာကိုလှုံ့ဆော်ပေးသောအမျိုးအစား 1 ဂလူးကagonကဲ့သို့သော peptide (GLP-1) နှင့်ဂလူးကို့စ - မှီခိုသော insulinotropic polypeptide (HIP) တို့ကိုတစ်နေ့တာအတွင်းအူလမ်းကြောင်းမှစနစ်တကျလည်ပတ်စေနိုင်သည်။

GLP-1 နှင့် HIP ၏ပြင်းအားကိုတိုးမြှင့်ခြင်း၊ vildagliptin သည်ပန်ကရိယβ-ဆဲလ်များ၏ဂလူးကို့စ် (glucose) သို့အာရုံခံနိုင်မှုကိုတိုးပွားစေသည်။ ၎င်းသည်ဂလူးကို့စ်အားမှီခိုသောအင်ဆူလင်ထုတ်လွှတ်မှုကိုတိုးတက်စေသည်။

အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများအတွက် vildagliptin ကိုတစ်နေ့လျှင် ၅၀-၁၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးထိုးရာတွင်အသုံးပြုသည့်အခါပန်ကရိယβ-ဆဲလ်များ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုတိုးတက်စေသည်။ β-ဆဲလ်များ၏လုပ်ဆောင်မှုတိုးတက်မှုအဆင့်သည်သူတို့၏ကန ဦး ပျက်စီးမှုအတိုင်းအတာပေါ်တွင်မူတည်သည်။ ထို့ကြောင့် (ပုံမှန်ပလာစမာဂလူးကို့စ်ဖြင့်) ဆီးချိုရောဂါမခံစားရသူများတွင် vildagliptin သည်အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုလှုံ့ဆော်ခြင်းနှင့်ဂလူးကို့စ်ကိုမလျှော့ချပါ။

endogenous GLP-1 ၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုတိုးမြှင့်ခြင်းအားဖြင့် vildagliptin သည်α-ဆဲလ်များ၏ဂလူးကို့စ်၏ sensitivity ကိုတိုးပွားစေသည်။ ၎င်းသည် glucagon လျှို့ဝှက်ချက်၏ဂလူးကို့စ - မှီခိုသောစည်းမျဉ်းစည်းကမ်းများကိုတိုးတက်စေသည်။ အစာစားချိန်အတွင်း glucagon အလွန်အကျွံပမာဏလျော့ကျခြင်းသည်အင်ဆူလင်ကိုခုခံနိုင်စွမ်းလျော့နည်းစေသည်။

hyperglycemia ၏နောက်ခံတွင်အင်ဆူလင် / ဂလူးကဂွန်အချိုးတိုးလာခြင်းကြောင့် GLP-1 နှင့် HIP များ၏ပြင်းအားများပြားလာခြင်းကြောင့် prandial ကာလနှင့်အစာစားပြီးနောက်နှစ် ဦး စလုံးသည်အသည်းမှဂလူးကို့စ်ထုတ်လုပ်မှုကိုလျော့ကျစေသည်သွေးကြောအတွင်းရှိဂလူးကို့စ်၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုလျော့နည်းစေသည်။

ထို့အပြင် vildagliptin ကိုအသုံးပြုခြင်း၏နောက်ကွယ်တွင်သွေးပလာစမာတွင် lipids အဆင့်လျော့နည်းသွားသည်ကိုသတိပြုမိသည်၊ သို့သော်ဤအကျိုးသက်ရောက်မှုသည် GLP-1 သို့မဟုတ် HIP အပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှုနှင့်ပန်ကရိယβ-ဆဲလ်များ၏လုပ်ငန်းတိုးတက်မှုနှင့်ဆက်စပ်မှုမရှိပါ။

GLP-1 တိုးခြင်းသည်အစာအိမ်မှအညစ်အကြေးများကိုနှေးကွေးစေနိုင်သည်ဟုလူသိများသော်လည်း vildagliptin ကိုအသုံးပြုခြင်းဖြင့်ဤအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမတွေ့ရှိနိုင်ပါ။

ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၂ ကို ၅၂၅ ပတ်အတွင်း vildagliptin ကို ၁၂ ပတ်မှ ၅၂ ပတ်ကြာအောင် monotherapy၊ metformin, sulfonylurea derivations, thiazolidinedione, insulin နှင့်ပေါင်းစပ်ခြင်းဖြင့် glicated ဟေမိုဂလိုဘင် (HbA1c) နှင့်အစာရှောင်ခြင်းသွေးထဲ၌သိသိသာသာရေရှည်သိသိသာသာလျော့နည်းသွားသည်ကိုမှတ်သားထားပါသည်။

အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများအတွက် vildagliptin နှင့် metformin ပေါင်းစပ်မှုကိုကန ဦး ကုထုံးအဖြစ်အသုံးပြုသည့်အခါ HbA1c နှင့်ကိုယ်အလေးချိန်၏ဆေးပမာဏကိုမူဤဆေးများနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် ၂၄ ပတ်အတွင်းလေ့လာခဲ့သည်။ နှစ် ဦး စလုံးကုသမှုအုပ်စုများ hypoglycemia ၏ရောဂါဖြစ်ပွားမှုအနည်းငယ်မျှသာရှိကြ၏။

vildagliptin ကို ၆ လကြာတစ်ချိန်ကတစ်နေ့တစ်ကြိမ် ၅၀ မီလီဂရမ်ဖြင့် ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများအား glimepiride နှင့်ပေါင်းစပ်။ အလယ်အလတ်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှု (GFR> ၃၀ မှ ၁၅၀၀ မီလီဂရမ်) ကို အသုံးပြု၍ လက်တွေ့လေ့လာမှုတစ်ခုတွင် လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုတစ်ခုအရ HbA1c အဆင့်သည်စာရင်းအင်းအရ ၀.၇၆% (အခြေခံ - ပျမ်းမျှ ၈.၈%) ကျဆင်းခဲ့သည်။

ဆေးဝါး

Vildagliptin သည်လုံးဝဇီဝရရှိနိုင်သည့် ၈၅% နှင့်စားသုံးမိခြင်းဖြင့်လျင်မြန်စွာစုပ်ယူနိုင်သည်။ ကုထုံးအတိုင်းအတာတစ်ခုအရ၊ ပလာစမာနှင့် VALAGliptin ၌ Cmax တိုးခြင်းသည်မူးယစ်ဆေးပမာဏတိုးခြင်းနှင့်တိုက်ရိုက်အချိုးကျသည်။

ဗိုက်ဆာပြီးအစာအိမ်ထဲသို့အစာစားပြီးနောက်သွေးပလာစမာတွင် vildagliptin Cmax သို့ရောက်ရှိချိန်သည် ၁ နာရီ ၄၅ မိနစ်ဖြစ်သည်။ အစားအစာနှင့်အတူတစ်ပြိုင်နက်စားသုံးမှုနှင့်အတူ, မူးယစ်ဆေးဝါး၏စုပ်ယူမှုနှုန်းအနည်းငယ်လျော့နည်းစေသည်: Cmax 19% ကျဆင်းမှုနှင့် 2 နာရီ 30 မိနစ်ရောက်ရှိအချိန်တိုးလာသည်။ သို့သော်အစာစားခြင်းသည်စုပ်ယူမှုနှင့် AUC ၏အတိုင်းအတာကိုမထိခိုက်ပါ။

vildagliptin နှင့်ပလာစမာပရိုတင်းများနှင့်ပေါင်းစပ်မှုနည်းသည် (၉.၃%) ။ ၎င်းဆေးကိုပလာစမာနှင့်သွေးနီဥများအကြားညီမျှစွာဖြန့်ဝေထားသည်။ vildagliptin ၏ဖြန့်ဖြူးယူဆရ extravascularly တွေ့ရှိနိုင်ပါသည်, iv အုပ်ချုပ်ရေးပြီးနောက် equilibrium အတွက် Vd 71 L.

