မူးယစ်ဆေးဝါးကိုးကားစရာ > ကုသမှုနှင့်ကာကွယ်တားဆီးရေး

ခံတွင်း hypoglycemic အေးဂျင့်။ ပန်ကရိယβ-cells လည်ပတ်မှုမှအင်ဆူလင်ကိုထုတ်လွှတ်မှုကိုနှိုးဆွပေးခြင်းဖြင့်သွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်ကိုလျင်မြန်စွာလျှော့ချပေးသည်။ လုပ်ဆောင်ချက်၏ယန္တရားသည်ဆဲလ်များ၏ depolarization နှင့် calcium လိုင်းများ၏အဖွင့်ဖို့ ဦး ဆောင်သောတိကျတဲ့ receptors အပေါ်သရုပ်ဆောင်ခြင်းဖြင့်β-ဆဲလ်များ၏အမြှေးပါးအတွင်း ATP- မှီခိုလိုင်းများကိုပိတ်ဆို့နိုင်စွမ်းနှင့်ဆက်စပ်နေသည်။ ရလဒ်အနေဖြင့်ကယ်လ်စီယမ်တိုးများလာခြင်းကβ-cell များကအင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်မှုကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။

repaglinide ကိုသောက်ပြီးနောက်မိနစ် ၃၀ အတွင်းအစားအစာစားသုံးမှုကို insulinotropic တုန့်ပြန်မှုကသွေးဂလူးကို့စ်ကိုလျော့ကျစေပါတယ်။ အစားအစာအကြား၌အင်ဆူလင်အာရုံစူးစိုက်မှုတိုးပွားလာခြင်းမရှိပါ။ အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါ (အင်ဆူလင်ကိုမှီခိုခြင်းမရှိသော) ရှိသည့်လူနာများတွင် repaglinide ကို 500 μgမှ 4 mg အထိသောက်သောအခါသွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်ပမာဏကိုဆေးမှီခိုမှုလျော့နည်းသွားသည်။

ဆေးဝါး

အစာစားပြီးနောက် repaglinide သည်အစာအိမ်နှင့်အူလမ်းကြောင်းမှအလျင်အမြန်စုပ်ယူနိုင်ပြီး Cmax ကိုဆေးသောက်ပြီးနောက် ၁ နာရီရောက်သည်။ ထို့နောက်ပလာစမာတွင် repaglinide ၏အဆင့်သည်လျင်မြန်စွာကျဆင်းသွားပြီး ၄ နာရီအကြာတွင်အလွန်နိမ့်သည်။ repaglinide ၏ pharmacokinetic parameters တွေကိုသိသိသာသာကွဲပြားခြားနားမှု, အစာမစားမှီ 15 မိနစ်နှင့် 30 မိနစ်အစာစားခြင်းမပြုမီသို့မဟုတ်အချည်းနှီးသောအစာအိမ်အပေါ်ကိုယူသောအခါ။

Plasma protein binding သည် ၉၀% ကျော်သည်။

Vd သည် 30 L (အကြားဆဲလ်အရည်အတွင်းဖြန့်ဖြူးခြင်းနှင့်ကိုက်ညီသော) ဖြစ်သည်။

Repaglinide သည်မလှုပ်မရှားဖြစ်ပျက်နေသော metabolites များဖွဲ့စည်းခြင်းနှင့်အတူလုံးဝအသည်း၌ biotransformed ဖြစ်သည်။ Repaglinide နှင့်၎င်း၏ metabolites များကိုအဓိကအားဖြင့်သည်းခြေနှင့်အတူထုတ်လွှတ်သည်။ ၈% အောက် - ဆီးနှင့်အတူ (metabolites ကဲ့သို့) ၁% အောက် - မစင် (မပြောင်းလဲ) နှင့်အတူထုတ်လွှတ်သည်။ T1 / 2 သည် ၁ နာရီခန့်ဖြစ်သည်။

ဂလူးကို့စ်အဆင့်ကိုပိုမိုကောင်းမွန်စေရန်အတွက်သောက်သုံးသောဆေးပမာဏကိုတစ် ဦး ချင်းစီသတ်မှတ်သည်။

အကြံပြုထားသည့်စတင်သောဆေးသည် 500 mcg ဖြစ်သည်။ ဆေးပမာဏတိုးမြှင့်ခြင်းကိုကာဗိုဟိုက်ဒရိတ်ဇီဝြဖစ်၏ဓာတ်ခွဲခန်းသတ်မှတ်ချက်ပေါ် မူတည်၍ ၁-၂ ပတ်ကြာပုံမှန်စားသုံးပြီးနောက်အပြီးမပြုလုပ်သင့်ပါ။

