မူးယစ်ဆေးဝါး Aterocardium: အသုံးပြုရန်ညွှန်ကြားချက်

Aterocardium ကိုအဖုံးအုပ်ထားသောဆေးပြားများဖြစ်သော round, biconvex, pink (အမှုန့် ၁၀ ခုစီ၊ ကဒ်ထူပြား ၁ သို့မဟုတ် ၄ блистерရှိ) တွင်တွေ့နိုင်သည်။

ဖွဲ့စည်းမှု 1 တက်ဘလက်:

• တက်ကြွသောအရာဝတ္တု: clopidogrel (clopidogrel hydrosulfate ပုံစံ) - ၇၅ မီလီဂရမ်၊
• အရန်အစိတ်အပိုင်းများ: မဂ္ဂနီစီယမ် stearate, povidone, Lactose ကို monohydrate, pregelatinized ဓာတ်, polyethylene glycol 6000, microcrystalline cellulose,
• film coat: Opadry II Pink (hypromellose, triacetin, titanium dioxide, lactose monohydrate, polyethylene glycol, indigo carmine aluminium varnish, ချစ်စရာကောင်းသောအနီရောင်အလူမီနီယံအရောင်တင်) ။

အသုံးပြုရန်ညွှန်းကိန်း

အောက်ပါအရွယ်ရောက်ပြီးသူလူနာများတွင် atherothrombosis ၏သရုပ်လက္ခဏာများကိုတားဆီးရန် Aterocardium ကိုအသုံးပြုသည်။

• သွေးအားနည်းရောဂါခံစားနေရသောလူနာများ (ကုသမှုကိုလေဖြတ်ပြီးနောက် ၇ ရက်အပြီးစတင်သော်လည်း ၆ လထက်နောက်မကျဘဲ)
• myocardial infarction ရှိသည့်လူနာများ (ကုသမှုသည်နှလုံးရောဂါဖြစ်ပွားပြီးရက်အနည်းငယ်အကြာတွင်ဖြစ်သော်လည်းယင်းသည်ဖြစ်ပျက်ပြီးနောက် ၃၅ ရက်ထက်နောက်မကျဘဲ),
• အရံအစသွေးကြောရောဂါများ (သွေးကြောသွေးကြောကျဉ်းရောဂါနှင့်အနိမ့်စှာ၏သွေးလွှတ်ကြောများပျက်စီးခြင်း) နှင့်အတူလူနာ,
• ASA (acetylsalicylic acid) နှင့်အတူတစ်ပြိုင်နက်စူးရှသော myocardial infarction နှင့် ST segment မြင့်တက်နေသည့်လူနာများ (စံဆေးဝါးကုထုံးကိုခံယူသောလူနာများနှင့် thrombolytic ကုသမှုအတွက်ညွှန်ကြားထားသူများ)၊
• acetylsalicylic အက်ဆစ်နှင့်တစ်ပြိုင်နက် ST အပိုင်းမြင့်ခြင်း (Q လှိုင်းသို့မဟုတ်မတည်ငြိမ်သော angina မပါဘဲ myocardial infarction) မပါဘဲစူးရှသောနှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါရှိသည့်လူနာများ။

Contraindications

• ပြင်းထန်အသည်းပျက်ကွက်
• အစာအိမ်သွေးကြောကျဉ်းခြင်း, peptic အစာအိမ်နာနှင့်စူးရှသောသွေးထွက်ဖြစ်နိုင်ခြေနှင့်အတူအခြားအခြေအနေများ,
• lactase ချို့တဲ့, galactose သည်းမခံ, ဂလူးကို့စ -Galactose malabsorption syndrome ရောဂါ,
• အသက် ၁၈ နှစ်အောက်ကလေးများနှင့်ဆယ်ကျော်သက်များ၊
• ကိုယ်ဝန်
• နို့တိုက်
• clopidogrel သို့မဟုတ်မူးယစ်ဆေးဝါး၏အရန်အစိတ်အပိုင်းများကိုမဆိုမှတစ် ဦး ချင်းစီ sensitivity ကိုတိုးမြှင့်ခဲ့သည်။

ဆွေမျိုး (Aterocardium ကိုသတိဖြင့်အသုံးပြုသည်):

• အလယ်အလတ်မှပျော့ပျောင်းသော Hepatic failure၊
• ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်
• hemorrhagic diathesis (သမိုင်း),
• သွေးထွက်ဖြစ်နိုင်ခြေမြင့်မားသောခွဲစိတ်ကုသမှုများ၊ ဒဏ်ရာများနှင့်အခြားရောဂါဗေဒဆိုင်ရာအခြေအနေများ၊
• heparin, ASA, Non-steroidal Anti-inflammatory မူးယစ်ဆေးဝါးများနှင့် glycoprotein IIb / IIIa inhibitors နှင့်အတူတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုမှု။

သောက်သုံးသောနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး

Aterocardium ဆေးပြားများသည်အစားအစာစားခြင်းမသက်ဆိုင်ဘဲပါးစပ်ဖြင့်သောက်သုံးသည်။

သက်ကြီးရွယ်အိုလူနာများအပါအဝင်အရွယ်ရောက်သူများအတွက်အကြံပြုထားသည့်ဆေးပမာဏသည်တစ်နေ့လျှင်တစ်ကြိမ်ဆေးတစ်လုံးတည်းဖြစ်သည်။

ST အစိတ်အပိုင်းမမြင့်မားခြင်းမရှိဘဲစူးရှသောနှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါတွင်ကုသမှုကိုတစ်ချိန်တည်းတွင် ၃၀၀ မီလီဂရမ်ပမာဏဖြင့်စတင်ကုသပြီးနောက်ပုံမှန်သောက်ဆေး (၇၅ မီလီဂရမ်) ဖြင့်တစ်နေ့တစ်ကြိမ် ၇၅ မှ ၃၂၅ မီလီဂရမ်ရှိသောအက်စီစီဆာလစ်အက်စစ်နှင့်ပေါင်းစပ်သည်။ acetylsalicylic acid ကိုမြင့်မားစွာသောက်သုံးခြင်းသည်သွေးထွက်ဖြစ်နိုင်ခြေကိုမြင့်တက်စေသဖြင့်တစ်နေ့လျှင် ASA ၁၀၀ မီလီဂရမ်ထက် ပို၍ သောက်ရန်မလိုအပ်ပါ။

ကုသမှုကာလ၏အကောင်းဆုံးကာလကိုမသတ်မှတ်နိုင်သော်လည်းလေ့လာမှုများအရ Aterocardium ကို ၁၂ လအထိသောက်သင့်သည်။ ဆေးသုံးပြီးသုံးလအကြာတွင်ကုထုံး၏အများဆုံးအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုလေ့လာတွေ့ရှိရသည်။

ST segment ၏မြင့်မားသော myocardial infarction တွင်ကုသမှုကို thrombolytic မူးယစ်ဆေးဝါးများနှင့်မပါ ၀ င်သည့် acetylsalicylic acid နှင့်ပေါင်းစပ်။ loading acid တစ်ခု (300 mg) ဖြင့်စတင်သည်။ ၇၅ နှစ်ကျော်လူနာများကိုဆေးထိုးရန်မထိုးပါ။ ASA ၏အုပ်ချုပ်မှုကိုတတ်နိုင်သမျှစောလျင်စွာစတင်ပြီးအနည်းဆုံး ၄ ပတ်ကြာသည်။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ

• အစာခြေစနစ်: မကြာခဏ - dyspeptic မမှန်, ဝမ်းဗိုက်နာကျင်မှု, အစာအိမ်နဲ့အူလမ်းကြောင်းသွေးထွက်, ဝမ်းလျှော, မကြာခဏ - ပျို့ချင်, အန်ခြင်း, gastritis, duodenal နှင့်အစာအိမ်အနာ, အူကြောပိတ်ဆို့မှု, ချုပ်, ရှားပါး - retroperitoneal သွေးထွက်, အလွန်ရှားပါး - stomatitis, colitis အတွက် Lymphocytic သို့မဟုတ်အနာ) ပန်ကရိယရောဂါ, retroperitoneal နှင့်ဆိုးဝါးသောရလဒ်နှင့်အတူအစာအိမ်နဲ့အူလမ်းကြောင်းအပါအဝင်,
• အသည်းရောင်အသားဝါဒီစနစ် - ရှားပါးသည်။ အသည်းရောင်ရောဂါ၊
• နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာစနစ် - မကြာခဏ - အသည်းရောဂါ၊ အလွန်ရှားပါးသော - သွေးကြောကျဉ်းခြင်း၊ ပြင်းထန်သည့်သွေးသွန်ခြင်း၊
• hematopoietic စနစ် - ခဏခဏ - leukopenia၊ thrombocytopenia, eosinophilia၊ ရှားပါး - neutropenia (ပြင်းထန်သောအပါအဝင်)၊ ရံဖန်ရံခါ - သွေးအားနည်းရောဂါ၊ agranulocytosis, granulocytopenia, thrombotic thrombocytopenic purpura, pancytopenia, ပြင်းထန်သော thrombocytopenia
• အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာစနစ်: မကြာခဏ - နှာခေါင်းအကိုက်ခဲခြင်း၊ အလွန်နည်းပါးသော - bronchospasm၊ အဆုတ်သွေးယိုခြင်း၊ သွေးယိုခြင်း၊ Interstitial pneumonitis၊
• ဗဟို ဦး နှောက်အာရုံကြောစနစ်: မကြာခဏ - မူးဝြေခင်း, paresthesia, intracranial သွေးထွက် (တစ်ခါတစ်ရံတွင်ဆိုးဝါး), ခေါင်းကိုက်ခြင်း, အလွန်ရှားပါး - အရသာနှောင့်အယှက်, စိတ်အာရုံချောက်ခြားခြင်း, ရှုပ်ထွေးသော,
• အာရုံခံအင်္ဂါများ - မကြာခဏ - မျက်လုံး၊ မျက်စိနှင့်လွှာလွှာသွေးထွက်ခြင်း၊ နားနှင့် labyrinth တို့၏ရောဂါများကြောင့်မူးဝြေခင်း၊
• ကြွက်သားကင်ဆာစနစ်: အလွန်ရှားပါးသော - အဆစ်, myalgia, hemarthrosis, arthralgia,
• ဆီးစနစ် - ခဏခဏဖြစ်ခြင်း - ခဏခဏဖြစ်ခြင်း၊ ရှားပါးသည် - သွေးရည်ကြည်ပလာစမာခရင်မ်၊ glomerulonephritis၊
• အရေပြားနှင့်အရေပြားအောက်ဆုံးတစ်သျှူးများ - မကြာခဏ - အရေပြားအောက်သွေးယိုခြင်း၊ ခဏခဏဖြစ်ခြင်း - ယားယံခြင်း၊ အဖုအပိန့်များ၊ ရှားရှားပါးပါး - urticaria, lichen planus, erythematous rash, eczema, bullous dermatitis, angioedema,
• မတည့်မှုတုံ့ပြန်မှုများ - အလွန်နည်းပါးသည်။
• ဓာတ်ခွဲခန်းညွှန်းကိန်းများ - မကြာခဏဆိုသလို - သွေးထွက်ချိန်ပိုမိုရှည်စေသည်၊
• အခြားသူများမှာမူအလွန်ရှားပါးသည်။ အဖျားဖြစ်သည်။

အထူးညွှန်ကြားချက်

အကယ်၍ သွေးထွက်သံသယရှိပါကသင့်လျော်သောစစ်ဆေးမှုများနှင့် / သို့မဟုတ်အသေးစိတ်သွေးစစ်ဆေးမှုကိုချက်ချင်းပြုလုပ်သင့်သည်။