biotransformation သည် vildagliptin ၏ထုတ်ယူရာအဓိကလမ်းကြောင်းဖြစ်သည်။ လူ့ခန္ဓာကိုယ်တွင်ဆေး၏ ၆၉% ကိုပြောင်းလဲပေးသည်။ အဓိက metabolite - LAY151 (ဆေး၏ ၅၇%) သည်ဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာမလှုပ်မရှားဖြစ်ပြီး cyano component ၏ hydrolysis ၏ထုတ်ကုန်ဖြစ်သည်။ မူးယစ်ဆေးဝါး၏ ၄% ခန့်သည် amide hydrolysis ကိုခံကြရသည်။

စမ်းသပ်လေ့လာမှုများတွင် DPP-4 သည်ဆေး၏ hydrolysis အပေါ်အပြုသဘောဆောင်သောအကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည်ကိုသတိပြုမိသည်။ Vildagliptin ကို cytochrome P450 isoenzymes ၏ပါဝင်မှုနှင့်အတူ metabolized မပေးပါ။ Vildagliptin သည် CYP450 isoenzymes ၏အလွှာတစ်ခုမဟုတ်ပါ၊ citochrome P450 isoenzymes ကိုတားဆီးပေးသည်မဟုတ်ပါ။

ဆေးကိုသောက်ပြီးနောက်ဆေး၏ ၈၅% ခန့်ကိုကျောက်ကပ်များကဖယ်ထုတ်ပြီးအသည်းမှ ၁၅% ကိုဖယ်ထုတ်သည်။ မပြောင်းလဲသော vildagliptin ၏ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာထုတ်ယူမှုသည် ၂၃% ဖြစ်သည်။ ပါးစပ်ဖြင့်ဆေးသောက်ပြီးနောက် T1 / 2 သည် ၃ နာရီခန့်ဖြစ်ပြီး၊

လိင်၊ ခန္ဓာကိုယ်ထုထည်အညွှန်းကိန်းနှင့်လူမျိုးစုတို့သည် vildagliptin ၏ဆေးဝါးနှင့်ပတ်သက်သောဆေးဝါးများကိုမထိခိုက်ပါ။

မူးယစ်ဆေး GALVUS ၏အသုံးပြုမှုအတွက်လက္ခဏာ

ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၂

• အစားအစာကုထုံးနှင့်လေ့ကျင့်ခန်းများနှင့်ပေါင်းစပ်ပြီး monotherapy အဖြစ်၊
• metformin နှင့်အစောပိုင်းမူးယစ်ဆေးကုထုံးအနေဖြင့်၊
• ဒီမူးယစ်ဆေးဝါးများနှင့်အတူထိရောက်သောအစားအစာကုထုံး, လေ့ကျင့်ခန်းများနှင့် monotherapy ၏အမှု၌ metformin, sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျ, thiazolidinedione သို့မဟုတ်အင်ဆူလင်နှင့်အတူအစိတ်အပိုင်းနှစ်ခုပေါင်းစပ်ကုထုံး၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအဖြစ်,
• သုံးဆပေါင်းစပ်ကုထုံး၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအဖြစ် - ယခင်က sulfonylurea derivatives နှင့် metformin နှင့်အတူလူနာများတွင် sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့် metformin နှင့်ပေါင်းစပ်။ အစားအစာနှင့်လေ့ကျင့်ခန်းနောက်ခံ၌လုံလောက်သော glycemic ထိန်းချုပ်မှုမရရှိခဲ့ပါ။
• သုံးဆပေါင်းစပ်ကုထုံး၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအဖြစ် - ယခင်ကအစားအသောက်နှင့်လေ့ကျင့်ခန်း၏နောက်ခံပေါ်တွင်အင်ဆူလင်နှင့် metformin ကိုလက်ခံရရှိပြီး၊ လုံလောက်သောအထိန်းအကွပ်မရှိသောလူနာများတွင်အင်ဆူလင်နှင့် metformin နှင့်ပေါင်းစပ်သည်။

ဆေးညွှန်း regimen

Galvus သည်အစားအစာစားခြင်းမသက်ဆိုင်ဘဲနှုတ်အားဖြင့်သောက်သည်။

ထိရောက်မှုနှင့်ခံနိုင်ရည်ပေါ် မူတည်၍ ဆေး၏သောက်သုံးသောပုံစံကိုတစ် ဦး ချင်းရွေးချယ်သင့်သည်။

monotherapy ပြုလုပ်စဉ်သို့မဟုတ် metformin, thiazolidinedione သို့မဟုတ် insulin (metformin နှင့်အတူသို့မဟုတ် metformin မပါဘဲပေါင်းစပ်ပါက) ၂ ပိုင်းပါဝင်သောပေါင်းစပ်ကုထုံး၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအနေဖြင့်ဆေးသောက်ရန်အကြံပြုထားသောဆေးသည်တစ်နေ့လျှင် 50 mg သို့မဟုတ် 100 mg ဖြစ်သည်။ ပိုမိုပြင်းထန်သည့်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများအားအင်ဆူလင်ဖြင့်ကုသမှုခံယူလျှင် Galvus ကိုတစ်နေ့လျှင် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ဖြင့်သောက်ရန်အကြံပြုသည်။

သုံးဆပေါင်းစပ်ကုထုံး (vildagliptin + sulfonylurea derivatives + metformin) ၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအနေဖြင့် Galvus ၏အကြံပြုဆေးသည်တစ်နေ့လျှင် 100 mg ဖြစ်သည်။

တစ်နေ့လျှင် ၅၀ မီလီဂရမ်ကိုတစ်နေ့မနက် ၁ ကြိမ်သောက်သင့်သည်။ တစ်နေ့လျှင် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးထိုးခြင်းကိုနံနက်ယံ၌နှင့်ညနေပိုင်းတွင်တစ်နေ့လျှင် ၅၀ မီလီဂရမ်ကို ၂ ကြိမ်သောက်သင့်သည်။

sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့်အတူအစိတ်အပိုင်းနှစ်ခုပေါင်းစပ်ကုထုံး၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအဖြစ်အသုံးပြုသောအခါ, Galvus ၏အကြံပြုဆေးထိုးနံနက်ယံ၌တစ်နေ့လျှင် 50 မီလီဂရမ် 1 အချိန်ဖြစ်ပါတယ်။ sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့်အတူပေါင်းစပ်သတ်မှတ်သည့်အခါ, တစ်နေ့လျှင် 100 မီလီဂရမ်၏ဆေးထိုးမှာမူးယစ်ဆေးဝါးကုထုံး၏ထိရောက်မှုကိုတစ်နေ့လျှင် 50 မီလီဂရမ်၏ဆေးထိုးမှာဆင်တူသည်။ ၁၀၀ မီလီဂရမ်အမြင့်ဆုံးအကြံပြုသည့်နေ့စဉ်ဆေးသုံးစွဲမှုနောက်ခံပေါ်တွင်လက်တွေ့အကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိခြင်းသည် glycemia ကိုပိုမိုကောင်းမွန်စွာထိန်းချုပ်နိုင်ရန်အခြား hypoglycemic မူးယစ်ဆေးဝါးများကိုထပ်မံညွန်းဆိုခြင်းမှာ metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione သို့မဟုတ် insulin ဖြစ်သည်။