အများဆုံးဆေးများ - တစ်ခုတည်း - ၄ မီလီဂရမ်၊ နေ့စဉ် ၁၆ မီလီဂရမ်။

အခြား hypoglycemic ဆေးကိုသောက်ပြီးနောက်အကြံပြုထားသည့်စတင်သောဆေးသည် 1 mg ဖြစ်သည်။

တစ်ခုချင်းစီကိုအဓိကမုန့်ညက်မီလက်ခံခဲ့သည်။ မူးယစ်ဆေးဝါးကိုသောက်ရန်အကောင်းဆုံးအချိန်မှာ ၁၅ မိနစ်အစာမစားမီ၊ သို့သော်အစာမစားမီမိနစ် ၃၀ သို့မဟုတ်အစာမစားမီချက်ချင်းသောက်နိုင်သည်။

မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်

repaglinide ၏ hypoglycemic အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုတိုးမြှင့်ခြင်းသည်တစ်ချိန်တည်း MAO inhibitors၊ non-select beta-blockers၊ ACE inhibitors, salicylates, NSAIDs, octreotide, anabolic steroids, ethanol နှင့်အတူဖြစ်နိုင်သည်။

repaglinide ၏ hypoglycemic အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုလျှော့ချရန်၊ ပါးစပ်ဖြင့်သောက်ရန်၊ thiazide diuretics၊ GCS, danazole, သိုင်းရွိုက်ဟော်မုန်း၊ sympathomimetics (ဒီဆေးများကိုညွှန်းခြင်းသို့မဟုတ်ပယ်ဖျက်ခြင်း) တွင်ဘိုဟိုက်ဒရိတ်ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုအခြေအနေကိုဂရုတစိုက်စစ်ဆေးရန်လိုအပ်သည်။

တစ်ပြိုင်နက်တည်းသည်းခြေ၌ထုတ်လွှတ်သည့်မူးယစ်ဆေးဝါးများနှင့် repaglinide ကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုခြင်းဖြင့်၎င်းတို့အကြားအပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုဖြစ်နိုင်ချေကိုထည့်သွင်းစဉ်းစားသင့်သည်။

CYP3A4 isoenzyme က repaglinide ၏ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုဆိုင်ရာရရှိနိုင်သည့်အချက်အလက်များနှင့် ဆက်စပ်၍ CYP3A4 inhibitors (ketoconazole, intraconazole, erythromycin, fluconazole, mibefradil) နှင့်အပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှုသည်ပလာစမာ repaglinide အဆင့်ကိုတိုးမြှင့်စေသည်။ (rifampicin, phenytoin အပါအ ၀ င်) CYP3A4 ကို Inducers များသည်ပလာစမာတွင် repaglinide ၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုလျှော့ချနိုင်သည်။ induction ၏အဆင့်ကိုမသတ်မှတ်နိုင်သေးပါကတစ်ပြိုင်နက်တည်းထိုဆေးဝါးများနှင့် repaglinide ကိုအသုံးပြုခြင်းသည်ဆန့်ကျင်နေသည်။

ကိုယ်ဝန်နှင့်နို့

ကိုယ်ဝန်ဆောင်ချိန်နှင့်နို့တိုက်နေစဉ်အသုံးပြုမှုကိုဆန့်ကျင်သည်။

စမ်းသပ်လေ့လာမှုများတွင် teratogenic အကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိကြောင်းတွေ့ရှိခဲ့ရသည်။ သို့သော်နောက်ဆုံးကိုယ်ဝန်ကိုယ်ဝန်အဆင့်တွင်ကြွက်များတွင်မြင့်မားသောဆေးများကိုအသုံးပြုသောအခါသန္ဓေသားအတွင်းရှိသန္ဓေသားလောင်း၏သန္ဓေသားလောင်းနှင့်ဖွံ့ဖြိုးမှုအားနည်းသောဖွံ့ဖြိုးမှုကိုတွေ့ရှိခဲ့သည်။ Repaglinide ကိုနို့ရည်ဖြင့်ထုတ်လွှတ်သည်။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ

ဇီဝြဖစ်စဉ်၏ဘေးထွက်မှ: ဘိုဟိုက်ဒရိတ်ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုအပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှု - hypoglycemic အခြေအနေများ (ပိုတက်လာခြင်း၊ ချွေးထွက်ခြင်း၊ နှလုံးခုန်ခြင်း၊ အိပ်စက်ခြင်းရောဂါများ၊ တုန်ခါခြင်း)၊ သွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်အဆင့်အတက်အကျများသည်အထူးသဖြင့်ကုသမှုအစတွင်ခေတ္တအမြင်အာရုံချို့တဲ့မှုကိုဖြစ်ပေါ်စေနိုင်သည်။ လိုအပ်သောမူးယစ်ဆေးဝါးထုတ်ယူ) ။

အစာခြေစနစ်မှ - ဝမ်းဗိုက်နာကျင်မှု၊ ၀ မ်းလျှောခြင်း၊ ပျို့ချင်ခြင်း၊ အော့အန်ခြင်း၊ ချို့ယွင်းခြင်း - အချို့သောအခြေအနေများတွင် - အသည်းအင်ဇိုင်းများတိုးပွားလာခြင်း။

မတည့်မှုတုံ့ပြန်မှု - ယားယံခြင်း၊ ယားခြင်း၊

အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါ (အင်ဆူလင်မဟုတ်သောမှီခိုမှု) ။