Aterocardium ဆေးကိုသွေးထွက်ခြင်းကြာချိန်ကိုတိုးမြှင့်သောကြောင့်အဆိုပြုထားသောခွဲစိတ်မှုမပြုမီ ၇ ရက်အလိုတွင်ဖျက်သိမ်းသင့်သည်။

clopidogrel နှင့်ကုသသည့်အခါသွေးထွက်လွန်ပြီးနောက်မှရပ်သွားလိမ့်မည်ဟုလူနာများကိုသတိပေးသင့်သည်။ ပုံမှန်မဟုတ်သောသွေးထွက်ခြင်း (သို့) သွေးထွက်ခြင်းဖြစ်ပွားခြင်းကိုဖြစ်ရပ်တစ်ခုချင်းစီကိုသင်၏ဆရာဝန်အားသတင်းပို့သင့်သည်။

Aterocardium သည်စိမ့်စိမ့်စိမ့်စိမ့်မှု၏အမြန်နှုန်းနှင့်အာရုံစူးစိုက်နိုင်စွမ်းအပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိပါသို့မဟုတ်အနည်းငယ်မျှသာသက်ရောက်မှုရှိသည်။ မူးယစ်ဆေးသောက်နေစဉ်မူးဝြေခင်းဖြစ်လျှင်ကားမောင်းခြင်းနှင့်အန္တရာယ်ရှိနိုင်သောအခြားလှုပ်ရှားမှုများကိုသင်ရှောင်သင့်သည်။

ဆေးဝါးဗေဒအရေးယူ

heparin ထက်အခြား Platelet စုစည်းမှု inhibitors ။ ဆေးဝါးဆိုင်ရာဂုဏ်သတ္တိများ။ Clopidogrel သည် adenosine diphosphate (ADP) ၏စည်းနှောင်မှုကို platelet မျက်နှာပြင်ပေါ်ရှိ receptor နှင့် ADII ၏သြဇာလွှမ်းမိုးမှုအောက်ရှိ GPIIb / IIIa ရှုပ်ထွေးသော၏နောက်ဆက်တွဲ activation ကိုတားဆီးပေးသောကြောင့်၎င်းသည် platelet စုစည်းမှုကိုတားဆီးသည်။ Clopidogrel သည်အခြား agonists များကသွေးဆောင်သည့် platelet စုစည်းမှုကိုတားဆီးပြီးဖြန့်ချိသော ADP အားဖြင့် platelet လုပ်ဆောင်မှုကိုတိုးမြှင့်ခြင်းအားပိတ်ဆို့ပြီး platelet ADP receptors ကိုပြန်လည်ပြုပြင်မွမ်းမံသည်။ clopidogrel ပြောင်းလဲမှုနှင့်အတူအပြန်အလှန် Platelets သူတို့ရဲ့ဘဝသံသရာ၏အဆုံးသည်အထိ။ ပုံမှန် platelet function ကို platelet သက်တမ်းတိုးနှုန်းနှင့်ကိုက်ညီသောနှုန်းထားဖြင့်ပြန်လည်ရောက်ရှိသည်။
မူးယစ်ဆေး၏ ၇၅ မီလီဂရမ်ကိုနေ့စဉ်ထပ်ခါတလဲလဲသောက်သုံးသည့်နေ့မှ စတင်၍ ADP မှသွေးလွှတ်ကြောစုစည်းခြင်းသိသိသာသာနှေးကွေးခဲ့သည်။ ဤလှုပ်ရှားမှုသည် ၃ ရက်မှ ၇ ရက်အကြားတဖြည်းဖြည်းပိုမိုပြင်းထန်လာသည်။ တည်ငြိမ်နေပါကနေ့စဉ်ဆေး ၇၅ မီလီဂရမ်၏သြဇာလွှမ်းမိုးမှုအောက်တွင်စုစည်းမှုကိုတားစီးမှုပျမ်းမျှပမာဏသည် ၄၀% မှ ၆၀% အထိရှိသည်။ Platelet စုစည်းမှုနှင့်သွေးထွက်ချိန်သည်ကုသမှုကိုရပ်တန့်ပြီးနောက် ၅ ရက်အတွင်းပျမ်းမျှအားဖြင့်အခြေခံသို့ပြန်သွားသည်။
၇၅ မီလီဂရမ်ဖြင့်ပါးစပ်ဖြင့်ဆေးသောက်ပြီးနောက်အစာခြေလမ်းကြောင်းမှလျင်မြန်စွာစုပ်ယူနိုင်သည်။ မပြောင်းလဲသော clopidogrel (ပျှမ်းမျှအထွတ်အထိပ် ၇၅ မီလီဂရမ်ခန့်သောက်ပြီးနောက် ၂.၂-၂.၅ ng / ml) ၏ပျှမ်းမျှအမြင့်ဆုံးပလာစမာပြင်းအားကိုမျိုချပြီးနောက်ခန့်မှန်းခြေ ၄၅ မိနစ်ကြာသည်။ ဆီးထဲမှာ clopidogrel metabolites ၏ထုတ်လွှတ်မှုအားဖြင့်ပြသသည့်အတိုင်းအနည်းဆုံး 50% ရှိသည်။ Clopidogrel နှင့်အဓိက (မလှုပ်မရှား) metabolite သွေးထဲတွင်ဖြန့်ဝေနေသောစုပ်ယူမှု၌လူ့ပလာစမာပရိုတင်းများ (98% နှင့် 94% အသီးသီးအသီးသီး) ကိုနောက်ပြန်ဆုတ်နိုင်သည်။ ဤနှောင်ကြိုးသည်ကျယ်ပြန့်သောပမာဏအထိစသည်တို့ဖြင့်ပြည့်နှက်နေဆဲဖြစ်သည်။
In vitro နှင့် Vivo တွင်နှစ်ခုရှိသည်
Clopidogrel သည်၎င်း၏ဇီဝြဖစ်ပျက်မှု၏အဓိကလမ်းကြောင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။ တစ်ခုမှာ esterases ပါ ၀ င်မှုဖြင့်ဖြတ်သန်းသွားပြီးကာဗွန်အက်ဆစ် (in ပလာစမာတွင်ပျံ့နှံ့သွားသော metabolites အားလုံး၏ ၈၅% ကိုကိုယ်စားပြုသော) သည်မလှုပ်မယှက်သောအနကျအဓိပ်ပါယျကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။ ပထမ ဦး စွာ Clopidogrel ကို 2-oxo-clopidogrel ၏အလယ်အလတ် metabolite အဖြစ်ပြောင်းလဲသည်။ 2-oxo-clopidogrel ၏နောက်ထပ်ဇီဝြဖစ်မှုကြောင့် thiol derivative active metabolite ကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။ In vitro တွင်ဤဇီဝဖြစ်စဉ်လမ်းကြောင်းကိုအင်ဇိုင်းများ CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6 ကကမကထပြုပေးသည်။ clopidogrel ၏တက်ကြွ metabolite ကို, စသည်တို့အတွက်အထီးကျန်ခဲ့ platelet စုစည်းမှုကိုတားဆီး, platelet receptors မှလျင်မြန်စွာနှင့်နောက်ကြောင်းပြန်မလှည်ချည်နှောင်။
မျိုချမိပြီးနောက်နာရီ ၁၂၀ အကြာတွင်သောက်သောဆေး၏ ၅၀% သည်ဆီးထဲတွင်မစင်နှင့် ၄၆% ကိုမစင်များနှင့်ထုတ်လွှတ်သည်။ ဆေးတစ်ကြိမ်တည်းသောက်သုံးပြီးနောက် Clopidogrel ၏ဝက်ဘဝသည် ၆ နာရီခန့်ဖြစ်သည်။ သွေးထဲတွင်အဓိကပျံ့နှံ့နေသော (မလှုပ်မရှား) metabolite ၏ထက်ဝက်သည်မူးယစ်ဆေးကိုအကြိမ်ကြိမ်နှင့်အကြိမ်ကြိမ်သောက်ပြီးနောက်။
polymorphic CYP450 အင်ဇိုင်းများစွာသည် clopidogrel ကိုတက်ကြွသော metabolite အဖြစ်သို့ပြောင်းလဲစေပါသည်။ CYP2C19 သည်တက်ကြွသော metabolite နှင့် 2-oxo-clopidogrel ၏အလယ်အလတ် metabolite နှစ်ခုလုံး၏ဖွဲ့စည်းမှုတွင်ပါ ၀ င်သည်။ တက်ကြွစွာ metabolite နှင့် antiplatelet သက်ရောက်မှုများ၏ pharmacokinetics, platelet စုစည်းမှု၏တိုင်းတာသည်နှင့်အညီ, CYP2C19 genotype ပေါ်မူတည်။ ကွဲပြားခြားနားသည်။ CYP2C19 * 2 alleles များသည်အားနည်းသောဇီဝြဖစ်ပျက်မှုနှင့်သက်ဆိုင်ပြီး CYP2C19 * 1 allele သည်အပြည့်အဝလည်ပတ်မှုဇီဝြဖစ်သည်။ ဤ alleles များသည်လူဖြူများ၏လုပ်ငန်းကိုအားနည်းစေသည့် alleles ၈၅% နှင့်အာရှရှိ ၉၉% အတွက်တာဝန်ရှိသည်။ အားနည်းသောဇီဝြဖစ်ပျက်မှုနှင့်ဆက်နွှယ်သောအခြား alleles များတွင် CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 and * 8 တို့ပါ ၀ င်သည်။

သောက်သုံးသောနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး

လူကြီးများနှင့်သက်ကြီးရွယ်အိုလူနာများ။ အတွင်း၌အစာစားခြင်းမသက်ဆိုင်ဘဲတစ်နေ့လျှင်တစ်ကြိမ်ဆေးတစ်ဘူး (၇၅ mg) ။

ST segment မမြင့်ခြင်း (ECG အပေါ် Q လှိုင်းမပါဘဲမတည်မငြိမ် angina သို့မဟုတ် myocardial infarction) မပါဘဲစူးရှသော coronary syndrome ရောဂါ (ACS) ရှိသည့်လူနာများတွင် Aterocardium ကုသမှုကိုတစ်ခုတည်းတင်ဆေးပမာဏဖြင့် ၃၀၀ မီလီဂရမ်ဖြင့်စတင်ခဲ့ပြီး acetylsalicylic acid (တစ်နေ့လျှင် ၇၅ မီလီဂရမ်) ဖြင့်တစ်ကြိမ်တစ်ကြိမ်သောက်သုံးသည်။ ASA) တစ်နေ့လျှင် 75-325 မီလီဂရမ်တစ်ထိုးမှာ။ ASA မြင့်မားသောဆေးများအသုံးပြုခြင်းသည်သွေးထွက်ခြင်းအန္တရာယ်ကိုမြင့်တက်စေသဖြင့် acetylsalicylic acid ၁၀၀ မီလီဂရမ်ထက် ပို၍ မသုံးစွဲသင့်ပါ။ ကုသမှု၏အကောင်းဆုံးကြာချိန်ကိုမသတ်မှတ်ရသေးပါ။ လေ့လာမှုရလဒ်များအရမူးယစ်ဆေးဝါးကို ၁၂ လအထိအသုံးပြုခြင်းကိုကုသပြီးသုံးလအကြာတွင်အမြင့်ဆုံးအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုတွေ့ရှိခဲ့သည်။