နူးညံ့သောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာနှင့်အသည်းဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုရှိသောလူနာများတွင်ဆေးညွှန်းချိန်ညှိခြင်းကိုမလိုအပ်ပါ။ အလယ်အလတ်သို့မဟုတ်ပြင်းထန်သောချို့ယွင်းသည့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ငန်းဆောင်တာများ (hemodialysis အပေါ်နာတာရှည်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှု၏နောက်ဆုံးအဆင့်အပါအ ၀ င်) လူနာများတွင်တစ်နေ့လျှင်တစ်ကြိမ်ဆေးသောက်လျှင် ၅၀ မီလီဂရမ်ဖြင့်သောက်သင့်သည်။

သက်ကြီးရွယ်အိုများလူနာများ (> ၆၅ နှစ်) အတွက် Galvus သောက်သုံးသောဆေးကိုပုံမှန်မပြင်ဆင်ပါ။

၁၈ နှစ်အောက်ကလေးငယ်များနှင့်ဆယ်ကျော်သက်များတွင်မူးယစ်ဆေးဝါးသုံးစွဲမှုနှင့် ပတ်သက်၍ အတွေ့အကြုံမရှိသောကြောင့်ဤအမျိုးအစားကိုလူနာများတွင်အသုံးပြုရန်အကြံပြုထားခြင်းမရှိပါ။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုး

Galvus ကို monotherapy သို့မဟုတ်အခြားဆေးများနှင့်တွဲဖက်အသုံးပြုသောအခါဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုအများစုမှာပျော့ပျောင်းသော၊ ယာယီသာဖြစ်ပြီးကုထုံးကိုမရပ်ဆိုင်းတော့ပါ။ အသက်၊ ကျား၊ မ၊ လူမျိုးစု၊ အသုံးပြုမှုကြာချိန်၊ ဆေးထိုးသည့်အကြိမ်ရေနှင့်ဆက်စပ်မှုမရှိပါ။

Galvus နှင့်ကုသသည့်အနေဖြင့် angioedema ဖြစ်ပွားမှုနှုန်းသည် ၁/၁၀ 000၊ ၃ × VGN) (0.2% နှင့် 0.3% နှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါက) 0.2% သို့မဟုတ် 0.3% ရှိခဲ့သည်။ အများအားဖြင့်အသည်းအင်ဇိုင်းများ၏လုပ်ဆောင်မှုတိုးတက်မှုမှာလက်မရှိသောလက္ခဏာများဖြစ်သော်လည်းတိုးတက်မှုမရှိခြင်း၊

ဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုကြိမ်နှုန်းကိုဆုံးဖြတ်ခြင်း - မကြာခဏ (> 1/10)၊ မကြာခဏ (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, VGN ထက် ၂.၅ ဆပိုမိုမြင့်မားသော) ။

hemodialysis အပေါ်အဆုံးအဆင့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှုနှင့်အတူလူနာများတွင် Galvus ကိုအသုံးပြုခြင်း၏အတွေ့အကြုံကန့်သတ်သောကြောင့်မူးယစ်ဆေးဝါးကိုဤအမျိုးအစားများတွင်သတိကြီးစွာထားရန်အကြံပြုသည်။

ကိုယ်ဝန်နှင့်နို့တိုက်နေစဉ်အတွင်း GALVUS ဆေးကိုအသုံးပြုခြင်း

ကိုယ်ဝန်ဆောင်မိခင်များတွင် Galvus အသုံးပြုခြင်းနှင့် ပတ်သက်၍ လုံလောက်သောအချက်အလက်မရှိပါ၊ ထို့ကြောင့်ကိုယ်ဝန်ဆောင်နေစဉ်အတွင်းဤဆေးကိုမသုံးသင့်ပါ။ ကိုယ်ဝန်ဆောင်အမျိုးသမီးများအတွက်ဂလူးကို့စ်ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုဖြစ်စဉ်များတွင်မွေးရာပါကွဲလွဲချက်များဖြစ်ပေါ်ခြင်းနှင့်မွေးကင်းစကလေးများသေဆုံးမှုနှင့်သေဆုံးမှုအကြိမ်ရေပိုမိုများပြားလာသည်။

စမ်းသပ်လေ့လာမှုများတွင်၊ ဆေးများကိုအကြံပြုထားသည့်အကြိမ် ၂၀၀ ထက်ပိုမိုမြင့်မားသောဆေးများဖြင့်သတ်မှတ်ချိန်တွင်၎င်းဆေးသည်သန္ဓေသားကိုပျက်စီးစေပြီးသန္ဓေသား၏ဖွံ့ဖြိုးမှုကိုစောစီးစွာမဖြစ်စေခဲ့ပါ။

vildagliptin သည်လူ့နို့တွင်ထုတ်လွှတ်သည်မဟုတ်သည်ကိုမသိသောကြောင့် Galvus ကိုနို့တိုက်နေစဉ်ကာလအတွင်းမသုံးသင့်ပါ။

အထူးညွှန်ကြားချက်

vildagliptin ကိုအသုံးပြုသောရှားရှားပါးပါးအခြေအနေများတွင် Galvus ကိုမခန့်အပ်မီနှင့်ပုံမှန်ဆေးဝါးဖြင့်ကုသမှုပထမနှစ်တွင် (၃ လတွင် ၁ ကြိမ်) Aminotransferases (များသောအားဖြင့်လက်တွေ့သရုပ်မပါဘဲ) ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုတိုးမြှင့်သည်ကိုသတိပြုမိသည်၊ အသည်းလုပ်ဆောင်မှု၏ဇီဝဓာတုဗေဒဆိုင်ရာသတ်မှတ်ချက်များကိုဆုံးဖြတ်ရန်အကြံပြုသည်။ အကယ်၍ လူနာသည် aminotransferases ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုတိုးမြှင့်ထားပါကဤရလဒ်ကိုဒုတိယလေ့လာမှုတစ်ခုအနေဖြင့်အတည်ပြုပြီးပုံမှန်ပုံမှန်ဖြစ်သည့်တိုင်အောင်အသည်းလုပ်ဆောင်မှု၏ဇီဝဓါတုဗေဒဆိုင်ရာသတ်မှတ်ချက်များကိုပုံမှန်ဆုံးဖြတ်သင့်သည်။ အကယ်၍ AST သို့မဟုတ် ALT ၏လုပ်ဆောင်မှုသည် VGN ထက် ၃ ဆပိုမိုမြင့်မားပါက (ထပ်ခါတလဲလဲလေ့လာမှုများအရအတည်ပြုသည်) ၎င်းသည်ဆေးကိုဖျက်ရန်အကြံပြုသည်။

Galvus ကိုအသုံးပြုစဉ်ကာလအတွင်းအသားဝါသို့မဟုတ်အခြားအသည်းပျက်စီးမှုလက္ခဏာများဖြစ်ပေါ်လာလျှင်ဆေးကုထုံးကိုချက်ချင်းရပ်ဆိုင်းသင့်သည်။ အသဲလည်ပတ်မှုအညွှန်းကိန်းများကိုပုံမှန်ပြုလုပ်ပြီးနောက်မူးယစ်ဆေးဝါးကုသမှုကိုပြန်လည်စတင်နိုင်ခြင်းမရှိပါ။