Contraindications

အမျိုးအစား ၁ ဆီးချိုရောဂါ (အင်ဆူလင်အပေါ်မှီခိုခြင်း)၊ (မေ့မြောရောဂါအပါအ ၀ င်) ဆီးချိုရောဂါ ketoacidosis၊ ပြင်းထန်သောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှု၊ ပြင်းထန်သော Hepatic ချို့ယွင်းမှု၊ CYP3A4 ကိုတားဆီးရန်သို့မဟုတ်သွေးဆောင်စေသောဆေးဝါးများနှင့်တွဲဖက်ကုသမှု၊ ကိုယ်ဝန်ဆောင်ရန် (စီစဉ်ထားသည့်) , နို့တိုက်, repaglinide မှ hypersensitivity ။

အထူးညွှန်ကြားချက်

အသည်းသို့မဟုတ်ကျောက်ကပ်ရောဂါ၊ ကျယ်ပြန့်သောခွဲစိတ်ကုသမှု၊ မကြာသေးမီကဖြစ်ပွားသောရောဂါသို့မဟုတ်ရောဂါကူးစက်မှုတို့ကြောင့် repaglinide ၏ထိရောက်မှုကိုလျော့နည်းစေသည်။

ကျောက်ကပ်ရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင်သတိဖြင့်အသုံးပြုပါ။

အားနည်းသောလူနာများနှင့်အာဟာရချို့တဲ့သောလူနာများတွင်အနည်းဆုံးကန ဦး နှင့်ပြုပြင်ထိန်းသိမ်းမှုပမာဏများတွင် repaglinide ကိုသောက်သင့်သည်။ ဤလူနာအမျိုးအစားတွင် hypoglycemic တုံ့ပြန်မှုကိုကာကွယ်ရန်ဆေးကိုသတိနှင့်ရွေးချယ်သင့်သည်။

ဖြစ်ပေါ်လာသော hypoglycemic အခြေအနေများသည်များသောအားဖြင့်အလယ်အလတ်တုံ့ပြန်မှုများဖြစ်ပြီးဘိုဟိုက်ဒရိတ်များစားသုံးခြင်းဖြင့်အလွယ်တကူရပ်တန့်နိုင်သည်။ ပြင်းထန်သောအခြေအနေများတွင်၊ ဂလူးကို့စ် (glucose) ကိုမိတ်ဆက်ပေးခြင်းတွင်လိုအပ်နိုင်ပါသည်။ ထိုကဲ့သို့သောတုံ့ပြန်မှုဖွံ့ဖြိုးဆဲ၏ဖြစ်နိုင်ခြေပမာဏ, အာဟာရဝိသေသလက္ခဏာများ, ရုပ်ပိုင်းဆိုင်ရာလှုပ်ရှားမှု၏ပြင်းထန်မှု, စိတ်ဖိစီးမှုပေါ်တွင်မူတည်သည်။

သတိပြုရန်မှာ beta-blockers သည် hypoglycemia ၏လက္ခဏာများကိုဖုံးကွယ်နိုင်သည်။

ကုသနေစဉ်လူနာများအနေဖြင့်လည်းအရက်သောက်ခြင်းမှရှောင်ကြဉ်သင့်သည် အီသနောသည် repaglinide ၏ hypoglycemic အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုတိုးမြှင့်နိုင်သည်။

မော်တော်ယာဉ်များမောင်းနှင်နိုင်စွမ်းနှင့်ထိန်းချုပ်မှုယန္တရားများအပေါ်လွှမ်းမိုးမှု

repaglinide အသုံးပြုမှုနောက်ခံတွင်ကားမောင်းခြင်းသို့မဟုတ်အန္တရာယ်ရှိနိုင်သောအခြားအန္တရာယ်ရှိသောလှုပ်ရှားမှုများတွင်သင့်လျော်ခြင်းရှိမရှိကိုအကဲဖြတ်သင့်သည်။

ဆေးဝါးဗေဒ

၎င်းသည်ပန်ကရိယ၏ islet ယန္တရား၏လုပ်ဆောင်မှုကိုတက်ကြွသော beta ဆဲလ်များ၏အမြှေးပါးများရှိ ATP- မှီခိုသောပိုတက်စီယမ်လိုင်းများကိုပိတ်ဆို့သည်၊ ၎င်းတို့၏ depolarization နှင့် calcium လိုင်းများဖွင့်ခြင်းကိုဖြစ်စေသောကြောင့်အင်ဆူလင်တိုးပွားစေသည်။ insulinotropic တုန့်ပြန်မှုသည်လျှောက်လွှာတင်ပြီးမိနစ် ၃၀ အတွင်းတွင်ဖြစ်ပေါ်ပြီးအစာစားချိန်အတွင်းသွေးထဲရှိသကြားဓာတ်ကိုလျော့ကျစေသည် (အစားအစာအကြားအင်ဆူလင်ဓာတ်ပမာဏသည်မတိုး) ပါ။