ST segment ၏မြင့်မားသော myocardial infarction ရှိသောလူနာများအတွက်, clopidogrel သည်တစ်နေ့လျှင် ၇၅ မီလီဂရမ်ကိုသတ်မှတ်ပေးပြီး၊ ASA နှင့်ပေါင်းစပ်ပြီး thrombotic မူးယစ်ဆေးဝါးများနှင့်မပါဘဲ ၃၀၀ မီလီဂရမ်ဖြင့်စတင်ခဲ့သည်။ ၇၅ နှစ်ကျော်သောလူနာများကို clopidogrel ဆေးထည့်ရန်မလိုဘဲစတင်ကုသသည်။ ရောဂါလက္ခဏာများစတင်ပေါ်ပေါက်လာပြီးနောက်ပေါင်းစပ်ကုထုံးကိုအမြန်ဆုံးစတင်သင့်ပြီးအနည်းဆုံးလေးပတ်ကြာသင့်သည်။ clopidogrel ပေါင်းစပ်မှု၏ ASA နှင့် ASA ပေါင်းလေးပတ်ကျော်အကျိုးကျေးဇူးများကိုဤရောဂါတွင်လေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။

Pharmacogenetics ။ CYP2C19 ၏အားနည်းသောဇီဝြဖစ်ပျက်မှုနှင့်အတူတစ် ဦး ချင်းစီတွင် clopidogrel ကုသမှုကိုလျော့နည်းသောတုံ့ပြန်မှုကိုတွေ့ရှိခဲ့သည်။ အားနည်းသောဇီဝြဖစ်ပျက်မှုနှင့်အတူတစ် ဦး ချင်းစီအတွက်အကောင်းဆုံးသောက်သုံးသောနည်းစနစ်ကိုမသတ်မှတ်ရသေးပါ။

ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်။ ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုရှိသည့်လူနာများတွင်ဆေးဝါးသုံးစွဲခြင်းသည်အတွေ့အကြုံနည်းပါသည် မူးယစ်ဆေးဝါးကိုသတိဖြင့်အသုံးပြုသင့်သည်။

အသည်းပျက်ကွက်။ အသည်းရောဂါရှိသူများနှင့်သွေးလွန်တုပ်ကွေးရောဂါဖြစ်နိုင်ချေရှိသောလူနာများတွင်ဆေးကိုအသုံးပြုခြင်းအတွေ့အကြုံမှာအကန့်အသတ်ရှိသည်။ မူးယစ်ဆေးဝါးကိုသတိဖြင့်အသုံးပြုသင့်သည်။

လက္ခဏာများနှင့်သောက်သုံးသော:

လူကြီးများတွင် atherothrombotic လက္ခဏာများကာကွယ်ခြင်း:

စူးရှသောသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါနှင့်အတူလူနာ၌တည်၏

myocardial infarction ရှိသူများ (ရက်အနည်းငယ်အကြာတွင်စတင်ကုသသင့်သည်၊ သို့သော်နှလုံးရောဂါစတင်ခြင်းမှ ၃၅ ရက်ထက်မပို)၊ ischemic stroke (၇ ရက်အကြာတွင်စတင်ကုသသင့်သည်၊ သို့သော်လေဖြတ်ပြီးနောက် ၆ လထက်မပိုသင့်) သို့မဟုတ် အဆိုပါအရံသွေးလွှတ်ကြောများ၏ဖော်ထုတ်ရောဂါများနှင့်အတူလူနာ (အောက်ပိုင်းစှနျးရေယာဉ်များသွေးကြောများပျက်စီးခြင်း)

acetylsalicylic acid နှင့်ပေါင်းစပ်သည့် percutaneous coronary angioplasty အတွင်းတွင် stent ရှိသူများအပါအဝင် ECG (mymartic Q Q လှိုင်းသို့မဟုတ်မတည်ငြိမ်သော angina မပါဘဲ myocardial infarction) တွင် ST segment မြင့်ခြင်းမရှိသောလူနာများတွင်

STC အစိတ်အပိုင်းသည် acetylsalicylic acid (စံမူးယစ်ဆေးကုထုံးကိုခံယူပြီး၊ thrombolytic ကုသမှုလိုအပ်သောလူနာများ) နှင့်ပေါင်းစပ်။ မြင့်တက်သောအခါစူးရှသော myocardial infarction ရှိသည့်လူနာများတွင်။

လူကြီးများနှင့်သက်ကြီးရွယ်အိုများလူနာများအစာစားခြင်းမသက်ဆိုင်ဘဲတစ်နေ့လျှင်တစ်ကြိမ်သောက်ခြင်းဖြင့်တစ်ကြိမ်လျှင် (၇၅ မီလီဂရမ်) သောက်သင့်ပါသည်။

ST အစိတ်အပိုင်းမမြင့်မားဘဲ (Q လှိုင်းသို့မဟုတ်မတည်ငြိမ်သောအူဂျီနားမပါဘဲ myocardial infarction) မပါဘဲစူးရှသော coronary syndrome ရောဂါရှိသည့်လူနာများအတွက်ကုသမှုအစတွင် 300 မီလီဂရမ်ခန့်ထည့်သွင်းရန်သတ်မှတ်ထားသည်။

ထို့နောက် ၇၅-၃၂၅ မီလီဂရမ်ကိုတစ်နေ့လျှင် ၁-၂ ဘီလီယံသတ်မှတ်သည်၊ တစ်နေ့လျှင် ၇၅-၃၂၅ မီလီဂရမ်ရှိသောအက်စီစီဆာလီဗိုက်အက်ဆစ်နှင့်ပေါင်းစပ်သည်။

ကုထုံး၏အကောင်းဆုံးကြာချိန်ကိုမသတ်မှတ်ရသေးပါ။

လေ့လာမှုရလဒ်များအရ၊ အများဆုံးကုသမှုကိုကုသမှုစတင်ကတည်းကသုံးလအကြာတွင်မှတ်တမ်းတင်ခဲ့ပြီး၊ မူးယစ်ဆေးဝါးသုံးစွဲခြင်းမှအကျိုးကျေးဇူးမှာ ၁၂ လဖြစ်သည်။

ECG တွင် ST segment မြင့်တက်ခြင်းကိုတွေ့ရှိရသည့်စူးရှသော myocardial infarction ရှိသောလူနာများအတွက်တစ်နေ့လျှင် ၇၅ မီလီဂရမ်သောက်သောဆေးကိုသောက်သုံးရန်သတ်မှတ်ထားသည်။

acetylsalicylic acid နှင့်ပေါင်းစပ်ပြီး 300 mg mg Aterocardium ကိုစတင်သောက်သုံးရန်လိုအပ်သည်။

အသက် ၇၅ နှစ်အောက်လူနာများကိုကုသမှုမလိုပဲပြုလုပ်ရမည်။ Aterocardium နှင့် acetylsalicylic acid ပေါင်းစပ်ကုထုံးသည်ရောဂါလက္ခဏာများစတင်ပေါ်ပေါက်ပြီးနောက်ချက်ချင်း စတင်၍ ၄ ပတ်ကြာအောင်ပြုလုပ်သင့်သည်။ ကြာရှည်စားသုံးခြင်း၏အကျိုးကျေးဇူးများကိုသက်သေမပြနိုင်ပါ။

CYP 2C19 ၏ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုနှေးကွေးနေသောလူနာများတွင် Aterocardium နှင့်ကုသမှုကိုတုန့်ပြန်မှုလျော့နည်းသွားသည်။

ထိုကဲ့သို့သောလူနာများအတွက်အကောင်းဆုံးသောက်သုံးသောအစီအစဉ်ကိုမသတ်မှတ်ရသေး။

ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုရှိသည့်လူနာများတွင် Aterocardium အတွေ့အကြုံမှာအကန့်အသတ်ရှိသည်။ မူးယစ်ဆေးဝါးကိုထိုကဲ့သို့သောပုဂ္ဂိုလ်များအားသတိကြီးစွာထားပါ။

ထို့အပြင်သတိဖြင့် Aterocardium သည်အသည်းရောဂါရှိသူများနှင့် hemorrhagic diathesis ဖွံ့ဖြိုးမှုအန္တရာယ်မြင့်မားသောလူနာများကိုသတ်မှတ်သည်။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ -

သွေးကြောစနစ်မှ - leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, (ပြင်းထန်သောအပါအ ၀ င်) neutropenia, thrombotic thrombocytopenic purpura, pancytopenia, သွေးအားနည်းရောဂါ (aplastic အပါအဝင်), ပြင်းထန် thrombocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis ။

နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာစနစ်မှ - hematomas, ပြင်းထန်သွေးသွန်, သွေးလွှတ်ကြော hypotension, သွေးကြော, postoperative အနာကနေသွေးထွက်။

ဝမ်းဗိုက်၊ dyspepsia၊ ဝမ်းဗိုက်နာကျင်မှု၊ အစာအိမ်နဲ့အူလမ်းကြောင်းမှသွေးထွက်ခြင်း၊ ၀ မ်းပျက်ခြင်း၊ ပျို့ချင်ခြင်း၊ အစာအိမ်အနာ၊ အန်ခြင်း၊ အများအားဖြင့်အူမကြီးကင်ဆာ (Lymphocytic သို့မဟုတ် ulcerative အပါအဝင်)၊ ပန်ကရိယ၊ အူမကြီး၊ အစာအိမ်နှင့်အူလမ်းကြောင်းနှင့် retroperitoneal သွေးထွက်ခြင်းတို့ကြောင့်ဖြစ်နိုင်သည်။

အသည်းမှ - အသည်းရောင်ရောဂါ၊

ဗဟို ဦး နှောက်အာရုံကြောစနစ်၏ဘေးထွက်မှ - paresthesia, မူးဝြေခင်း, ခေါင်းကိုက်ခြင်း, intracranial သွေးထွက် (တစ်ခါတစ်ရံသေခြင်း၌အဆုံးသတ်), စိတ်အာရုံချောက်ခြားခြင်း, အရသာနှောင့်အယှက်, စိတ်ရှုပ်ထွေးမှုများ။

အာရုံခံအင်္ဂါများမှ: လွှာ, Ocular, conjunctival သွေးထွက်, နားသို့မဟုတ် labyrinth ၏ရောဂါဗေဒနှင့်ဆက်စပ်မူးဝြေခင်း။

အရေပြားနှင့်အရေပြားအောက်ဆုံးတစ်သျှူးများ - အရေပြားအောက်သွေးများ၊ ယားယံခြင်း၊ purpura၊ အရေပြားအဖုအပိန့်ထွက်ခြင်း၊ အနီရောင်ရမ်းခြင်း၊ angioedema၊ bullous dermatitis (စတီဗင် - ဂျွန်ဆင် syndrome ရောဂါ၊ erythema multiforme၊ အဆိပ်အတောက်ဖြစ်သော epidermal necrolysis)၊ lichen planus၊

အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာစနစ်မှ: နှာခေါင်းအကျိတ်များ, အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာသွေးထွက် (အဆုတ်သွေးလွန်, သွေးသွန်), Interstitial အဆုတ်ရောင်, bronchospasm ။

အဆိုပါ musculoskeletal စနစ်က: အဆစ်, hemarthrosis, myalgia, arthralgia ။

ဆီးစနစ်မှ hematuria၊ သွေးထဲတွင် creatinine ပမာဏများလာခြင်း၊ glomerulonephritis ။

အလွန်စိတ်ထိခိုက်လွယ်မှုတုံ့ပြန်မှု: anaphylactic တုံ့ပြန်မှု, သွေးရည်ကြည်အနာ။

ဓာတ်ခွဲခန်းသတ်မှတ်ချက်ပြောင်းလဲမှုများ - သွေးခဲခြင်းနှင့်နိုက်ထရိုဖိုင်းအဆင့်လျော့နည်းခြင်း၊ သွေးထွက်ချိန် ပို၍ များခြင်း။

အခြားဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ - ဖျားခြင်း၊ ဆေးထိုးသည့်နေရာ၌သွေးထွက်ခြင်း။