လိုအပ်လျှင်အင်ဆူလင်ကုထုံးကို Galvus ကိုအင်ဆူလင်နှင့်ပေါင်းစပ်အသုံးပြုသည်။ အမျိုးအစား ၁ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများသို့မဟုတ်ဆီးချိုရောဂါ ketoacidosis ကိုကုသရန်အသုံးပြုသင့်သည်။

အလွန်အကျွံသုံးစွဲ

တစ်နေ့လျှင် 200 mg အထိထိုးသည့်အခါ Galvus သည်ကောင်းစွာသည်းခံပါသည်။

ရောဂါလက္ခဏာများ - တစ်နေ့ကို ၄၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးဖြင့်သောက်သောအခါကြွက်သားနာကျင်မှု၊ အဆုတ်နှင့်ယာယီ paresthesia၊ အဖျား၊ ရောင်ရမ်းခြင်းနှင့် lipase အာရုံစူးစိုက်မှု (VGN ထက် ၂ ဆပိုမိုမြင့်မားခြင်း) ကိုတွေ့နိုင်သည်။ Galvus ဆေးကိုတစ်နေ့လျှင် ၆၀၀ မီလီဂရမ်အထိတိုးမြှင့်ပေးခြင်းဖြင့် paresthesias နှင့်အတူစအို၏အဖုအထစ်များဖွံ့ဖြိုးလာခြင်းနှင့် CPK, ALT, C-reactive protein နှင့် myoglobin တို့၏အာရုံစူးစိုက်မှုတိုးလာသည်။ အလွန်အကျွံသောက်သုံးခြင်းနှင့်ဓာတ်ခွဲခန်းသတ်မှတ်ချက်ပြောင်းလဲခြင်း၏လက္ခဏာများအားလုံးသည်မူးယစ်ဆေးဝါးကိုရပ်စဲပြီးနောက်ပျောက်ကွယ်သွားသည်။

ကုသမှု - ကျောက်ကပ်ဆေးကြောခြင်းအားဖြင့်ကိုယ်ခန္ဓာမှဆေးဝါးကိုဖယ်ထုတ်ရန်မဖြစ်နိုင်ပါ။ သို့သော် vildagliptin (LAY151) ၏အဓိက hydrolytic metabolite ကို hemodialysis ဖြင့်ခန္ဓာကိုယ်မှဖယ်ထုတ်နိုင်သည်။

မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်

Galvus သည်မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုအတွက်အလားအလာနည်းသည်။

Galvus သည် cytochrome P450 အင်ဇိုင်းများ၏အလွှာမဟုတ်သကဲ့သို့၎င်းအင်ဇိုင်းများကိုဟန့်တားခြင်းသို့မဟုတ်သွေးဆောင်ခြင်းလည်းမရှိသောကြောင့် Galvus ၏အလွှာများ၊ တားစီးမှုများသို့မဟုတ် P450 ကိုသွေးဆောင်သောဆေးများနှင့်အပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိပါ။ တစ်ပြိုင်နက်တည်း vildagliptin ကိုအသုံးပြုခြင်းဖြင့်ဇီဝဖြစ်စဉ်နှုန်းသည်အင်ဇိုင်းများ၏အလွှာများဖြစ်သော CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 နှင့် CYP3A4 / 5 ကိုလည်းမထိခိုက်ပါ။

အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါ (glibenclamide, pioglitazone, metformin) သို့မဟုတ်ကျဉ်းမြောင်းသောကုထုံးအတိုင်းအတာ (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) ရှိကုသမှုတွင်အများဆုံးအသုံးပြုသောဆေးများနှင့် Galvus ဆေး၏လက်တွေ့သိသိသာသာအပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမဖော်ထုတ်နိုင်သေးပါ။

မူးယစ်ဆေးဝါး၏ဖော်ပြချက်

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - ဆေးဝါးဗေဒ

မူးယစ်ဆေးဝါး Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) ၏ဖွဲ့စည်းမှုတွင်မတူညီသောလုပ်ဆောင်မှုယန္တရားများပါ ၀ င်သော hypoglycemic agent များပါဝင်သည် - vildagliptin, dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP-4) ၏အတန်းပိုင် vildagliptin, နှင့် hydrochloride ၏အတန်းအစား၊ ။ ဤအရာများပေါင်းစပ်မှုကသင့်အားဆီးချိုရောဂါရှိသူများ ၂၄ နာရီအတွင်းသွေးထဲရှိသကြားဓာတ်ပမာဏကိုပိုမိုထိရောက်စွာထိန်းချုပ်နိုင်စေသည်။

ပန်ကရိယ၏ insular ယန္တရားကိုလှုံ့ဆော်ပေးသောအတန်းအစား၏ကိုယ်စားလှယ် Vildagliptin သည် DPP-4 သည်အင်ဇိုင်းကိုတားဆီးပေးပြီး၊ အမျိုးအစား ၁ ဂလူးကagonကဲ့သို့သော peptide (GLP-1) နှင့်ဂလူးကို့စ - မှီခိုသော insulinotropic polypeptide (HIP) ကိုဖျက်ဆီးသည်။ Metformin သည်အသည်းမှဂလူးကို့စ်ထုတ်လုပ်မှုကိုလျော့နည်းစေသည်၊ အူအတွင်းရှိဂလူးကို့စ်ဓာတ်များကိုစုပ်ယူမှုကိုလျှော့ချပေးပြီးအရံတစ်သျှူးများကဂလူးကို့စ် (glucose) ကိုအသုံးပြုခြင်းနှင့်အင်ဆူလင်ကိုခုခံနိုင်စွမ်းကိုလျော့နည်းစေသည်။

Metformin သည် glycogen synthetase ကိုလုပ်ဆောင်ခြင်းဖြင့် intracellular glycogen ပေါင်းစပ်မှုကိုဖြစ်ပေါ်စေပြီးအချို့သောအမြှေးပါးဂလူးကို့စ်သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးပရိုတိန်းများ (GLUT-1 နှင့် GLUT-4) မှဂလူးကို့စ်သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးကိုတိုးတက်စေသည်။

vildagliptin ပြီးနောက် DPP-4 လုပ်ဆောင်မှုကိုအပြည့်အဝတားဆီးခြင်းသည်အခြေခံနှင့်အစားအစာကိုလှုံ့ဆော်ပေးသော GLP-1 နှင့် HIP တို့၏အူ မှနေ၍ တစ်နေ့လုံးစနစ်လည်ပတ်မှုတိုးပွားစေသည်။