စမ်းသပ်ချက်များတွင် vivo အတွက် နှင့်တိရိစ္ဆာန်များ mutagenic, teratogenic, ကင်ဆာအကျိုးသက်ရောက်မှုများနှင့်ကလေးမွေးဖွားအပေါ်သက်ရောက်မှုကိုထုတ်ဖော်ပြသကြပြီမဟုတ်။

အပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှု

beta-blockers, ACE inhibitors, chloramphenicol, သွယ်ဝိုက် anticoagulants (coumarin အနကျအဓိပ်ပါယျ), NSAIDs, probenecid, salicylates, MAO inhibitors, sulfonamides, အရက်, anabolic steroids - အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုတိုးမြှင့်။ ကယ်လ်ဆီယမ်ချို့တဲ့သော blockers, corticosteroids, diuretics (အထူးသဖြင့် thiazide), isoniazid, မြင့်မားသောဆေးများအတွက်နီကိုတင်းအက်ဆစ်, estrogens အပါအဝင် ခံတွင်း contraceptives, phenothiazines, phenytoin, sympathomimetics, သိုင်းရွိုက်ဟော်မုန်းအကျိုးသက်ရောက်မှုအားနည်း။

အလွန်အကျွံသုံးစွဲ

ရောဂါလက္ခဏာများ: hypoglycemia (ငတ်မွတ်ခေါင်းပါးခြင်း၊ ပင်ပန်းခြင်းနှင့်အားနည်းခြင်းခံစားခြင်း၊ ခေါင်းကိုက်ခြင်း၊ ယားယံခြင်း၊ စိုးရိမ်ခြင်း၊ ငိုက်မျဉ်းခြင်း၊ အိပ်စက်အနားယူခြင်း၊ အိပ်မက်ဆိုးများ၊ အရက်မူးယစ်နေစဉ်အတွင်းတွေ့မြင်ခဲ့သည့်အပြုအမူဆိုင်ရာပြောင်းလဲမှုများ၊ အာရုံစူးစိုက်မှုအားနည်းခြင်း၊ မိန့်ခွန်းနှင့်အမြင်အာရုံချို့ယွင်းခြင်း၊ ရှုပ်ထွေးခြင်း၊ အအေးမိခြင်း၊ တုန်လှုပ်ခြင်း၊ ကြွက်တက်ခြင်း၊ အအေးမိခြင်း၊ မေ့မြောခြင်းစသည်ဖြင့်) ။

ကုသမှုအာရုံကြောရောဂါလက္ခဏာများနှင့်သတိမေ့ခြင်းတို့ဖြင့် - ဘိုဟိုက်ဒရိတ် (သကြားသို့မဟုတ်ဂလူးကို့စဖြေရှင်းချက်) ကိုအတွင်းထဲ၌ထည့်ပြီးဆေးသို့မဟုတ်အစားအစာကိုချိန်ညှိသည်။ ပြင်းထန်သောပုံစံတွင် (တက်ခြင်း၊ သတိမေ့ခြင်း၊ မေ့မြောခြင်း) - ၅၀% သောဂလူးကို့စ်ဖြေရှင်းချက်ကိုမိတ်ဆက်ပေးခြင်းတွင်အနည်းဆုံး ၅.၅ မီလီမီတာ / သွေးအနည်းဆုံးရှိသောသွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်ပမာဏကိုထိန်းသိမ်းရန် ၁၀% သောအရောအနှောကိုထည့်သွင်းခြင်းဖြင့်ဖြစ်သည်။

ပစ္စည်းပစ္စယများအတွက်ကြိုတင်ကာကွယ်မှုများ Repaglinide

အသည်းသို့မဟုတ်ကျောက်ကပ်လည်ပတ်မှုအားနည်းနေသောလူနာများတွင်သတိဖြင့်အသုံးပြုပါ။ ကုသမှုခံယူစဉ်အစာအိမ်အချည်းနှီးရှိသွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်ပမာဏကိုပုံမှန်စောင့်ကြည့်လေ့လာရန်လိုအပ်ပြီး၊ အစာစားပြီးနောက်သွေးနှင့်ဆီးထဲတွင်ဂလူးကို့စ်၏နေ့စဉ်အာရုံစူးစိုက်မှု။ ဆေးညွှန်းစနစ်ကိုချိုးဖောက်ခြင်း၊ အစားအစာမလုံလောက်ခြင်းအပါအ ၀ င် hypoglycemia ဖြစ်နိုင်ခြေမြင့်တက်လာခြင်းနှင့် ပတ်သက်၍ လူနာအားသတိပေးသင့်သည် အစာစားနေစဉ်အစာရှောင်သောအခါ ရုပ်ပိုင်းဆိုင်ရာနှင့်စိတ်ပိုင်းဆိုင်ရာစိတ်ဖိစီးမှုများဖြင့်ဆေးထိုးရန်လိုအပ်သည်။