အခြားဆေးဝါးများနှင့်အရက်နှင့်ဆက်ဆံမှု။

ပရိုတိန်းတားဆီး IIb / IIIa ။ ခွဲစိတ်ကုသမှု၊ စိတ်ဒဏ်ရာသို့မဟုတ်ပရိုတင်း IIb / IIIa inhibitors များအသုံးပြုရန်လိုအပ်သည့်အခြားရောဂါဗေဒဆိုင်ရာအခြေအနေများကြောင့်သွေးထွက်လွန်လွယ်သောလူနာများကိုဆေးကိုသတိထားသင့်သည်။

မေး။ ASA သည် ADP-induced platelet aggregation အပေါ် clopidogrel ၏ inhibitory effect ကိုမထိခိုက်ပါ။ သို့သော် clopidogrel သည် ASA ၏အကျိုးသက်ရောက်မှုကို collagen ၏လုပ်ဆောင်မှုအောက်တွင်ပိုမိုကောင်းမွန်စေသည်။

တစ်နေ့ကို ၂ ကြိမ် ASA ကိုတစ်ရက်လျှင် ၂၅၀၀ မီလီဂရမ်ဖြင့်တစ်ပြိုင်တည်းအုပ်ချုပ်မှုသည်သွေးထွက်ချိန်တွင်သိသိသာသာပြောင်းလဲမှုမရှိခဲ့ပါ။ သွေးတိုးရောဂါဖြစ်နိုင်သောကြောင့် Aterocardium နှင့် ASA တို့ကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုရန်သတိထားရန်လိုအပ်သည်။

ခံတွင်း anticoagulants ။ သွေးထွက်ခြင်းကိုမြင့်မားသောကြောင့်ပါးစပ်မှ antikoagulants နှင့် atherocardia တို့ကိုပေါင်းစပ်အသုံးပြုရန်မလိုအပ်ပါ။

Heparin ။ လေ့လာမှုများအရ clopidogrel ကိုအသုံးပြုခြင်းသည် heparin ၏အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမထိခိုက်စေဘဲအဆုံးစွန်သောဆေးကိုချိန်ညှိရန်မလိုအပ်ပါ။ heparin ၏လက်ခံမှု clopidogrel ၏အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမထိခိုက်ခဲ့ပါဘူး။ သို့သော်သွေးထွက်နိုင်ခြေမြင့်မားသောကြောင့်ဤဆေးများကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုရန်မလိုအပ်ပါ။

Thrombolytic အေးဂျင့်များ။ Aterocardium, fibrin-specific သို့မဟုတ် fibrin-specific thrombolytic agent နှင့် heparin တို့၏ပူးတွဲအုပ်ချုပ်မှုလုံခြုံမှုကို myocardial infarction ပြင်းထန်သောလူနာများတွင်လေ့လာခဲ့သည်။ သွေးထွက်ခြင်းဖြစ်နိုင်ခြေအလားအလာသည် thrombolytic agent နှင့် ASA နှင့် heparin တို့ကိုပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းနှင့်အတူတူပင်ဖြစ်သည်။

NSAIDs ။ Aterocardium နှင့် naproxen တို့ကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုခြင်းသည်အစာအိမ်နှင့်အူလမ်းကြောင်းမှသွေးထွက်ခြင်းဖြစ်နိုင်ခြေကိုတိုးစေသည်။ clopidogrel ၏အခြား steroidal Anti-inflammatory မူးယစ်ဆေးဝါးများနှင့်အတူအပြန်အလှန်အကြောင်းကိုဒေတာမရှိပါ။

အခြားဆေးများနှင့်ပေါင်းစပ်။ clopidogrel ၏တက်ကြွသော metabolite ကို CYP 2C19 ၏လုပ်ဆောင်မှုအောက်တွင်ဖွဲ့စည်းထားသောကြောင့်ဤအင်ဇိုင်းများ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုလျှော့ချသောဆေးဝါးများအသုံးပြုခြင်းသည်တက်ကြွသော metabolite ၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုလျော့ကျစေပြီး Aterocardium ၏လက်တွေ့အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုလျော့နည်းစေသည်။ ထို့ကြောင့် Aterocardium နှင့် CYP 2C19 ၏လှုပ်ရှားမှုကိုအကျိုးသက်ရောက်စေသောမူးယစ်ဆေးဝါးများကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုခြင်းကိုရှောင်ရှားရန်လိုအပ်သည်။ ထိုကဲ့သို့သောဆေးဝါးများမှာ esomeprazole၊ omeprazole, fluoxetine, fluvoxamine, moclobemide, voriconazole, ticlopidine, fluconazole, ciprofloxacin, carbamazepine, cimetidine, chloramphenicol နှင့် oxcarbazepine ။

ပရိုတွန် pump pump ။

ဒါဟာပရိုတွန်စုပ်စက် inhibitors ၏အုပ်စုထံမှမူးယစ်ဆေးဝါးများ၏အရေးယူမှုအောက်မှာ CYP 2C19 အင်ဇိုင်းများ၏တားစီး၏ဒီဂရီအတူတူမဟုတ်ကြောင်းသက်သေပြနေသည်။ ရှိရင်းစွဲဒေတာများက Aterocardium နှင့်ဤအုပ်စုရှိမည်သည့်မူးယစ်ဆေးမဆိုအကြားအပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှုဖြစ်နိုင်ခြေကိုဖော်ပြသည်။ ဟိုက်ဒရိုကလိုရစ်အက်စစ် (antacids, H2 blockers) ထုတ်လုပ်မှုကိုလျှော့ချသောအခြားဆေးများ Aterocardium ၏ antiplatelet effect ကိုအကျိုးသက်ရောက်သည်ဟူသောခိုင်လုံသောအထောက်အထားမရှိပါ။

Aterocardium ကို atenolol နှင့် nifedipine တို့ပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းသည်ဤဆေးဝါးများ၏လက်တွေ့အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမပြောင်းလဲစေပါ။ ထို့အပြင် cimetidine, digoxin, theophylline, estrogen နှင့် phenobarbital တို့နှင့်အတူအသုံးပြုနေစဉ် clopidogrel ၏ pharmacodynamic ဂုဏ်သတ္တိများမှာမပြောင်းလဲဘဲရှိနေဆဲဖြစ်သည်။

Antacids များသည် clopidogrel စုပ်ယူခြင်းကိုမထိခိုက်ပါ။

လေ့လာချက်များအရ clopidogrel ၏ကာဗွန်ထုတ်လုပ်မှုများသည် cytochrome P450 2C9 ၏အလုပ်ကိုဟန့်တားနိုင်သည်။ အလားအလာရှိသော NSAIDs၊ tolbutamide နှင့် phenytoin တို့၏ပလာစမာပြင်းအားမြင့်တက်လာခြင်းကို cytochrome P450 2C9 ၏လွှမ်းမိုးမှုအောက်တွင်ဖြစ်ပေါ်စေသည်။ သို့သော်သုတေသနရလဒ်များအရ tolbutamide နှင့် phenytoin တို့ကို atherocard ဖြင့်အန္တရာယ်ကင်းစွာခေါ်ယူနိုင်သည်။

Aterocardium နှင့် beta-adrenergic blockers၊ diuretics, calcium channel blockers၊ ACE inhibitors, antacids, antidiabetic, antiepileptic, antiepileptic, anti-cholesterol- လျှော့ချတဲ့ဆေးတွေနဲ့ hormone အစားထိုးကုထုံး (၃) တို့အကြားလက်တွေ့ကျတဲ့သိသာထင်ရှားတဲ့အပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှုမရှိခဲ့ပါဘူး။

ဖွဲ့စည်းမှုနှင့်ဂုဏ်သတ္တိများ:

၁ ပြားတွင် -

Clopidogrel 75 မီလီဂရမ်

အရန်အစိတ်အပိုင်းများ: microcrystalline cellulose, magnesium stearate, lactose monohydrate, pregelatinized ဓာတ်, polyethylene glycol 6000, povidone K 25, သံနီအောက်ဆိုဒ် (E 172)

အဓိကတက်ကြွသည့်အရာဖြစ်သော clopidogrel သည် platelets များ၏မျက်နှာပြင်ရှိ receptors များနှင့် ADII ၏လွှမ်းမိုးမှုအောက်ရှိ GPIIb / IIIa ရှုပ်ထွေးသောအရာများကို ADP ၏သြဇာလွှမ်းမိုးမှုအောက်တွင် ADP ၏စည်းနှောင်မှုနှင့် ADP ၏သြဇာလွှမ်းမိုးမှုအောက်တွင် ADP ၏စည်းနှောင်မှုအားရွေးချယ်ခြင်းကိုတားဆီးပေးသည်။

အခြား agonists များကသွေးဆောင် platelet စုစည်းခြင်း၏တားစီးဖြန့်ချိ ADP အားဖြင့် platelet လှုပ်ရှားမှုတစ်ခုတိုးလာပိတ်ဆို့ခြင်းနှင့် platelet ADP အဲဒီ receptors ပြောင်းလဲနေတဲ့အားဖြင့်တွေ့ရှိနိုင်ပါသည်။

clopidogrel နှင့်အတူအပြန်အလှန် Platelets သူတို့ရဲ့ဘဝသံသရာ၏အဆုံးသည်အထိပြုပြင်မွမ်းမံပြောင်းလဲပါ။

၎င်းသွေးဆဲလ်များအားသဘာဝအသစ်ပြန်လည်ထူထောင်ရန်အတွက်လိုအပ်သောအချိန်ပြီးနောက် Platelet function သည်ပုံမှန်ပြန်ဖြစ်လာသည်။

မူးယစ်ဆေး၏ ၇၅ မီလီဂရမ်ကိုအကြိမ်ကြိမ်ဆေးများဖြင့်အသုံးပြုသည့်ပထမနေ့မှစ။ ADP-induced platelet aggregation ကိုသိသိသာသာဖိနှိပ်သည်။

ဒီအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုတဖြည်းဖြည်းတိုးမြှင့်, ကုသမှု၏ 3 နှင့် 7 ရက်အတွင်းအကြားကြားကာလ၌တည်ငြိမ်နေသည်။

တည်ငြိမ်သောပြည်နယ်တစ်ခုမှာ 75 မီလီဂရမ်တစ်သောက်သုံးသော၏အရေးယူမှုအောက်မှာစုစည်းမှု၏တားစီး၏ပျမ်းမျှအဆင့်ကို 40-60% ဖြစ်ပါတယ်။

သွေးထွက်ချိန်နှင့်သွေးဥမွှားများစုစည်းမှုနှုန်းသည်ကုထုံးပြီး ၅ ရက်အကြာတွင်ပျမ်းမျှအားဖြင့်အခြေခံသို့ပြန်သွားသည်။

ဆေးကို ၇၅ မီလီဂရမ်ဖြင့်သောက်သုံးပြီးနောက်အစာခြေလမ်းကြောင်းတွင်လျင်မြန်စွာစုပ်ယူနိုင်သည်။ Aterocardium သောက်ပြီးနောက် ၄၅ မိနစ်အကြာတွင် (၂၅.၂ - ၂.၅ ng / ml ပမာဏဖြင့်ဆေး၏ ၇၅ မီလီဂရမ်ဆေးသောက်ပြီးနောက် ၂၂.၂.၅ ng / ml ပမာဏမပြောင်းလဲသော) clopidogrel ၏ပလာစမာပြင်းအားကိုအများဆုံးရရှိခဲ့သည်။