GLP-1 နှင့် HIP ၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုတိုးမြှင့်, vildagliptin ဂလူးကို့စ - မှီခိုအင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်တစ်ခုတိုးတက်လာဖို့ ဦး ဆောင်လမ်းပြပန်ကရိယβ-ဆဲလ်များ၏ဂလူးကို့စမှ sensitivity ကိုတစ်ခုတိုးလာစေသည်။ β-ဆဲလ်များ၏လုပ်ဆောင်မှုတိုးတက်မှုအဆင့်သည်သူတို့၏ကန ဦး ပျက်စီးမှုအတိုင်းအတာပေါ်တွင်မူတည်သည်။ ထို့ကြောင့်ဆီးချိုရောဂါမရှိသူများတွင် (သွေးရည်ကြည်ရှိဂလူးကို့စ်၏ပုံမှန်အာရုံစူးစိုက်မှုဖြင့်) vildagliptin သည်အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုလှုံ့ဆော်ခြင်းနှင့်ဂလူးကို့စ်၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုလျှော့ချခြင်းမရှိပါ။

endogenous GLP-1 ၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုတိုးမြှင့်ခြင်းအားဖြင့် vildagliptin သည်β-ဆဲလ်များ၏ဂလူးကို့စ်၏ sensitivity ကိုတိုးပွားစေသည်။ ၎င်းသည် glucagon ၏လျှို့ဝှက်ချက်၏ဂလူးကို့စ - မှီခိုသောစည်းမျဉ်းစည်းကမ်းများကိုတိုးတက်စေသည်။ အစာစားပြီးနောက်မြင့်မားသော glucagon အာရုံစူးစိုက်မှုလျော့ကျခြင်းကအင်ဆူလင်ကိုခုခံနိုင်စွမ်းလျော့နည်းစေသည်။

Hyperglycemia နောက်ခံတွင်အင်ဆူလင် / ဂလူးကagonအချိုးအစားတိုးလာခြင်းကြောင့် GLP-1 နှင့် HIP တို့၏အာရုံစူးစိုက်မှုတိုးလာခြင်းကြောင့်အစာစားစဉ်နှင့်အပြီးနှစ် ဦး စလုံးအသည်းမှဂလူးကို့စ်ထုတ်လုပ်မှုကိုလျော့ကျစေသည်သွေးကြောထဲရှိဂလူးကို့စ်၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုလျော့နည်းစေသည်။

ထို့အပြင် vildagliptin အသုံးပြုမှုနောက်ခံ၌, အစာစားပြီးနောက်သွေးရည်ကြည်ထဲမှာ lipid များ၏အာရုံစူးစိုက်မှုတစ်ခုလျော့ကျလာမှတ်ချက်ချခဲ့သည်, သို့သော်, ဒီအကျိုးသက်ရောက်မှု GLP-1 သို့မဟုတ် HIP အပေါ်၎င်း၏အကျိုးသက်ရောက်မှုနှင့်ပန်ကရိယ islet ဆဲလ်များ၏ function ကိုအတွက်တိုးတက်မှုနှင့်ဆက်စပ်ခြင်းမရှိပါ။ ဒါဟာ GLP-1 ၏အာရုံစူးစိုက်မှုတစ်ခုတိုးမြှင့်အစာအိမ်၏နှေးကွေးလေမှ ဦး ဆောင်လမ်းပြပေးနိုင်သည်ကိုလူသိများသည်သို့သော် vildagliptin ၏အသုံးပြုမှု၏နောက်ခံ, ဒီအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုလေ့လာတွေ့ရှိမထားပါ။

ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၂ ကို ၅၅၇၉ တွင် vildagliptin ကို monotherapy နှင့် metformin, sulfonylurea derivations, thiazolidinedione သို့မဟုတ် insulin တို့နှင့်ပေါင်းပြီး ၅၂ ပတ်ကြာအောင်အသုံးပြုတဲ့အခါမှာ glycated ဟေမိုဂလိုဘင် (HbA1c) နှင့်အစာရှောင်ခြင်းသွေးဂလူးကို့စ်သိသိသာသာကြာရှည်စွာလျော့နည်းသွားသည်။

Metformin သည်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများအတွက်အစာမစားခင်နှင့်အပြီးနှစ်မျိုးလုံးတွင်ပလာစမာဂလူးကို့စပါဝင်မှုကိုလျှော့ချပေးခြင်းဖြင့်ဂလူးကို့စ်ခံနိုင်ရည်ကိုတိုးတက်စေသည်။

sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့်မတူဘဲ metformin သည်အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါရှိသူများနှင့်ကျန်းမာသန်စွမ်းသူများအတွက် (အထူးကိစ္စရပ်များမှအပ) hypoglycemia ကိုမဖြစ်ပေါ်စေပါ။ မူးယစ်ဆေးဝါးနှင့်ကုထုံး hyperinsulinemia ၏ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်ဖို့ ဦး ဆောင်လမ်းပြမထားဘူး။ metformin အသုံးပြုခြင်းဖြင့်အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်သည်မပြောင်းလဲပါ။ အင်ဆူလင်တွင်ပလာစမာတွင်ဗလာဗိုက်ရှိနေခြင်းနှင့်တစ်နေ့တာအတွင်းအာရုံစူးစိုက်မှုလျော့ကျသွားနိုင်သည်။

metformin ကိုအသုံးပြုခြင်းဖြင့် lipoproteins ၏ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုအပေါ်အကျိုးရှိသောအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမှတ်သားထားပါသည်။ စုစုပေါင်းလက်စထရော၏အာရုံစူးစိုက်မှုလျော့နည်းခြင်း၊ အနိမ့်သိပ်သည်းဆ lipoproteins နှင့် triglycerides ၏ကိုလက်စထရော၊ သွေးတွင်းရှိဂလူးကို့စ်၏ဂလူးကို့စ်၏အကျိုးသက်ရောက်မှုနှင့်ဆက်စပ်မှုမရှိပါ။

vildagliptin နှင့် metformin တို့ကိုနေ့စဉ်ဆေးများဖြင့် metformin နှင့် vildagliptin ၏ ၅၀ မီလီဂရမ်ကို ၁ နှစ်အတွက်တစ်နေ့လျှင် ၂ ကြိမ် / တစ်ကြိမ်သောက်သုံးလျှင်သွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်အာရုံစူးစိုက်မှုသိသိသာသာမြဲမြဲကျဆင်းခြင်းကိုတွေ့ရှိရကြောင်းတွေ့ရှိရသည် (HbA1c တွင်လျော့နည်းသွားခြင်း) နှင့် HbA1c တွင်လျော့နည်းသွားခြင်း HbA1c အာရုံစူးစိုက်မှုသည် ၀.၆-၀.၇.၇% ထက်မနည်းပါ (metformin ကိုသာဆက်လက်ရရှိနိုင်သည့်လူနာအုပ်စုနှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါက) ။

vildagliptin နှင့် metformin ပေါင်းစပ်ထားသောလူနာများတွင်ကန ဦး အခြေအနေနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်ပြောင်းလဲမှုကိုလေ့လာမှုမပြုခဲ့ပါ။ ကုသမှုစတင်ပြီးနောက် ၂၄ ပတ်အကြာတွင် vildagliptin နှင့် metformin နှင့်ပေါင်းစပ်ထားသောလူနာအုပ်စုများတွင်သွေးလွှတ်ကြောသွေးတိုးရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင်နှလုံးသွေးကြောကျဉ်းကျဉ်းနှင့်သွေးပေါင်ချိန်ကျဆင်းခြင်းကိုတွေ့ရသည်။

အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများအတွက် vildagliptin နှင့် metformin ပေါင်းစပ်မှုကိုကန ဦး ကုသမှုအဖြစ်အသုံးပြုသောအခါ HbA1c တန်ဖိုးများကိုဆေးဝါးဖြင့်ကုသခြင်းနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် ၂၄ ပတ်အတွင်းလေ့လာမှုပြုခဲ့သည်။ နှစ် ဦး စလုံးကုသမှုအုပ်စုများ hypoglycemia ၏ရောဂါဖြစ်ပွားမှုအနည်းငယ်မျှသာရှိကြ၏။

လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုတစ်ခုတွင်လူနာများတွင် vildagliptin (၅၀ မီလီဂရမ် ၂ ကြိမ် / တစ်နေ့) ကိုအင်ဆူလင် (၄၁ ပုံ၏ပျမ်းမျှထိုး) နှင့်အတူရောနှော။ မပါဘဲ metformin နှင့်တစ်ပြိုင်တည်းအသုံးပြုသည့်အခါ HbA1c ညွှန်ကိန်းသည်စာရင်းအင်းအရသိသိသာသာ ၀.၇၂% (ကန ဦး ညွှန်ကိန်း - ၈.၈%) ဖြင့်လျော့နည်းသွားသည်။ ကုသသောလူနာများတွင် hypoglycemia ၏ဖြစ်ပွားမှုသည်ရလဒ်များအရအိပ်ခ်ျအိုင်ဗွီရောဂါရှိသူများနှင့်နှိုင်းယှဉ်နိုင်သည်။

လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုတစ်ခုတွင်လူနာများတွင် glimepiride (> 4 mg) တစ်နာရီကို metformin (> 1500 mg) နှင့်တစ်ပြိုင်နက်တည်း vildagliptin (တစ်နေ့လျှင် ၅၀ မီလီဂရမ်) ကိုအသုံးပြုသည့်အခါ HbA1c အညွှန်းကိန်းသည်ပျမ်းမျှအဆင့်မှ ၈.၈% မှကျဆင်းသွားသည်။ ။

Analogues စာရင်း

သောက်သုံးသောပုံစံ:

film-coated တက်ဘလက်

တစ်ချိန်တည်းမှာ film-coated တက်ဘလက်တစ်ခုမှာ
တက်ကြွသောတ္ထုများ: vildagliptin 50.0 mg နှင့် metformin hydrochloride 500.0 mg, 850.0 mg or 1000.0 mg,
excipients: hyprolose, မဂ္ဂနီစီယမ် stearate, hypromellose, titanium dioxide (E 171), macrogol 4000, talc, အဝါရောင်သံအောက်ဆိုဒ် (E 172) ။
၅၀ မီလီဂရမ် + ၅၀၀ မီလီဂရမ်ဖိုက်ဖြင့်ပြုလုပ်ထားသောဆေးပြားများတွင်သံအောက်ဆိုဒ်အနီရောင်ပါရှိသည် (E172)

ဖော်ပြချက်
film-coated tablet များ။ 50 mg + 500 mg: မျက်လုံးစိမ်းသောဘဲဥပုံကျောက်ပြားများ၊ ဖောင်းပွ။ အဝါရောင်ဖျော့ဖျော့ဖျော့ဖျော့ဖျော့ဖျော့ဖျော့။ တက်ဘလက်၏တစ်ဖက်တွင်“ NVR” အမှတ်အသား၊ အခြားတစ်ဖက်တွင် -“ LLO” ဖြစ်သည်။
၅၀ မီလီဂရမ် + ၈၅၀ မီလီဂရမ်၊ ဖျော့အနားနှင့်အတူဘဲဥပုံတက်ဘလက်များ, ဖျော့ဖျော့အရောင်နှင့်အတူအဝါရောင် film-coated ။ တက်ဘလက်၏တစ်ဖက်တစ်ချက်၌ "NVR" အမှတ်အသား၊ အခြားတစ်ဖက်တွင် - "SEH" ဖြစ်သည်။
film-coated tablet များ။ 50 mg + 1000 mg: ဘဲဥပုံအနားများရှိဘဲဥပုံတက်ဘလက်များ၊ အဝါရောင်ဖျော့ဖျော့ရောင်နှင့်တောက်ပသောအဖြူရောင်။ တက်ဘလက်၏တစ်ဖက်တွင်“ NVR” ဟုအမှတ်အသားပြုပြီးအခြားတစ်ဖက်တွင်“ FLO” ဖြစ်သည်။

GALVUS MET မူးယစ်ဆေးဝါး၏အသုံးပြုမှုကိုဆန့်ကျင်

• ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်ခြင်းသို့မဟုတ်ချို့ယွင်းသောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်ချက် - အမျိုးသားများအတွက်သွေးရည်ကြည်တီထွင်ဖန်တီးမှုအဆင့်> 1.5 mg% (> 135 μmol / L) နှင့်အမျိုးသမီးများအတွက်> 1.4 mg% (> 110 μmol / L) နဲ့, t
• အသည်း၊ ရောဂါကူးစက်တတ်သောရောဂါများ၊ hypoxia (ထိတ်လန့်ခြင်း၊ ဆိပ်ပျံ့နှံ့ခြင်း၊ ကျောက်ကပ်ရောဂါများ၊ bronchopulmonary ရောဂါများ)၊
• စူးရှ။ နာတာရှည်နှလုံးပျက်ခြင်း၊ စူးရှသော myocardial infarction၊
• အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာပျက်ကွက်
• အသည်းလုပ်ဆောင်မှုအားနည်းခြင်း၊
• စူးရှသို့မဟုတ်နာတာရှည်ဇီဝဖြစ်စဉ် acidosis (ဆီးရောဂါ ketoacidosis အပါအဝင် koma နှင့်မပါဘဲပေါင်းစပ်) ။ ဆီးချိုရောဂါ ketoacidosis ကိုအင်ဆူလင်ကုထုံးဖြင့်ပြုပြင်သင့်သည်။
• လက်တစ်အက်စစ် (သမိုင်းအပါအဝင်)၊
• ခွဲစိတ်ကုသမှုမတိုင်မီ ၂ ရက်အလိုတွင်၊ ဓါတ်ခွဲခန်း၊ ရေဒီယိုသတ္တိကြွ၊ ဓာတ်မှန်ရိုက်ခြင်းနှင့်ဆန့်ကျင်သောဓာတ်ပစ္စည်းများကိုမိတ်ဆက်ပေးခြင်းနှင့် ၄ င်းတို့ကိုပြုလုပ်ပြီး ၂ ရက်အတွင်းတွင်ဆေးကိုသတ်မှတ်ခြင်းမရှိပါ။
• ကိုယ်ဝန်
• နို့တိုက်
• ဆီးချိုအမျိုးအစား ၁
• နာတာရှည်အရက်၊
• (တစ်နေ့လျှင် ၁၀၀၀ kcal အောက်) hypocaloric ဓာတ်စာကိုလိုက်နာခြင်း၊
• အသက် ၁၈ နှစ်အောက်ကလေးများ (ထိရောက်မှုနှင့်လုံခြုံစိတ်ချရမှုကိုမဖော်ထုတ်နိုင်သေး)၊
• vildagliptin သို့မဟုတ် metformin သို့မဟုတ်မူးယစ်ဆေး၏အခြားအစိတ်အပိုင်းများကိုမှ hypersensitivity ။

အချို့သောအခြေအနေများတွင်အသည်းလုပ်ဆောင်မှုကိုအားနည်းနေသောလူနာများသည် metformin ၏ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးတစ်ခုဖြစ်သည့် Lactic acidosis ကိုသတိပြုမိသောကြောင့် Galvus Met သည်အသည်းရောဂါရှိသူများသို့မဟုတ်အသည်းရောဂါရှိသောဇီဝဓါတုဗေဒဆိုင်ရာအညွှန်းများကိုမသုံးသင့်ပါ။