ယာဉ်မောင်းသူများနှင့်အာရုံစူးစိုက်မှုတိုးမြှင့်မှုနှင့်ပတ်သက်သောအလုပ်အကိုင်များအတွက်အလုပ်လုပ်နေစဉ်သတိထားပါ။

သောက်သုံးသောပုံစံ

တက်ဘလက်များ 0.5 mg, 1 mg, 2 mg

တစ်ခုမှာတက်ဘလက်ပါရှိသည်

တက်ကြွသောပစ္စည်းဥစ္စာ - repaglinide 0.5 mg, 1.0 mg, 2.0 mg,

excipients: microcrystalline cellulose, အာလူးဓာတ်၊ calcium ဟိုက်ဒရိုဂျင်ဖော့စဖိတ်၊ polacryline, povidone K-30၊ glycerin, poloxamer 188၊ မဂ္ဂနီစီယမ်သို့မဟုတ်ကယ်လစီယမ်စတီရိတ်၊ သံမီနီယမ် (E 172) 1 mg သောက်ခြင်း၊ သံနီအောက်ဆိုဒ် (E 172) 2 mg သောက်ခြင်း။ ။

တက်ဘလက်များသည်အဖြူ (သို့) အဖြူနီးပါး (0.5 mg ၏ဆေးညွှန်းအတွက်)၊ အဝါရောင်မှသည်အဝါရောင်မှ (၁.၀ မီလီဂရမ်သောက်သုံးသော) မှ၊ ပန်းရောင်၊ ပန်းရောင်မှ (၂.၀ မီလီဂရမ်သောက်သုံးသော) အဝိုင်း၊ biconvex မျက်နှာပြင်ပါရှိသည်။

ဆေးဝါးဆိုင်ရာဂုဏ်သတ္တိများ

ဆေးဝါး

Repaglinide သည်အစာအိမ်နဲ့အူလမ်းကြောင်းမှအလျင်အမြန်စုပ်ယူသည်။ ၎င်းသည်ပလာစမာတွင်၎င်း၏အာရုံစူးစိုက်မှုလျင်မြန်စွာတိုးလာသည်။ repaglinide ပလာစမာတွင်အများဆုံးပါဝင်မှုကိုဆေးသောက်ပြီးနောက်တစ်နာရီအကြာတွင်ရရှိသည်။

repaglinide ၏ဆေးဝါးနှင့်သိသိသာသာကွဲပြားခြားနားမှုများကိုအစာမစားမီ ၁၅ မိနစ်၊ မိနစ် ၃၀ မိနစ်သို့မဟုတ်ဗိုက်ဆာပြီးအစာမစားခင်ဆေးခန်းတွင်သိသိသာသာကွဲပြားခြားနားမှုမရှိပါ။

repaglinide ၏ pharmacokinetics ပျမ်းမျှအကြွင်းမဲ့အာဏာဇီဝရရှိနိုင် 63% (ကွဲပြားခြားနားမှုကိန်း (CV ကို) 11%) ဖြင့်သွင်ပြင်လက္ခဏာဖြစ်ပါတယ်။

လက်တွေ့လေ့လာမှုများတွင်ပလာစမာ repaglinide အာရုံစူးစိုက်မှု၏မြင့်မားသော interindividual အမျိုးမျိုးပြောင်းလဲ (၆၀%) ကိုတွေ့ရှိခဲ့သည်။ တစ် ဦး ချင်းစီအလိုက်ပြောင်းလဲနိုင်မှုအနိမ့်အမြင့်မှအလယ်အလတ်အထိ (၃၅%) ရှိသည်။ လူနာ၏ကုထုံးအပေါ်တုံ့ပြန်မှုပေါ် မူတည်၍ repaglinide ဆေးထိုးခြင်းကိုပြုလုပ်ထားသောကြောင့်တစ် ဦး ချင်းအလိုက်ပြောင်းလဲနိုင်မှုသည်ကုထုံး၏ထိရောက်မှုကိုမထိခိုက်စေပါ။

repaglinide ၏ pharmacokinetics 30 ကို (intracellular အရည်အတွက်ဖြန့်ဖြူးနှင့်အညီ) ၏ဖြန့်ဖြူး၏အနိမ့်အသံအတိုးအကျယ်နှင့်လူ့ပလာစမာပရိုတိန်း (98% ကျော်) ၏စည်းနှောင်၏မြင့်မားသောအားဖြင့်သွင်ပြင်လက္ခဏာဖြစ်ပါတယ်။

အများဆုံးအာရုံစူးစိုက်မှု (Cmax) သို့ရောက်ရှိပြီးနောက်ပလာစမာအကြောင်းအရာသည်လျှင်မြန်စွာကျဆင်းသွားသည်။ မူးယစ်ဆေးဝါး (t½) ၏ထက်ဝက်သည်ခန့်မှန်းခြေတစ်နာရီခန့်ရှိသည်။ 4-6 နာရီအတွင်း Repaglinide ကိုခန္ဓာကိုယ်မှလုံးဝဖယ်ထုတ်ပစ်သည်။ Repaglinide ကိုအဓိကအားဖြင့် CYP2C8 isoenzyme ဖြင့် metabolized လုပ်သည်။ သို့သော် CYP3A4 isoenzyme နည်းပါးသည်မှန်သော်လည်း၊ CYP3A4 isoenzyme နှင့်လက်တွေ့သိသိသာသာ hypoglycemic အကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည့် metabolites များကိုဖော်ထုတ်နိုင်ခြင်းမရှိပါ။