Clopidogrel နှင့်ဆီးကိုထုတ်လွှတ်ခြင်းကတက်ကြွသောအရာများကိုစုပ်ယူခြင်းသည်အနည်းဆုံး ၅၀% ရှိသည်။

in vitro စမ်းသပ်ချက်များတွင် clopidogrel နှင့်သွေးတွင်းရှိပလာစမာတွင်၎င်း၏မလှုပ်မရှားဖြစ်ပျက်သော metabolite သည်ပရိုတင်းများနှင့်နောက်ကြောင်းပြန်လှည့်။ ၎င်းဆက်သွယ်မှုသည်ကျယ်ပြန့်သောပမာဏများအတွင်းယင်း၏ပြည့်နှက်မှုကိုဆက်လက်ထိန်းသိမ်းထားသည်။

clopidogrel ၏သဘာဝဇီဝြဖစ်ပျက်မှုသည်အသည်းတွင်ပြုလုပ်သည်။ Vivo နှင့် in vitro တွင်ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုနည်းလမ်းနှစ်မျိုးရှိသည်။

ပထမတစ်ခုမှာ esterases ပါ ၀ င်မှုနှင့်အတူဖြတ်သန်းသွားသောကြောင့်ပျက်စီးခြင်း carboxylic acid derivative (ဒီဒြပ်ပေါင်းသည်သွေးအတွင်းရှိ metabolites အားလုံး၏ ၈၅%) ကိုဖြစ်ပေါ်စေသော hydrolysis ကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။

ဒုတိယဇီဝဖြစ်စဉ်လမ်းကြောင်း cytochrome P450 အင်ဇိုင်းစနစ်၏ပါဝင်မှုနှင့်အတူထွက်သယ်ဆောင်သည်။

ပထမတစ်ခုမှာအလယ်အလတ်ဖြစ်သော metabolite 2-oxo-clopidogrel ကို clopidogrel မှဖွဲ့စည်းသည်၊ ၎င်းသည်နောက်ပိုင်းတွင်တက်ကြွသော metabolite (thiol derivative) အဖြစ်သို့ပြောင်းလဲသည်။ တက်ကြွမှုရှိသည့် metabolite သည်စသည်တို့ကိုမြန်မြန်ဆန်ဆန်နဲ့ပြန်မလှည့်နိုင်အောင် platelet receptor ယန္တရားနှင့်ဆက်သွယ်သည်။

အုပ်ချုပ်မှုပမာဏ၏ ၅၀% ခန့်သည်ဆီးထဲတွင်ထုတ်လွှတ်ပြီးနာရီ ၁၂၀ ပြီးနောက် ၄၆% ခန့်သည်မစင်နှင့်အတူထုတ်လွှတ်သည်။ တစ်ခုတည်းသောဆေး၏ဝက်ဘဝသည် ၆ နာရီဖြစ်သည်။

မလှုပ်မရှားဖြစ်ပျက်သော metabolite ၏ half-life သည် ၈ နာရီ (တစ်ကြိမ်သောက်ပြီးနောက်နှင့်ထပ်ခါတလဲလဲသောက်ပြီးနောက်) နှစ်နာရီဖြစ်သည်။

Coated တက်ဘလက် 75 မီလီဂရမ်အမှတ် 10, 40 ။

အပူချိန်မှာ ၂၅ ဒီဂရီစင်တီဂရိတ်ထက်ကျော်လွန်သောအပူချိန်တွင်မူရင်းထုပ်ပိုးမှုတွင်ရှိသည်။

ဆေးဝါးဆိုင်ရာဂုဏ်သတ္တိများ

Clopidogrel သည် adenosine diphosphate (ADP) ၏စည်းနှောင်မှုကို platelet မျက်နှာပြင်ရှိ receptor နှင့် ADII အားဖြင့် GPIIb / IIIa ရှုပ်ထွေးသော၏နောက်ဆက်တွဲ activation ကိုတားဆီးပေးသောကြောင့် platelet စုစည်းမှုကိုတားဆီးသည်။ Clopidogrel သည်အခြား agonists များကသွေးလွှတ်ကြောကိုဖြန့်ချိခြင်းအားဖြင့်ဖြန့်ချိသော ADP အားဖြင့် platelet လုပ်ဆောင်မှုတိုးတက်မှုကိုပိတ်ဆို့ပြီး platelet ADP receptors ကိုပြန်လည်ပြုပြင်မွမ်းမံသည်။ clopidogrel ပြောင်းလဲမှုနှင့်အတူအပြန်အလှန် Platelets သူတို့ရဲ့ဘဝသံသရာ၏အဆုံးသည်အထိ။ ပုံမှန် platelet function ကို platelet သက်တမ်းတိုးမှုနှုန်းနှင့်သက်ဆိုင်သောနှုန်းထားဖြင့်ပြန်လည်ရောက်ရှိသည်။

၇၅ မီလီဂရမ်ထပ်ခါတလဲလဲသောက်သုံးရသည့်ပထမနေ့မှ စ၍ ADP-induced platelet စုစည်းမှုသိသိသာသာနှေးကွေးသည်။ ဤလှုပ်ရှားမှုသည် ၃ ရက်မှ ၇ ရက်အကြားတဖြည်းဖြည်းပိုမိုပြင်းထန်လာသည်။ တည်ငြိမ်နေပါကနေ့စဉ်ဆေး ၇၅ မီလီဂရမ်၏သြဇာလွှမ်းမိုးမှုအောက်တွင်စုစည်းမှုကိုတားစီးမှုပျမ်းမျှပမာဏသည် ၄၀% မှ ၆၀% အထိရှိသည်။ ဆေးကုသမှုရပ်ဆိုင်းပြီး ၅ ရက်အကြာတွင်ပလိပ်ပြားစုစည်းခြင်းနှင့်သွေးထွက်ချိန်သည်အခြေခံအားပြန်သွားသည်။

၇၅ မီလီဂရမ်ဖြင့်ပါးစပ်ဖြင့်ဆေးသောက်ပြီးနောက်အစာခြေလမ်းကြောင်းမှလျင်မြန်စွာစုပ်ယူနိုင်သည်။

ပလပ်စတစ်ကိုအများဆုံးမပြောင်းလဲသော clopidogrel (၇.၂ မီလီဂရမ်နှုတ်ဖြင့်တစ်ကြိမ်သောက်ပြီးနောက် ၂.၂-၂.၅ ng / ml ခန့်) သည်လျှောက်လွှာတင်ပြီး ၄၅ မိနစ်အကြာတွင်ဖြစ်သည်။ ဆီးထဲမှာ clopidogrel metabolites ၏ထုတ်လွှတ်မှုအားဖြင့်ပြသသည့်အတိုင်းအနည်းဆုံး 50% ရှိသည်။ Clopidogrel နှင့်အဓိက (မလှုပ်မရှား) metabolite သွေးထဲတွင်ဖြန့်ဝေနေသောစုပ်ယူမှု၌လူ့ပလာစမာပရိုတင်းများ (98% နှင့် 94% အသီးသီးအသီးသီး) ကိုနောက်ပြန်ဆုတ်နိုင်သည်။

ဤနှောင်ကြိုးသည်ကျယ်ပြန့်သောပမာဏအထိစသည်တို့ဖြင့်ပြည့်နှက်နေဆဲဖြစ်သည်။

Clopidogrel သည်အသည်း၌ကျယ်ကျယ်ပြန့်ပြန့် metabolized လုပ်သည်။ In vitro နှင့် in vivo တွင်၎င်း၏ဇီဝြဖစ်ပျက်မှု၏အဓိကနည်းလမ်းနှစ်မျိုးရှိသည် - တစ်ခုမှာ esterases ပါ ၀ င်မှုနှင့်အတူဖြစ်ပေါ်သည်။ carboxylic အက်ဆစ်၏မလှုပ်မယှက်သောအနကျအဓိပ်ပါယျကိုဖွဲ့စည်းခြင်း (သွေးရည်ကြည်အတွင်းပျံ့နှံ့နေသော metabolites အားလုံး၏ ၈၅% ကိုကိုယ်စားပြုသည့်) နှင့် cytochrome P450 စနစ်၏အင်ဇိုင်းများနှင့်အခြားအင်ဇိုင်းများတွင်ပါ ၀ င်သည်။ ။

ပထမ ဦး စွာ Clopidogrel ကို 2-oxo-clopidogrel ၏အလယ်အလတ် metabolite အဖြစ်ပြောင်းလဲသည်။ 2-oxo-clopidogrel ၏နောက်ထပ်ဇီဝြဖစ်မှုကြောင့် thiol derivative active metabolite ကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။ In vitro တွင်ဤဇီဝဖြစ်စဉ်လမ်းကြောင်းသည်အင်ဇိုင်းများ CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 နှင့် CYP2B6 တို့ကကြားဝင်ဖြန်ဖြေသည်။ clopidogrel ၏တက်ကြွ metabolite ကို, စသည်တို့အတွက်အထီးကျန်ဖြစ်ခြင်း, လျင်မြန်စွာနှင့်နောက်ကြောင်းပြန်မလှည့် platelet receptors မှချည်နှောင်ခြင်းဖြင့်အားဖြင့် platelet စုစည်းမှုကိုတားဆီး။

မျိုချမိပြီးနောက်နာရီ ၁၂၀ ခန့်အကြာတွင်ဆေး၏ ၅၀% ကိုဆီးထဲတွင်ထုတ်လွှတ်ပြီး ၄၆% ကိုမစင်များနှင့်ထုတ်လွှတ်သည်။ ဆေးတစ်ကြိမ်တည်းသောက်သုံးပြီးနောက် Clopidogrel ၏ထက်ဝက်သည် ၆ နာရီခန့်ဖြစ်သည်။ သွေးထဲ၌အဓိကပျံ့နှံ့နေသော (မလှုပ်မရှား) metabolite ၏ထက်ဝက်သည်မူးယစ်ဆေးကိုအကြိမ်ကြိမ်နှင့်အကြိမ်ကြိမ်အသုံးပြုပြီးနောက် ၈ း ၀၀ ဖြစ်သည်။

Pharmacogenetics ။ polymorphic CYP450 အင်ဇိုင်းများစွာသည် clopidogrel ကိုတက်ကြွသော metabolite အဖြစ်သို့ပြောင်းလဲစေပါသည်။ CYP2C19 သည်တက်ကြွသော metabolite နှင့် 2-oxo-clopidogrel ၏အလယ်အလတ် metabolite နှစ်ခုလုံး၏ဖွဲ့စည်းမှုတွင်ပါ ၀ င်သည်။ တက်ကြွစွာ metabolite နှင့် antiplatelet သက်ရောက်မှုများ၏ pharmacokinetics, platelet စုစည်းမှု၏တိုင်းတာသည်နှင့်အညီ, CYP2C19 genotype ပေါ်မူတည်။ ကွဲပြားခြားနားသည်။ CYP2C19 * 2 alleles များသည်အားနည်းသောဇီဝြဖစ်ပျက်မှုနှင့်သက်ဆိုင်ပြီး CYP2C19 * 1 allele သည်အပြည့်အဝလည်ပတ်မှုဇီဝြဖစ်သည်။ ဤ alleles များသည် alleles ၈၅% အတွက်တာဝန်ရှိသည်၊ အဖြူရောင်ဖြင့်လုပ်ဆောင်မှုကိုအားနည်းစေပြီး ၉၉% သည်အာရှသားများဖြစ်သည်။ အားနည်းသောဇီဝြဖစ်ပျက်မှုနှင့်ဆက်နွှယ်သောအခြား alleles များတွင် CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 and * 8 တို့ပါဝင်သည်။