သတိဖြင့်သတိပြုရန်မှာအသက် ၆၀ နှစ်ကျော်လူနာများတွင် metformin ပါသောမူးယစ်ဆေးဝါးများကိုသုံးစွဲရန်နှင့် Lactic acidosis ဖြစ်နိုင်ချေမြင့်မားသောကြောင့်မိုးသည်းထန်စွာကိုယ်လက်လှုပ်ရှားမှုများတွင်လုပ်ဆောင်ရန်အကြံပြုသည်။

ဆေးဝါးဆိုင်ရာဂုဏ်သတ္တိများ

Pharmacodynamics
Galvus Met တွင်မူးယစ်ဆေးဝါးပါ ၀ င်မှုတွင်မတူညီသောလုပ်ဆောင်မှုယန္တရားများပါ ၀ င်သော hypoglycemic agent ၂ မျိုးပါဝင်သည်။ vildagliptin၊ dipeptidyl peptidase-4 inhibitors အတန်းပိုင်ဖြစ်ပြီး metuanin (hydrochloride ပုံစံတွင်) ပါဝင်သည်။ ဤအရာများပေါင်းစပ်မှုက ၂၄ နာရီအတွင်းအမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများအတွင်းသွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်ပမာဏကိုပိုမိုထိရောက်စွာထိန်းချုပ်နိုင်စေသည်။

Vildagliptia
Vildagliptin, insular ပန်ကရိယယန္တရား၏စိတ်ကြွဆေး၏အတန်းအဖွဲ့ဝင်တစ် ဦး, အမျိုးအစား 1 glucagon ကဲ့သို့ peptide (GLP-1) နှင့်ဂလူးကို့စ - မှီခို insulinotropic polypeptide (HIP) ကိုဖျက်ဆီးသောအင်ဇိုင်း dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), ကိုတားစီး။
DPP-4 လုပ်ဆောင်မှုကိုအပြည့်အဝတားဆီး။ အပြည့်အ ၀ ထိန်းချုပ်ခြင်းသို့ GLP-1 နှင့် HIP ၏ Basal နှင့်အစားအစာကိုလှုံ့ဆော်သောလျှို့ဝှက်ချက်များကိုတစ်နေ့လုံးတိုးပွားစေသည်။
GLP-1 နှင့် HIP အဆင့်များကိုတိုးမြှင့်ခြင်းအားဖြင့်၊ vildagliptin သည်ပန်ကရိယβ-ဆဲလ်များ၏ဂလူးကို့စ်၏ sensitivity ကိုတိုးပွားစေသည်။ ၎င်းသည်ဂလူးကို့စ် - မှီခိုသောအင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုတိုးတက်စေသည်။ p- ဆဲလ်များ၏လုပ်ဆောင်မှုတိုးတက်မှုအဆင့်သည်သူတို့၏ကန ဦး ပျက်စီးမှုအတိုင်းအတာပေါ်တွင်မူတည်သည်။ ထို့ကြောင့် (ပုံမှန်ပလာစမာဂလူးကို့စ်ဖြင့်) ဆီးချိုရောဂါမခံစားရသူများတွင် vildagliptin သည်အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုလှုံ့ဆော်ပေးပြီးဂလူးကို့စ်ကိုမလျှော့ချပါ။
endogenous GLP-1 ၏အဆင့်များကိုတိုးမြှင့်ခြင်းအားဖြင့် vildagliptin သည်ဆဲလ်ဆဲလ်များ၏ဂလူးကို့စ်အားပိုမိုထိရောက်စေပြီး၎င်းသည်ဂလူးကို့စ်၏လျှို့ဝှက်ချက်၏ဂလူးကို့စ - မှီခိုသောစည်းမျဉ်းကိုတိုးတက်စေသည်။ အစာစားချိန်အတွင်း glucagon အလွန်အကျွံပမာဏလျော့ကျခြင်းသည်အင်ဆူလင်ကိုခုခံနိုင်စွမ်းလျော့နည်းစေသည်။
Hyperglycemia နောက်ခံတွင်အင်ဆူလင် / ဂလူးကဂွန်အချိုးတိုးလာခြင်းကြောင့် GLP-1 နှင့် HIP အဆင့်များလာခြင်းကြောင့်အစာစားချိန်နှင့်အပြီးနှစ် ဦး စလုံးအသည်းမှဂလူးကို့စ်ထုတ်လုပ်မှုကိုကျဆင်းစေသဖြင့်သွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်အဆင့်ကိုလျော့နည်းစေသည်။
ထို့အပြင် vildagliptin အသုံးပြုမှုနောက်ခံ၌, အစာစားပြီးနောက်သွေးပလာစမာတွင် lipid အဆင့်လျော့နည်းသွားသည်မှတ်ချက်ချခဲ့သည်, သို့သော်, ဒီအကျိုးသက်ရောက်မှု GLP-1 သို့မဟုတ် HIP အပေါ်၎င်း၏အကျိုးသက်ရောက်မှုနှင့်ပန်ကရိယ islet ဆဲလ်များ၏ function ကိုတစ်တိုးတက်မှုနှင့်ဆက်စပ်ခြင်းမရှိပါ။
GLP-1 တိုးခြင်းသည်အစာအိမ်မှအညစ်အကြေးများကိုနှေးကွေးစေနိုင်သည်ဟုလူသိများသော်လည်း vildagliptin ကိုအသုံးပြုခြင်းဖြင့်ဤအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမတွေ့ရှိနိုင်ပါ။ ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၂ ကိုလူနာ ၅၇၅၉ ဦး တွင် vildagliptin ကို ၅၂ ပတ်ကြာအောင် monotherapy သို့မဟုတ် metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione သို့မဟုတ် insulin နှင့်ပေါင်းစပ်အသုံးပြုသည့်အခါ glycated hemoglobin (HbA) ၏ရေရှည်သိသိသာသာလျော့နည်းသွားသည်။_{၁ ဂ}) နှင့်အစာရှောင်ခြင်းအသှေးကိုဂလူးကို့စ။