Repaglinide metabolites များကိုအဓိကအားဖြင့်အူများမှထုတ်လွှတ်ပြီး၊ ၁% အောက်သာလျှင်မစင်များ၌တွေ့ရှိရသည်။ စီမံထားသောဆေးပမာဏ၏အနည်းငယ်ကို (ခန့်မှန်းခြေအားဖြင့် ၈%) ဆီး၌အဓိကအားဖြင့် metabolites ပုံစံဖြင့်တွေ့ရှိရသည်။

အထူးလူနာအုပ်စုများ

Repaglinide ထိတွေ့မှုသည်အသည်းပျက်ဆီးမှုနှင့်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်သက်ကြီးရွယ်အိုများတွင်တိုးပွားလာသည်။ မူးယစ်ဆေးဝါး ၂ мгမီလီဂရမ် (အသည်းပျက်ကွက်မှုရှိသည့်လူနာများတွင် ၄ မီလီဂရမ်) သောက်ပြီးနောက် AUC (SD) တန်ဖိုးများသည်ကျန်းမာသောစေတနာ့ဝန်ထမ်းများတွင် ၃၁.၄ ng / ml x နာရီ (၂၈.၃)၊ ၃၀၄.၉ ng / ml x hour (228.0) ) အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါနှင့်အတူသက်ကြီးရွယ်အိုလူနာအတွက်အသည်းပျက်ကွက်ခြင်းနှင့် 117.9 ng / ml x ကိုနာရီ (83.8) နှင့်အတူလူနာ။

repaglinide (တစ်နေ့လျှင် ၂ မီလီဂရမ် x ၃ ကြိမ်) ဖြင့် ၅ ရက်ကြာကုသမှုခံယူပြီးနောက်၊ ပြင်းထန်သောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းချက်ရှိသည့်လူနာများ (creatinine clearance: 20-39 ml / min) သည်ထိတွေ့မှုတန်ဖိုးများ (AUC) နှင့်ထက်ဝက်သက်တမ်း (2/2) သိသိသာသာပြသခဲ့သည်။ ) ပုံမှန်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ function ကိုနှင့်အတူလူနာနှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါ။

Pharmacodynamics

Repaglide®သည်တိုတောင်းသောလုပ်ဆောင်မှု၏ပါးစပ် hypoglycemic ဆေးဖြစ်သည်။ ပန်ကရိယမှအင်ဆူလင်ကိုထုတ်လွှတ်ခြင်းအားဖြင့်သွေးဂလူးကို့စကိုလျှင်မြန်စွာလျှော့ချပေးသည်။ ဒီမူးယစ်ဆေးဝါးအတွက်တိကျတဲ့ receptor protein နဲ့β-cell membrane ကိုပေါင်းစပ်လိုက်တယ်။ ၎င်းသည် ATP - မှီခိုထားသောပိုတက်စီယမ်လိုင်းများကိုပိတ်ဆို့ခြင်းနှင့်ဆဲလ်အမြှေးပါးကိုဖျက်စီးခြင်းကိုဖြစ်စေသည်။ cell- ဆဲလ်အတွင်း၌ကယ်လစီယမ်များစားသုံးခြင်းသည်အင်ဆူလင်၏လျှို့ဝှက်ချက်ကိုလှုံ့ဆော်ပေးသည်။

အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါနှင့်အတူလူနာများတွင်, မူးယစ်ဆေးဝါးကိုစားပြီးနောက်မိနစ် 30 အတွင်း Insulinotropic တုံ့ပြန်မှုလေ့လာတွေ့ရှိသည်။ ဤသည်အစားအစာစားသုံးမှုကာလတစ်ခုလုံးအတွင်းသွေးဂလူးကို့စ်လျော့နည်းစေသည်။ ဤဖြစ်ရပ်တွင်၊ ပလာစမာတွင်ပါ ၀ င်သည့် repaglinide အဆင့်သည်လျင်မြန်စွာကျဆင်းသွားပြီး၊ အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများ၌ပလာစမာဆေးကိုသောက်ပြီးနောက် ၄ နာရီအကြာတွင်၊

လက်တွေ့ထိရောက်မှုနှင့်လုံခြုံမှု

ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၂ ကိုလူနာများအနေဖြင့် ၀.၅ မှ ၄ မီလီဂရမ်မှ repaglinide ကိုခန့်ထားခြင်းဖြင့်သွေးထဲရှိသကြားဓာတ်ပမာဏကိုသိသိသာသာလျော့ကျစေသည်။ လက်တွေ့လေ့လာမှုများအရ repaglinide ကိုအစားအစာများ (preprandial dosing) မတိုင်မီသောက်သင့်ကြောင်းပြသခဲ့သည်။