အရွယ်ရောက်ပြီးသူများတွင်သွေးကြောရောဂါကာကွယ်တားဆီးရေး

• myocardial infarction ရှိခဲ့သည့်လူနာများ (ကုသမှုစတင်ရက်အနည်းငယ်သာရှိသော်လည်း ၃၅ ရက်မပြည့်မီအချိန်တွင်)၊ ischemic stroke (ကုသမှုစတင်သည် ၇ ရက်ရှိသော်လည်း ၆ လနောက်ကျပြီးနောက်တွင်) သို့မဟုတ်ရောဂါရှိသူ အရံအစသွေးကြောများ (သွေးကြောများနှင့်သွေးကြောကျဉ်းရောဂါများကိုအနိမ့်ဆုံးအစွန်းများမှထိခိုက်စေခြင်း)၊
• စူးရှသောသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင် -

acetylsalicylic acid (ASA) နှင့် တွဲဖက်၍ percutaneous coronary angioplasty အတွင်းတွင် stent တပ်ဆင်ထားသည့်လူနာများအပါအ ၀ င် ST segment မမြင့်ခြင်း (မတည်မငြိမ်ဖြစ်သော angina သို့မဟုတ် Q လှိုင်းမရှိသော myocardial infarction) မပါဘဲစူးရှသော coronary syndrome ရောဂါနှင့်အတူ

acet acetylsalicylic acid (စံဆေးကိုခံယူပြီး၊ thrombolytic ကုထုံးကိုပြသသောလူနာများ) တွင် ST အပိုင်း၏တိုးတက်မှုနှင့်အတူစူးရှသော myocardial infarction နှင့်အတူ။ ။

atrothrombotic နှင့် thromboembolic ဖြစ်ရပ်များကို atrial fibrillation တွင်ကာကွယ်ခြင်း။ သွေးကြောဆိုင်ရာအဖြစ်အပျက်များဖြစ်ပွားခြင်းအတွက်အနည်းဆုံးစွန့်စားမှုအချက်တစ်ချက်ရှိသည့် atrothrombotic နှင့် thromboembolic ဖြစ်ရပ်များကိုကာကွယ်ရန်သွေးကြောဆိုင်ရာသွေးကြောပိတ်ဆို့မှုရှိသည့်အရွယ်ရောက်ပြီးသူလူနာများတွင် ASA နှင့်ပေါင်းစပ် Clopidogrel ကိုညွှန်ပြသည်။ လေဖြတ်အပါအဝင်။ အပိုင်း "ဆေးဝါးဗေဒဂုဏ်သတ္တိများ" ကိုလည်းကြည့်ပါ။

မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်

Aterocardium ကုထုံးကိုပါးစပ် anticoagulants များနှင့်ပေါင်းစပ်ရန်မလိုအပ်ပါ။

အခြားဆေးဖက်ဝင်ပစ္စည်းများ / ပြင်ဆင်မှုများနှင့်အတူ clopidogrel ကိုတစ်ပြိုင်နက်အသုံးပြုခြင်းဖြင့်ဖြစ်နိုင်သည်။

• non-steroidal anti-inflammatory မူးယစ်ဆေးဝါးများ (COX-2 inhibitors အပါအဝင်), ASA, ပရိုတိန်း IIb / IIIa inhibitors, thrombolytic မူးယစ်ဆေးဝါး, heparin: သွေးထွက်ဖြစ်နိုင်ခြေရှိသည် (ဒီပေါင်းစပ်နှင့်အတူသတိနှင့်အတူ clopidogrel ကိုသုံးပါ),
• fluconazole, fluoxetine, omeprazole, moclobemide, esomeprazole, voriconazole, carbamazepine, ticlopidine, chloramphenicol, ciprofloxacin, fluvoxamine, oxcarbazepine, cimetidine (CYP2C19 ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုဟန့်တားသောဆေးဝါးများ) ယင်း၏ပလာစမာဇီဝြဖစ် (metabolism) လျော့နည်းစေခြင်း၊
• ပရိုတွန်ပန့်များကိုတားဆီးပေးသောအရာများ - အပြန်အလှန်တုံ့ပြန်မှုများဖြစ်နိုင်သည်၊
• cytochrome P450 2C9 ကို အသုံးပြု၍ ဇီဝြဖစ်ပျက်သွားသည့်ဆေးများ - ပလာစမာတွင် (Aterocardium နှင့်အသုံးပြုရန်အန္တရာယ်ကင်းသော tolbutamide နှင့် phenytoin မှလွဲ၍) ပလာစမာရှိဤဆေးဝါးများ၏အဆင့်ကိုတိုးမြှင့်နိုင်သည်။
• ဒိုင်အောက်စင်၊ Diuretics ဆီး၊ ACE inhibitors (angiotensin-converting enzyme)၊ beta-blockers၊ calcium channel blockers၊ antiepileptic, hypocholesterolemic နှင့်အခြားမူးယစ်ဆေးဝါးများသည် atenolol, nifedipine, estrogen, cimetidine, phenobarbital, theophylline၊ တိုးပွားလာသောနှလုံးသွေးကြောများ၊ GPIIb / IIIa ဆန့်ကျင်သူများ၊ ဟော်မုန်းအစားထိုးကုထုံးဆေးများ။

Aterocardium ၏ analog များမှာ Clopidogrel, Plavix, Aspirin Cardio, Dipyridamole ။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုး

hematoma အလွန်ရှားပါးသည်

အဖြစ်များသော - ပြင်းထန်သည့်သွေးယိုခြင်း၊ လည်ပတ်နေသည့်အနာမှသွေးထွက်ခြင်း၊

ဝမ်းဗိုက်နာခြင်း၊ ၀ မ်းလျှောခြင်း၊ dyspepsia၊ အစာအိမ်နဲ့အူလမ်းကြောင်းမှသွေးထွက်ခြင်း၊ အဆန်း - - ပျို့ချင်ခြင်း၊ ဝမ်းချုပ်ခြင်း၊ အစာအိမ်နှင့် duodenal အစာအိမ်နာ၊ အစာအိမ်နာ၊ အော့အန်ခြင်း၊ အူရောင်ရောဂါ၊ ရှားပါးသောအဖြစ်များသည့် - retroperitoneal သွေးထွက်ခြင်း၊ colitis (အနာသို့မဟုတ် lymphocytic အပါအဝင်), ဆိုးဝါးအစာအိမ်နဲ့အူလမ်းကြောင်းနှင့် retroperitoneal သွေးထွက်, stomatitis,

အသည်းရောင်အသားဝါဒီစနစ်မှ - ရှားပါး - အသည်းပျက်ဆီးခြင်း၊ အသည်းရောင်ရောဂါ၊

ဗဟို ဦး နှောက်အာရုံကြောစနစ်မှ - ပုံမှန်မဟုတ်သော - ခေါင်းကိုက်ခြင်း၊ paresthesia၊ မူးဝြေခင်း၊ intracranial သွေးထွက်ခြင်း (အချို့ကိစ္စများတွင်ဆိုးဝါးသော)၊ အလွန်ရှားပါးသောဖြစ်ရိုးဖြစ်စဉ် - ရှုပ်ထွေးမှု၊ စိတ်အာရုံချောက်ခြားခြင်း၊ အရသာနှောင့်ယှက်ခြင်း၊

အာရုံခံအင်္ဂါများမှ: ဘုံမဟုတ် - မျက်စိသွေးထွက်

(conjunctival, ocular, retinal), ရှားပါးဘုံ - မူးဝြေခင်း (နားနှင့် labyrinth ၏ရောဂါဗေဒ),

အရေပြားနှင့်အရေပြားအောက်ဆုံးတစ်သျှူးများ - ဘုံ - အရေပြားအောက်သွေးယိုခြင်း၊ မဟုတ်သော - အရေပြားအဖုအပိန့်အမြှေး၊ ရှားပါးသောအဖြစ်များသည့်အရာ - angioedema, erythematous rash, bullous dermatitis (အဆိပ်အတောက်ဖြစ်သော epidermal necrolysis၊ Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, kraemia)၊ lichen planus

အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာစနစ်မှ - ဘုံ - နှာခေါင်း၊ သွေးခဲခြင်း - အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာသွေးထွက်ခြင်း (သွေးယိုခြင်း၊ အဆုတ်သွေးယိုခြင်း)၊ bronchospasm၊ Interstitial pneumonitis၊

ကြွက်သားအူကြောင်ကြောင်စနစ်မှ - အလွန်ရှားပါးသောဖြစ်စဉ် - သွေးယိုခြင်း၊ ရိုးဆက်ရောင်ရမ်းနာ၊ arthralgia, myalgia - ။

ဆီးစနစ်မှ - ဘုံမဟုတ်သော - hematuria၊ အလွန်ရှားပါးသောအဖြစ်များသော - glomerulonephritis၊ သွေးထဲတွင် creatinine တိုးတက်ခြင်း၊ t

အလွန်မြင့်မားသောအာရုံခံစားမှုတုံ့ပြန်မှုများကိုတွေ့ရခဲသည်။ တွေ့ရခဲသည် - သွေးရည်ကြည်ရောဂါ၊

ဓာတ်ခွဲခန်းအညွှန်းကိန်းများ - ပုံမှန်မဟုတ် - သွေးထွက်ချိန်ကိုရှည်စေခြင်း၊

အခြားသူများ - ဘုံ - ဆေးထိုးသည့်နေရာ၌သွေးထွက်ခြင်း၊

အခြားမူးယစ်ဆေးဝါးများနှင့်အခြားအပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုများနှင့်ဆက်ဆံခြင်း

ခံတွင်း anticoagulants ။ clopidogrel နှင့်တစ်ပြိုင်နက်တည်းသောက်သုံးရန်သွေးထွက်ခြင်းပြင်းထန်မှုမြင့်မားသောအန္တရာယ်ရှိသောကြောင့်အကြံပြုသည်မဟုတ်။

glycoprotein IIb, / IIIA ၏တား။ Glacoprotein IIb, IIAa inhibitors များကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုသောစိတ်ဒဏ်ရာ၊ ခွဲစိတ်မှုသို့မဟုတ်အခြားရောဂါဗေဒဆိုင်ရာအခြေအနေများကြောင့်သွေးကြောကျဉ်းမှုမြင့်မားသောလူနာများကို Aterocardium ကိုသတိထားအသုံးပြုသင့်သည်။

Acetylsalicylic acid (ASA) ။ ASA ADP- သွေးဆောင် platelet စုစည်းမှုအပေါ် clopidogrel ၏ inhibitory အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမပြောင်းပါဘူး, ဒါပေမယ့် clopidogrel ကော်လာဂျင် - သွေးဆောင် platelet စုစည်းမှုအပေါ် ASA ၏အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုပိုကောင်းစေပါတယ်။ သို့သော် ၁ ရက်လျှင်တစ်နေ့ ၂ ကြိမ် ASA ၅၀၀ မီလီဂရမ်ကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုခြင်းသည် clopidogrel ကိုအသုံးပြုခြင်းကြောင့်သွေးထွက်သည့်အချိန်သိသိသာသာတိုးလာခြင်းမရှိခဲ့ပါ။ clopidogrel နှင့် acetylsalicylic acid တို့အကြားအပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသောကြောင့်သွေးထွက်ခြင်းဖြစ်နိုင်ခြေရှိသောကြောင့်ဤဆေးဝါးများကိုတစ်ပြိုင်နက်အသုံးပြုခြင်းသည်သတိထားရန်လိုအပ်သည်။ ဒီလိုဖြစ်လင့်ကစား clopidogrel နဲ့ ASA ကို ၁ နှစ်အထိအတူတကွအသုံးပြုခဲ့သည်။

Heparin ။ လေ့လာမှုအရ clopidogrel သည် heparin အတွက်ဆေးချိန်ညှိရန်မလိုအပ်ပါ။ heparin ကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုခြင်းသည် trombelet စုစည်းမှုအပေါ် clopidogrel ၏ inhibitory effect ကိုမပြောင်းလဲစေပါ။ clopidogrel နှင့် heparin အကြားအပြန်အလှန်တုံ့ပြန်မှုသည်သွေးထွက်ခြင်းကိုမြင့်မားသောကြောင့်ဖြစ်နိုင်သောကြောင့်တစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုရန်သတိပြုရန်လိုအပ်သည်။