ကွမ်းခြံကုန်း
Metformin သည်အစာမစားခင်နှင့်အပြီးနှစ်မျိုးလုံးတွင်ပလာစမာဂလူးကို့စအဆင့်ကိုလျှော့ချခြင်းဖြင့်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများကိုဂလူးကို့စ်ခံနိုင်ရည်ကိုတိုးတက်စေသည် Metformin သည်အသည်းမှဂလူးကို့စ်ထုတ်လုပ်မှုကိုလျော့နည်းစေသည်၊ အူအတွင်းရှိဂလူးကို့စ်ဓာတ်များကိုစုပ်ယူမှုကိုလျှော့ချပေးပြီးအရံတစ်သျှူးများကဂလူးကို့စ် (glucose) ကိုအသုံးပြုခြင်းနှင့်အင်ဆူလင်ကိုခုခံနိုင်စွမ်းကိုလျော့နည်းစေသည်။ sulfanylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့်မတူသည် metformin သည်အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါနှင့် (အထူးကိစ္စများမှလွဲ။ ) ကျန်းမာသောဘာသာရပ်များရှိလူနာများတွင် hypoglycemia ဖြစ်ပေါ်စေသည်မဟုတ်ပါ။ မူးယစ်ဆေးဝါးနှင့်ကုထုံး hyperinsulinemia ၏ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်ဖို့ ဦး ဆောင်လမ်းပြမထားဘူး။ metformin ကိုအသုံးပြုခြင်းဖြင့်အင်ဆူလင်ပလပ်စတစ်အချည်းနှီးနှင့်တစ်နေ့တာအတွင်းအင်ဆူလင်ပလာစမာအဆင့်ကိုလျော့နည်းစေပြီး၊
Metformin သည် glycogen synthase ကိုလုပ်ဆောင်ခြင်းဖြင့် intracellular glycogen ပေါင်းစပ်မှုကိုဖြစ်ပေါ်စေပြီးအမြှေးပါးအချို့သောအမြှေးပါးဂလူးကို့စ်သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးပရိုတိန်းများ (GLUT-1 နှင့် GLUT-4) ကဂလူးကို့စ်သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးကိုတိုးတက်စေသည်။
metformin ကိုအသုံးပြုသောအခါ lipoproteins ၏ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုအပေါ်အကျိုးရှိသောအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမှတ်သားသည်။ စုစုပေါင်းလက်စထရော၊ အနိမ့်သိပ်သည်းဆ lipoprotein ကိုလက်စထရောနှင့် triglycerides ပမာဏလျော့နည်းခြင်း၊ Plasma glucose အာရုံစူးစိုက်မှုအပေါ်သက်ရောက်မှုနှင့်ဆက်စပ်မှုမရှိပါ။

Vildagliptin + Metformin
vildagliptin / metformin ပေါင်းစပ်ကုထုံးကိုနေ့စဉ် ၁၀၀ မှ ၁၅၀၀ မှ ၃၀၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် vildagliptin ၅၀ မီလီဂရမ်တို့ကိုတစ်နှစ်သောက်သုံးသောအခါသွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်အာရုံစူးစိုက်မှုလျော့နည်းခြင်းအားဖြင့်ဆုံးဖြတ်ချက်အရ၊_{၁ ဂ}) နှင့် HbA အတွက်ကျဆင်းခြင်းသူလူနာအချိုးအစားတစ်ခုတိုးလာ_{၁ ဂ} အနည်းဆုံး 0.6-0.7% ရှိခဲ့သည် (metformin ကိုသာဆက်လက်လက်ခံသောလူနာအုပ်စုနှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါက) ။
vildagliptin နှင့် metformin ပေါင်းစပ်ထားသောလူနာများတွင်ကန ဦး အခြေအနေနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်ပြောင်းလဲမှုကိုလေ့လာမှုမပြုခဲ့ပါ။ ကုသမှုစတင်ပြီးနောက် ၂၄ ပတ်အကြာတွင် vildagliptin ကိုခံယူသောလူနာအုပ်စုများတွင် metformin နှင့်ပေါင်းစပ်ပြီးသွေးကြောနှင့်သွေးပေါင်ချိန်ကျဆင်းခြင်းကိုကန ဦး အခြေအနေနှင့်နှိုင်းယှဉ်ခဲ့သည်။

စိတ်ဝင်စားဖွယ်ဆောင်းပါးများ

မှန်ကန်သော Analog ရွေးရန်
ဆေးဝါးဗေဒပညာတွင်မူးယစ်ဆေးဝါးများသည်များသောအားဖြင့်အဓိပ္ပာယ်တူသောလက္ခဏာများအဖြစ်ခွဲခြားထားသည်။ synonyms ၏ဖွဲ့စည်းပုံတွင်တူညီသောတက်ကြွသောဓာတုပစ္စည်းများတစ်ခုသို့မဟုတ်တစ်ခုထက် ပို၍ ပါဝင်သည်။ ၎င်းသည်ခန္ဓာကိုယ်အပေါ်ကုထုံးဆိုင်ရာသက်ရောက်မှုရှိသည်။ Analogs ဆိုသည်မှာမတူညီသောတက်ကြွသောအရာ ၀ တ္ထုများပါ ၀ င်သည့်ဆေးများကိုဆိုလိုသည်၊ သို့သော်တူညီသောရောဂါများကိုကုသရန်ရည်ရွယ်သည်။

ဗိုင်းရပ်စ်နှင့်ဘက်တီးရီးယားကူးစက်မှုများအကြားခြားနားချက်များ
ကူးစက်တတ်သောရောဂါများသည်ဗိုင်းရပ်စ်များ၊ ဘက်တီးရီးယားများ၊ မှိုများနှင့်ပရိုတိုဆာoaများကြောင့်ဖြစ်သည်။ ဗိုင်းရပ်စ်များနှင့်ဘက်တီးရီးယားများကြောင့်ဖြစ်ပေါ်သောရောဂါများသည်လည်းမကြာခဏဆင်တူသည်။ သို့သော်ရောဂါဖြစ်ပွားရသည့်အကြောင်းရင်းကိုခွဲခြားသိမြင်ရန်မှာမှန်ကန်သောကုသမှုကိုရွေးချယ်ရန်ဖြစ်သည်။ ၎င်းသည်မကျန်းမာခြင်းကိုအလျင်အမြန်ရင်ဆိုင်ဖြေရှင်းနိုင်စေပြီးကလေးကိုမထိခိုက်စေနိုင်ပါ။

ဓာတ်မတည့်မှုများမကြာခဏအအေးမိခြင်း၏အကြောင်းရင်းဖြစ်ကြသည်
အချို့လူများသည်အများအားဖြင့်ကလေးတစ် ဦး သည်မကြာခဏနှင့်အချိန်ကြာမြင့်စွာအအေးမိရောဂါခံစားနေရသည့်အခြေအနေကိုအကျွမ်းတဝင်ရှိကြသည်။ မိဘများကသူ့ကိုဆရာ ၀ န်များထံခေါ်ဆောင်သွားသည်၊ စာမေးပွဲများ၊ မူးယစ်ဆေးဝါးများသောက်သုံးသည်။ ရလဒ်အနေဖြင့်ကလေးအားမကြာခဏဖျားနာခြင်းကြောင့်ကလေးအထူးကုဆရာဝန်နှင့်မှတ်ပုံတင်ထားသည်။ မကြာခဏအသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာရောဂါများအကြောင်းရင်းကိုဖော်ထုတ်ခြင်းမရှိပါ။

ဆီးလမ်းကြောင်းရောဂါကုသခြင်း
Chlamydial urethritis ကိုဆီးလမ်းကြောင်းအထူးကုဆရာဝန်တစ် ဦး ၏လေ့ကျင့်ခန်းတွင်တွေ့ရှိရသည်။ ၎င်းသည်ဘက်တီးရီးယားနှင့်ဗိုင်းရပ်စ်များ၏ဂုဏ်သတ္တိများရှိသောဆဲလ်ကပ်ပါးပိုးဖြစ်သော Chlamidia trachomatis ကြောင့်ဖြစ်ရခြင်း၊ ၎င်းသည်ဘက်တီးရီးယားကုသမှုအတွက်ရေရှည်ပforိဇီဝဆေးကုထုံးများလိုအပ်လေ့ရှိသည်။ ၎င်းသည်အမျိုးသားနှင့်အမျိုးသမီးများတွင်ဆီးအိမ်ရောင်ခြင်းကိုသတ်သတ်မှတ်မှတ်မဖြစ်စေနိုင်ပါ။