အသုံးပြုရန်ညွှန်းကိန်း

- အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါသည်အစားအစာကုထုံး၊ ကိုယ်အလေးချိန်နှင့်ရုပ်ပိုင်းဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုတို့၏ထိရောက်မှုမရှိပါ

- အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါကို metformin နှင့်ပေါင်းစပ်ပြီး metformin monotherapy ကို အသုံးပြု၍ စိတ်ကျေနပ်ဖွယ်ကောင်းသော glycemic control ကိုရရှိရန်မဖြစ်နိုင်ပါ။

သွေးတွင်းဂလူးကို့စအဆင့်ကိုလျှော့ချရန်ကာယလေ့ကျင့်ခန်းလုပ်ရန်နှင့်ကာယလေ့ကျင့်ခန်းလုပ်ရန်ကုထုံးအားထပ်မံအသုံးချသင့်သည်။

သောက်သုံးသောနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး

Repaglinide ကိုကြိုတင်သတ်မှတ်ထားသည်။ glycemic ထိန်းချုပ်မှုကိုအကောင်းဆုံးဖြစ်စေရန်အတွက်ဆေးရွေးချယ်မှုကိုတစ် ဦး ချင်းစီအနေဖြင့်ပြုလုပ်သည်။ ပုံမှန်လူနာကိုယ်တိုင်သွေးနှင့်ဆီးဂလူးကို့စအဆင့်ကိုကိုယ်တိုင်စစ်ဆေးခြင်းအပြင်၊ လူနာအတွက်အနိမ့်ဆုံးထိရောက်သောဆေးပမာဏကိုဆုံးဖြတ်ရန်ဆရာ ၀ န်တစ် ဦး ကဂလူးကို့စ်အားစောင့်ကြည့်စစ်ဆေးသင့်သည်။ glycosylated ဟေမိုဂလိုဘင်၏အာရုံစူးစိုက်မှုသည်ကုထုံးအပေါ်လူနာ၏တုံ့ပြန်မှုညွှန်ပြချက်တစ်ခုလည်းဖြစ်သည်။ အကြံပြုထားသောအမြင့်ဆုံးပမာဏ (ဆိုလိုသည်မှာလူနာတွင်“ အဓိကခံနိုင်ရည်ရှိသည်”) ရှိသည့်လူနာအား repaglinide ဖြင့်ပထမအကြိမ်ချိန်းဆိုရာတွင်သွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်အာရုံစူးစိုက်မှုမှာမလုံလောက်သောကျဆင်းခြင်းကိုသိရှိနိုင်ရန်နှင့်ယခင်ထိရောက်သောကုထုံးပြီးနောက်ဤမူးယစ်ဆေးဝါး၏အားနည်းချက်ကိုသိရှိနိုင်ရန်အတွက်ဂလူးကို့စ်အာရုံစူးစိုက်မှုကိုကာလရှည်စောင့်ကြည့်စစ်ဆေးရန်လိုအပ်ပါသည်။ (ဆိုလိုသည်မှာလူနာသည်အလယ်တန်းခုခံမှုရှိသည်။ )

အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင်ပုံမှန်အားဖြင့်ကောင်းမွန်စွာထိန်းချုပ်ထားသောအစားအစာတွင် repaglinide ကိုကာလတိုအုပ်ချုပ်မှုသည်ကာလတိုထိန်းချုပ်မှုကာလအတွင်းလုံလောက်နိုင်သည်။

သွေး၏ဂလူးကို့စ်ပမာဏပေါ် မူတည်၍ မူးယစ်ဆေးဝါးပမာဏကိုဆရာ ၀ န်မှဆုံးဖြတ်သည်။

အခြားပါးစပ် hypoglycemic ဆေးများကိုတစ်ခါမှမရခဲ့ဖူးသောလူနာများအတွက်၊ အဓိကအစာမစားခင်အကြံပြုထားသောကန ဦး ဆေးတစ်ဘူးသည် 0.5 mg ဖြစ်သည်။ ဆေးချိန်ညှိခြင်းကိုတစ်ပတ်တစ်ကြိမ်သို့မဟုတ် ၂ ပတ်တစ်ကြိမ်ပြုလုပ်သည် (သွေးထဲတွင်ဂလူးကို့စ်အာရုံစူးစိုက်မှုအပေါ်အာရုံစူးစိုက်နေစဉ်ကုထုံးကိုတုန့်ပြန်မှုအညွှန်းအဖြစ်)အကယ်၍ လူနာသည်အခြားပါးစပ် hypoglycemic agent ကိုRepaglid®ဖြင့်ကုသခြင်းမှပြောင်းလျှင်အဓိကမုန့်ညက်တစ်ခုချင်းစီမတိုင်မီအကြံပြုထားသောကန ဦး ဆေးသည် 1 mg ဖြစ်သင့်သည်။