Thrombolytic အေးဂျင့်များ။ clopidogrel, fibrin- တိကျတဲ့သို့မဟုတ် fibrin- တိကျတဲ့ thrombolytic အေးဂျင့်များနှင့် heparin တစ်ပြိုင်နက်အသုံးပြုမှု၏ဘေးကင်းလုံခြုံမှုစူးရှသော myocardial infarction နှင့်အတူလူနာအတွက်စုံစမ်းစစ်ဆေးခဲ့သည်။ ဆေးခန်းသိသိသာသာသွေးထွက်နှုန်း၏ကြိမ်နှုန်း ASA နှင့်အတူ thrombolytic မူးယစ်ဆေးဝါးနှင့် heparin တစ်ပြိုင်နက်အသုံးပြုမှုနှင့်အတူလေ့လာတွေ့ရှိသောဆင်တူသည်။

Nonsteroidal Anti-inflammatory မူးယစ်ဆေးဝါးများ (NSAIDs) ။ clopidogrel နှင့် naproxen တို့ကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုခြင်းသည်အူသိမ်အူလမ်းကြောင်းအရသွေးထွက်များပြားလာနိုင်သည်။ သို့သော် NSAIDs နှင့်အခြားဆေးဝါးများအပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှုဆိုင်ရာအချက်အလက်များမရှိပါက NSAIDs အားလုံးနှင့်အသုံးပြုသောအခါရှင်းရှင်းလင်းလင်းမသိရသေးပါ။ ထို့ကြောင့် NSAIDs (အထူးသဖြင့် COX-2 inhibitors) ကို clopidogrel နှင့်အသုံးပြုသောအခါသတိထားရန်လိုအပ်သည်။

အခြားဆေးများနှင့်ပေါင်းစပ်။

clopidogrel ကို CYP2C19 ကတစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအားဖြင့်၎င်း၏တက်ကြွသော metabolite အဖြစ်သို့ပြောင်းလဲသွားသောကြောင့်ဤအင်ဇိုင်းများ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုလျှော့ချသောဆေးများကိုအသုံးပြုခြင်းသည်ပလာစမာတွင် clopidogrel ၏တက်ကြွစွာဇီဝဖြစ်စဉ်၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုလျော့ကျစေပြီးလက်တွေ့ထိရောက်မှုကိုလျော့ကျစေသည်။ CYP2C19 ၏လှုပ်ရှားမှုကိုတားဆီးသောဆေးများကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုခြင်းကိုရှောင်ကြဉ်သင့်သည်။

CYP2C19 ၏လှုပ်ရှားမှုကိုဟန့်တားစေသောဆေးဝါးများတွင် omeprazole, esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine နှင့် chloramphenicol တို့ပါဝင်သည်။

ပရိုတွန် pump pump ။ ပရိုတွန် pump pump inhibitors ၏သက်ဆိုင်သောအမျိုးမျိုးသောဆေးဝါးများ၏လုပ်ဆောင်မှုအောက်တွင် CYP2C19 လုပ်ဆောင်မှုကိုတားစီးနိုင်မှုသည်တူညီခြင်းမရှိကြောင်းသက်သေသာဓကများကဖော်ပြသည်။ ဤအတန်း၏အားလုံးနီးပါးမူးယစ်ဆေးဝါးများနှင့်အပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုဖော်ပြသည့်အထောက်အထားရှိသည်။ ထို့ကြောင့်ပရိုတွန် pump inhibitors များကိုတပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုခြင်းကိုလုံးဝမလိုအပ်ပါကရှောင်ကြဉ်သင့်သည်။ အစာအိမ်တွင်အက်ဆစ်ထုတ်လုပ်မှုကိုလျှော့ချသောအခြားဆေးဝါးများ၊ ဥပမာ၊ ဥပမာ C2P2C9 inhibitor ဖြစ်သော cimetidine မှအပ H 2 blockers သို့မဟုတ် antacids ကဲ့သို့သောအခြားဆေးဝါးများသည် clopidogrel ၏ antiplatelet Activity ကိုအကျိုးသက်ရောက်သည်ဟူသောအထောက်အထားမရှိပါ။

လေ့လာမှုရလဒ်အနေဖြင့် clopidogrel ကို atenolol, nifedipine နှင့်အတူဖြစ်စေ၊ ဆေးနှစ်မျိုးလုံးနှင့်ဖြစ်စေတစ်ပြိုင်တည်းအသုံးပြုခြင်းနှင့်ဆေးဘက်ဆိုင်ရာသိသာထင်ရှားသည့်အပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှုကိုဖော်ထုတ်နိုင်ခြင်းမရှိသေးပေ။ ထို့အပြင် phenobarbital နှင့် estrogen နှင့်အတူအသုံးပြုစဉ် clopidogrel ၏ pharmacodynamic လုပ်ဆောင်မှုမှာပြောင်းလဲမှုမရှိသလောက်ဖြစ်သည်။

digoxin သို့မဟုတ် theophylline ၏ pharmacokinetic ဂုဏ်သတ္တိများ clopidogrel ၏အသုံးပြုမှုစဉ်မပြောင်းခဲ့ပါဘူး။ Antacids များသည် clopidogrel စုပ်ယူခြင်းကိုမထိခိုက်ပါ။

သုတေသနအချက်အလက်များအရ clopidogrel ၏ carboxyl metabolites သည် cytochrome P450 2C9 ၏လှုပ်ရှားမှုကိုဟန့်တားနိုင်သည်။ ၎င်းသည် cytochrome P450 2C9 ၏ဇီဝြဖစ်ပျက်သော phenytoin, tolbutamide နှင့် NSAIDs ၏ပလာစမာအဆင့်များကိုမြင့်တက်စေနိုင်သည်။ သို့သော်၎င်းလေ့လာမှုများမှရလဒ်များအရ phenytoin နှင့် tolbutamide ကို clopidogrel နှင့်တစ်ပြိုင်နက်တည်းလုံခြုံစွာအသုံးပြုနိုင်သည်။

Diuretics, beta-blockers, ACE inhibitors, calcium channel blockers, coronary сосသူများ၊ အင်တာစီဒီများ၊ hypoglycemic (အင်ဆူလင်အပါအ ၀ င်)၊ hypocholesterolemic၊ antiepileptic မူးယစ်ဆေးဝါးများ၊

လျှောက်လွှာအင်္ဂါရပ်များ

သွေးထွက်ခြင်းနှင့်သွေးရောဂါ။ သွေးထွက်ခြင်းနှင့်သွေးကြောဆိုင်ရာဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများကြောင့်မူးယစ်ဆေးဝါးသုံးစွဲစဉ်အတွင်းသွေးထွက်ခြင်းလက္ခဏာများကိုတွေ့ရှိပါကအသေးစိတ်သွေးစစ်ဆေးခြင်းနှင့် / သို့မဟုတ်အခြားသင့်လျော်သောစစ်ဆေးမှုများကိုချက်ချင်းပြုလုပ်သင့်သည်။

ကြိုတင်စီစဉ်ထားသည့်ခွဲစိတ်ကုသမှုဆိုင်ရာကြားဝင်မှုတွင် antiplatelet agent များအသုံးပြုရန်လိုအပ်သည်၊ clopidogrel နှင့်ကုသမှုကိုခွဲစိတ်မှုမတိုင်မီ ၇ ရက်အလိုတွင်ရပ်ဆိုင်းထားသင့်သည်။ လူနာများအနေဖြင့်ဆရာဝန် (သွားဆရာဝန်အပါအ ၀ င်) အားသူတို့အား clopidogrel ကိုအသုံးပြုခြင်း၊ ခွဲစိတ်မှုမပြုလုပ်မီသို့မဟုတ်မူးယစ်ဆေးအသစ်သုံးခြင်းမပြုမီအကြောင်းကြားသင့်သည်။ Clopidogrel သည်သွေးထွက်ခြင်းကိုကြာရှည်စေသဖြင့်သွေးထွက်ခြင်း (အထူးသဖြင့်အစာအိမ်နှင့်အူလမ်းကြောင်းနှင့်အူတွင်းထဲ) အန္တရာယ်မြင့်မားသောလူနာများကိုသတိဖြင့်အသုံးပြုသင့်သည်။

clopidogrel (တစ် ဦး တည်းသို့မဟုတ် ASA နှင့် တွဲဖက်၍) ကုသမှုပြုစဉ်သွေးထွက်ခြင်းသည်ပုံမှန်ထက်နောက်ကျသွားနိုင်ကြောင်းနှင့်ပုံမှန်မဟုတ်သော (နေရာနှင့်ကြာချိန်) သွေးထွက်ခြင်းအကြောင်းများကိုဆရာဝန်အားအကြောင်းကြားသင့်ကြောင်းလူနာများကိုသတိပေးသင့်သည်။

Thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) ။ thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) ရောဂါများကို clopidogrel အုပ်ချုပ်မှုအပြီးတစ်ခါတစ်ရံ၎င်း၏ရေတိုအသုံးပြုမှုပြီးနောက်အလွန်ရှားပါးသည်။ TTP ကို ​​thrombocytopenia နှင့် microangiopathic hemolytic သွေးအားနည်းရောဂါဖြင့်အာရုံကြောဆိုင်ရာသရုပ်လက္ခဏာများ၊ ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာကမောက်ကမဖြစ်မှုသို့မဟုတ်အဖျားများဖြင့်ထင်ရှားစေသည်။ TTP သည်အန္တရာယ်ရှိသောအခြေအနေဖြစ်နိုင်ပြီး၎င်းသည် plasmapheresis အပါအဝင်ချက်ချင်းကုသမှုလိုအပ်သည်။

Acquired hemophilia ။ clopidogrel ကိုအသုံးပြုပြီးနောက်ဝယ်ယူ hemophilia ၏ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှု၏အမှုအမှုများအစီရင်ခံတင်ပြခဲ့ကြသည်။ သီးခြားတိုးမြှင့်ထားသော APTT (သွေးဆင်းခြင်းနှင့်တွဲဖက်ခြင်းသို့မဟုတ်ပါ ၀ င်ခြင်းမရှိသော thromboplastin အချိန်) ၏ဖြစ်စဉ်များတွင် ၀ ယ်ယူသော hemophilia ကိုစစ်ဆေးရန်မေးခွန်းကိုစဉ်းစားသင့်သည်။ ဝယ်ယူထားသော hemophilia ရောဂါရှိကြောင်းအတည်ပြုထားသည့်လူနာများသည်ဆရာ ၀ န်၏ကြီးကြပ်မှုအောက်တွင်ရှိပြီးကုသမှုခံယူသင့်သည်။ clopidogrel ကိုအသုံးပြုခြင်းကိုရပ်ဆိုင်းသင့်သည်။

မကြာသေးမီက ischemic လေဖြတ်ခံစားခဲ့ရသည်။ အချက်အလက်အလုံအလောက်မရှိခြင်းကြောင့် clopidogrel ကိုပြင်းထန်သောသွေးကြောဆိုင်ရာလေဖြတ်ပြီးနောက်ပထမ ၇ ရက်အတွင်းတွင်ဆေးညွန်းရန်မလိုအပ်ပါ။