အဓိကအစာမစားမီအနည်းဆုံးတစ်ကြိမ်သောက်ရန်မှာ 4 mg ဖြစ်သည်။ စုစုပေါင်းအများဆုံးနေ့စဉ်ဆေးသည် ၁၆ မီလီဂရမ်ထက်မပိုသင့်ပါ။

၇၅ နှစ်အထက်လူနာများအတွက်လက်တွေ့လေ့လာမှုများကိုမပြုလုပ်ခဲ့ပါ။

ချို့ယွင်းသောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုသည် repaglinide ထုတ်ယူမှုကိုမထိခိုက်ပါ။ Repaglinide ဆေး၏ ၈% ကိုကျောက်ကပ်ကဖယ်ထုတ်ပြီးကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုရှိသည့်လူနာများတွင်ထုတ်ကုန်၏ပလာစမာရှင်းလင်းမှုကိုလျှော့ချသည်။ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင်အင်ဆူလင်အထိခိုက်လွယ်မှုသည်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှုနှင့်အတူတိုးပွားလာသောကြောင့်ထိုသို့သောလူနာများအတွက်ဆေးများကိုရွေးချယ်ရာတွင်သတိပြုသင့်သည်။

အသည်းပျက်ကွက်သောလူနာများအတွက်လက်တွေ့လေ့လာမှုများကိုမပြုလုပ်ခဲ့ပါ။

အားနည်းသောနှင့် debilitated လူနာ

အားနည်းသောနှင့်အားနည်းနေသောလူနာများတွင်ကန ဦး နှင့်ပြုပြင်ထိန်းသိမ်းမှုဆေးများသည်ရှေးရိုးစွဲဖြစ်သင့်သည်။ hypoglycemia ဖွံ့ဖြိုးမှုကိုရှောင်ရှားရန်ဆေးများကိုရွေးချယ်သည့်အခါဂရုပြုရပါမည်။

ယခင်ကအခြားပါးစပ် hypoglycemic မူးယစ်ဆေးဝါးများကိုလက်ခံရရှိသူလူနာ

အခြားပါးစပ် hypoglycemic ဆေးများဖြင့်ကုသသောလူနာများကို repaglinide ဖြင့်ကုထုံးသို့လွှဲပြောင်းပေးခြင်းကိုချက်ချင်းလုပ်ဆောင်နိုင်သည်။ သို့သော် repaglinide ၏ဆေးနှင့်အခြား hypoglycemic မူးယစ်ဆေးဝါးများအကြားအတိအကျဆက်နွယ်မှုကိုရှာဖွေတွေ့ရှိခြင်းမရှိသေးပေ။ repaglinide သို့ပြောင်းသောလူနာများအတွက်အကြံပြုထားသောအမြင့်ဆုံးပမာဏသည်အဓိကအစာမစားခင် ၁ မီလီဂရမ်ဖြစ်သည်။

metformin monotherapy အပေါ်သွေးဂလူးကို့စအဆင့်ကိုမလုံလောက်သောစောင့်ကြည့်မှုများပြုလုပ်ပါက Repaglinide ကို metformin နှင့်ပေါင်းစပ်နိုင်သည်။ ဤကိစ္စတွင်, metformin ၏ဆေးများကိုဆက်လက်ထိန်းသိမ်းထားသည်နှင့် repaglinide တစ်ပြိုင်နက်မူးယစ်ဆေးဝါးအဖြစ်ထည့်သွင်းထားသည်။ repaglinide ၏ကန ဦး ဆေးသည်အစားအစာများမသောက်မီသောက်မီ ၀.၅ မီလီဂရမ်ဖြစ်သည်။ ဆေးသောက်ခြင်းကို monotherapy ကဲ့သို့သွေးထဲတွင်ဂလူးကို့စ်အဆင့်နှင့်အညီပြုလုပ်သင့်သည်။

အသက် ၁၈ နှစ်အောက်ရှိလူများအတွက် repaglinide ဖြင့်ကုသမှု၏ထိရောက်မှုနှင့်လုံခြုံမှုကိုစုံစမ်းစစ်ဆေးခြင်းမရှိသေးပါ။ အချက်အလက်မရှိပါ

Repaglide®ကိုအဓိကမစားမီ (preprandial အပါအ ၀ င်) မသောက်သင့်ပါ။ အများအားဖြင့်အစာကို ၁၅ မိနစ်အတွင်းထိုးသည်။ သို့သော်ဤအချိန်သည်အစာမစားမီမိနစ် ၃၀ မှ (တစ်နေ့လျှင် ၂.၃ နှင့် ၄ အစားအစာအပါအ ၀ င်) ကွာခြားနိုင်သည်။ အစားအစာများကိုကျော်လွန်သောလူနာများ (သို့မဟုတ်အပိုဆောင်းအစာနှင့်စားခြင်း) ကိုဤမုန့်ညက်နှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်ခုန်ကျော်သွားသည့် (သို့မဟုတ်ဖြည့်စွက်သည့်) ဆေးထိုးအကြောင်းကြားသင့်သည်။