Cytochrome P450 2 C19 (CYP2C19) ။ Pharmacogenetics CYP2C19 ၏မျိုးရိုးဗီဇလျှော့ချထားသောလုပ်ဆောင်ချက်ဖြင့်လူနာများတွင်သွေးပလာစမာတွင် clopidogrel ၏တက်ကြွသောဇီဝြဖစ်မှုနှင့်သိသိသာသာလျော့နည်းမှုမရှိသောပလိပ်အကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည်။ ယခုလူနာတစ် ဦး တွင် CYP2C19 မျိုးရိုးဗီဇကိုခွဲခြားသတ်မှတ်ရန်စမ်းသပ်မှုများရှိနေသည်။

Clopidogrel သည် CYP2C19 ၏လွှမ်းမိုးမှုအောက်တွင်၎င်း၏တက်ကြွသော metabolite အဖြစ်သို့ပြောင်းလဲသွားသောကြောင့်ဤအင်ဇိုင်းများ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုလျှော့ချသောဆေးများကိုအသုံးပြုခြင်းသည်သွေးကြောထဲရှိ clopidogrel ၏တက်ကြွသော metabolite ၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုလျော့နည်းစေနိုင်သည်။ သို့သော်ဤအပြန်အလှန်၏လက်တွေ့အရေးပါမှုကိုဖော်ထုတ်နိုင်ခြင်းမရှိသေးပေ။ ထို့ကြောင့်, အတိုင်းအတာခိုင်မာတဲ့နှင့်အလယ်အလတ် CYP2C19 inhibitors ၏တစ်ပြိုင်နက်အသုံးပြုမှုကိုဖယ်ထုတ်ရန်ဖြစ်ပါသည် (ကိုကြည့်ပါ

thienopyridines အကြား Cross-reactivity ကို။ thienopyridines အကြား trans-allergy ၏အစီရင်ခံစာများရှိခဲ့သည်ကြောင့် (ထိုကဲ့သို့သော ticlopidine, prasugrel ကဲ့သို့) အခြား thienopyridines မှ hypersensitivity ၏လူနာရဲ့သမိုင်းကိုစစ်ဆေးသင့်ပါတယ်။ thienopyridines ကိုအသုံးပြုခြင်းသည်အဖုအပိန့်ထွက်ခြင်း၊ ပြင်းထန်သောပြင်းထန်ခြင်း၊ အဖုအပိန့်ထွက်ခြင်း၊ Quincke's edema သို့မဟုတ် thrombocytopenia နှင့် neutropenia စသည့် hematological တုံ့ပြန်မှုများသို့ ဦး တည်နိုင်သည်။ thienopyridine တစ်ခုနှင့်ဓာတ်မတည့်ခြင်းနှင့် / သို့မဟုတ် hematological တုံ့ပြန်မှုများသမိုင်းရှိခဲ့သည့်လူနာများသည်အခြား thienopyridine နှင့်တူညီသောသို့မဟုတ်ကွဲပြားခြားနားသောတုံ့ပြန်မှုများဖြစ်ပေါ်လာနိုင်သည့်အန္တရာယ်မြင့်မားနိုင်သည်။ Cross-reactivity monitoring ကိုအကြံပြုပါသည်။

ချို့ယွင်းကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ function ကို။ ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုရှိသည့်လူနာများအတွက် clopidogrel ကိုအသုံးပြုခြင်း၏ကုသမှုအတွေ့အကြုံမှာအကန့်အသတ်ရှိသဖြင့်ထိုသို့သောလူနာများအားမူးယစ်ဆေးဝါးကိုအထူးသတိပြုသင့်သည် (အပိုင်း“ ဆေးညွှန်းနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး” ကိုကြည့်ပါ) ။

ချို့တဲ့အသည်း function ကို။ အလယ်အလတ်အသည်းရောဂါရှိသူများနှင့်သွေးလွန်တုပ်ကွေးရောဂါဖြစ်ပွားမှုဖြစ်နိုင်ခြေရှိသောလူနာများတွင်ဆေးကိုအသုံးပြုခြင်းအတွေ့အကြုံမှာအကန့်အသတ်ရှိသဖြင့်ထိုလူနာများကို clopidogrel ကိုအထူးသတိပြုသင့်သည် (အပိုင်း“ ဆေးညွှန်းနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး” ကိုကြည့်ပါ) ။

excipients ။ Aterocardium တွင် Lactose ပါဝင်သည်။ ထိုကဲ့သို့သော galactose သည်းမခံ, Lapp lactase ချို့တဲ့သို့မဟုတ်ချို့ယွင်းဂလူးကို့စ - galactose malabsorption အဖြစ်ရှားပါးမျိုးရိုးလိုက်ရောဂါများနှင့်အတူလူနာဒီမူးယစ်ဆေးဝါးကိုမသုံးသင့်ပါတယ်။

ကိုယ်ဝန်ဆောင်စဉ်သို့မဟုတ်နို့တိုက်နေစဉ်ကာလအတွင်းအသုံးပြုပါ

ကိုယ်ဝန်ဆောင်နေစဉ်တွင် clopidogrel ကိုအသုံးပြုခြင်းနှင့်ပတ်သက်သည့်လက်တွေ့အချက်အလက်များမရှိခြင်းကြောင့်၎င်းဆေးကိုကိုယ်ဝန်ဆောင်အမျိုးသမီးများအားကြိုတင်ကာကွယ်ထားရန်မလိုအပ်ပါ။ တိရိစ္ဆာန်စမ်းသပ်ချက်များအရ clopidogrel သည်ကိုယ်ဝန်၊ သန္ဓေသား / သန္ဓေသားဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှု၊

clopidogrel သည်နို့ရည်ဖြင့်ထုတ်လွှတ်သည်ဟုတ်မသိသည်။ တိရိစ္ဆာန်လေ့လာမှုများအရ၎င်းနို့ကိုနို့ရည်ဖြင့်ထုတ်လွှတ်ကြောင်းပြသသောကြောင့်မူးယစ်ဆေးဝါးဖြင့်ကုသချိန်တွင်မိခင်နို့တိုက်ကျွေးခြင်းကိုရပ်ဆိုင်းသင့်သည်။

မျိုးပွားခြင်း။ ဓာတ်ခွဲခန်းတိရိစ္ဆာန်များလေ့လာမှုတွင်ကလေးမွေးဖွားခြင်းအပေါ် clopidogrel ၏ဆိုးရွားသောသက်ရောက်မှုများကိုမတွေ့ရှိခဲ့ပါ။

အလွန်အကျွံသုံးစွဲ

ရောဂါလက္ခဏာများ - အောက်ပါပြcomplနာများနှင့်ကြာရှည်သွေးထွက်သည့်အချိန်။

အဆိုပါကုသမှုလက်ခဏာဖြစ်ပါတယ်။ လိုအပ်ပါကအချိန်ကြာမြင့်စွာသွေးထွက်သည့်အချိန်ကိုအမြန်ပြင်ဆင်ခြင်း၊ မူးယစ်ဆေး၏အကျိုးသက်ရောက်မှုကို platelet အစုလိုက်အပြုံလိုက်သွင်းခြင်းဖြင့်ဖယ်ရှားနိုင်သည်။ clopidogrel ၏ pharmacological လှုပ်ရှားမှု၏ဖယျရှားဖို့မသိနိုင်ပါဘူး။

ဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများ

သွေးနှင့် Lymphatic စနစ်များတွင် - thrombocytopenia, leukopenia, eosinophilia, neutropenia, ပြင်းထန်သော neutropenia၊ thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) (“ အသုံးပြုမှုထူးခြားချက်များ” အပိုင်းကိုကြည့်ပါ) aplastic သွေးအားနည်းရောဂါ, pancytopenia, agranulocytopia, ပြင်းထန်သော၊ granulocytopenia, သွေးအားနည်းရောဂါ။

ကိုယ်ခံအားစနစ်၏ဘေးထွက်မှ: သွေးရည်ကြည်ရောဂါ, anaphylactoid တုံ့ပြန်မှု, (ထိုကဲ့သို့သော ticlopidine, prasugrel ကဲ့သို့) thienopyridines အကြား Cross-hypersensitivity (ကိုကြည့်ပါ)

အာရုံကြောစနစ်မှ: intracranial သွေးထွက် (အချို့ကိစ္စများတွင် - ဆိုးဝါး), ခေါင်းကိုက်ခြင်း, paresthesia, မူးဝြေခင်း, အရသာအမြင်ပြောင်းလဲ။

အမြင်အာရုံ၏ဘေးထွက်မှ: မျက်စိareaရိယာ၌သွေးထွက် (မျက်စိ, မျက်မှောက်၌ပွဲဝင်သော, လွှာ) ။

နားကြားခြင်းနှင့်ဟန်ချက်ညီခြင်း၏အစိတ်အပိုင်းများတွင် - မူးဝြေခင်း။

သွေးကြောစနစ်မှ hematoma၊ ပြင်းထန်သောသွေးသွန်ခြင်း၊ ခွဲစိတ်ဒဏ်ရာမှသွေးထွက်ခြင်း၊ vaskulitis၊ arterial hypotension

အစာအိမ်နဲ့အူလမ်းကြောင်းမှ: အစာအိမ်နဲ့အူလမ်းကြောင်းသွေးထွက်, ဝမ်းလျှော, ဝမ်းဗိုက်နာကျင်မှု, အစာအိမ်အနာနှင့် dododenal အစာအိမ်နာ၏ dyspepsia, gastritis, အန်ခြင်း, ပျို့ချင်, ဝမ်းချုပ်, အူကြောပိတ်ဆို့ခြင်း, retroperitoneal သွေးလွန်, အစာအိမ်နဲ့အူလမ်းကြောင်းနှင့် retroperitoneal hemorrhage, fatal ။ stomatitis (အထူးသဖြင့်အနာသို့မဟုတ် lymphocytic) ။

အစာခြေစနစ်မှ - စူးရှသောအသည်းပျက်ကွက်ခြင်း, အသည်းရောင်ရောဂါ, အသည်း function ကိုညွှန်းကိန်း၏ပုံမှန်မဟုတ်သောရလဒ်များကို။

အရေပြားနှင့်အရေပြားအောက်ဆုံးတစ်သျှူးများ - အရေပြားအောက်သွေးယိုခြင်း၊ အဖုအပိန့်များထွက်ခြင်း၊ intradermal hemorrhage (purpura)၊ bullous dermatitis (အဆိပ်အတောက်ဖြစ်သော epidermal necrolysis၊ စတီဗင် - ဂျွန်ဆင် syndrome၊ erythema multiforme)၊ angioneurotic edema၊ erythematous rash, rashication, urticaria eosinophilia နှင့်စနစ်တကျသရုပ် (DRESS Syndrome), နှင်းခူ, lichen planus နှင့်အတူ။

အရိုး - ကြွက်သားစနစ်၏အစိတ်အပိုင်းတွင်ချိတ်ဆက်မှုနှင့်အရိုးတစ်သျှူးများ - ကြွက်သားဆိုင်ရာအရိုးများသွေးသွန်ခြင်း (သွေးယိုခြင်း)၊ ရိုးဆက်ရောင်ရမ်းနာ၊ arthralgia၊

ကျောက်ကပ်နှင့်ဆီးစနစ်မှ - hematuria glomerulonephritis၊ သွေးထဲတွင် creatinine တိုးလာသည်။

စိတ်ရောဂါမမှန်မှုများ - စိတ်အာရုံချောက်ခြားခြင်း၊ ရှုပ်ထွေးခြင်း။

အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာ၊ ရင်သားကင်ဆာနှင့် ၀ မ်းသွားခြင်းဆိုင်ရာရောဂါများ - နှာခေါင်းသွေးယိုခြင်း၊

အဖြစ်များသည့်ရောဂါများ - အဖျား။

ဓာတ်ခွဲခန်းလေ့လာမှုများ - ကြာရှည်သွေးထွက်ခြင်း၊ နိုက်ထရိုဖီးလ်နှင့် platelets အရေအတွက်ကျဆင်းခြင်း။