Invocana® (၃၀၀ မီလီဂရမ်) Canagliflozin

သင်မ ၀ ယ်ခင် ကျေးဇူးပြု၍ Invokana တက်ဘလက်များဖုံးထားသည်။ 300 mg 30 pcs ။ , Pack ။ , ထုတ်လုပ်သူ၏တရားဝင်ဝက်ဘ်ဆိုက်ရှိသတင်းအချက်အလက်နှင့်အတူ၎င်းနှင့်ပတ်သက်။ သတင်းအချက်အလက်ကိုစစ်ဆေးပါသို့မဟုတ်ငါတို့ကုမ္ပဏီ၏မန်နေဂျာနှင့်အတူတိကျတဲ့မော်ဒယ်၏သတ်မှတ်ချက်ကိုသတ်မှတ်!

ဆိုက်တွင်ဖော်ပြထားသောအချက်အလက်များသည်အများဆိုင်ကမ်းလှမ်းမှုမဟုတ်ပါ။ ထုတ်လုပ်သူသည်ကုန်ပစ္စည်းများ၏ဒီဇိုင်း၊ ဒီဇိုင်းနှင့်ထုပ်ပိုးမှုများကိုပြောင်းလဲရန်အခွင့်အရေးရှိသည်။ ဆိုက်ရှိကတ်တလောက်တွင်တင်ထားသောဓာတ်ပုံများတွင်ကုန်ပစ္စည်းများ၏ပုံများသည်မူရင်းနှင့်ကွဲပြားနိုင်သည်။

ဆိုက်ပေါ်ရှိကတ်တလောက်တွင်ဖော်ပြထားသောကုန်ပစ္စည်းများ၏စျေးနှုန်းနှင့်သက်ဆိုင်သောအချက်အလက်များသည်သက်ဆိုင်ရာကုန်ပစ္စည်းအတွက်မှာယူသည့်အချိန်တွင်အမှန်တကယ်ကွာခြားနိုင်သည်။

ထုတ်လုပ်သူ

၃၀၀ မီလီဂရမ်ရုပ်ရှင်ဖြင့်ပြုလုပ်ထားသောတက်ဘလက်တစ်ခုတွင် -

canagliflozin ၏ 306.0 မီလီဂရမ် canagliflozin ၏ 300.0 မီလီဂရမ်နှင့်ညီမျှသော canihliflozin hemihydrate ။
excipients (core): microcrystalline cellulose 117.78 mg, anhydrous lactose 117.78 mg, croscarmellose sodium sodium 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesium stearate 4.44 mg ။
excipients (shell): Opadray II 85F18422 အဖြူရောင်ဆိုးဆေး (တစ်စိတ်တစ်ပိုင်း hydrolyzed polyvinyl alcohol, ၄၀.၀၀% titanium dioxide ၂၅.၀၀%၊ macrogol ၃၃၅၀ ၂၀.၂၀%၊ တန် ၁၄.၈၀%) - ၁၈.၀၀ မီလီဂရမ် ။

ဆေးဝါးဗေဒအရေးယူ

ဒါဟာဆီးချိုရောဂါနှင့်အတူလူနာဂလူးကို့စအာရုံစူးစိုက်မှုတစ်ခုမြဲတိုးအထောက်အကူပြုနိုင်သည့်ဂလူးကို့စ၏တိုးမြှင့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ reabsorption, ရှိသည်ပြသခဲ့သည်။ ဆိုဒီယမ်ဂလူးကို့စ်သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးပရိုတိန်း ၂ (SGLT2) သည် Proximal renal tubules တွင်ဖော်ပြထားသည်။ tubule lumen မှဂလူးကို့စ်အားပြန်လည်စုပ်ယူမှုအများစုအတွက်တာ ၀ န်ရှိသည်။
Kanagliflozin သည်ဆိုဒီယမ်ဂလူးကို့စ်သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးပရိုတိန်း ၂ ကိုတားဆီးသည်။ SGLT2 ကိုတားဆီးခြင်းဖြင့်၊ canagliflozin သည်စစ်ထုတ်ထားသောဂလူးကို့စ်၏ပြန်လည်စုပ်ယူမှုကိုလျော့နည်းစေပြီးဂလူးကို့စ် (PPG) အတွက်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာအဆင့်ကိုလျော့နည်းစေပြီး၊ အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါနှင့်အတူလူနာအတွက်လွတ်လပ်သောယန္တရား။
SGLT2 ၏တားစီးမှတဆင့်ဆီးဂလူးကို့စမစင်၏တိုးမြှင့်လည်း osmotic diuresis စေပါတယ်တစ် diuretic အကျိုးသက်ရောက်မှု systolic သွေးဖိအားကျဆင်းစေသည်, ဆီးဂလူးကို့စမစင်ထုတ်ယူအတွက်တိုးလာကယ်လိုရီဆုံးရှုံးမှုနှင့်အကျိုးဆက်အားဖြင့်ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်လျော့နည်းစေသည်။
နံနက်စာရောနှောမှုကိုသည်းခံနိုင်သောစမ်းသပ်မှုကိုပြုလုပ်ခဲ့သည့်အဆင့် ၃ လေ့လာမှုများတွင်၊ ၃၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးပမာဏဖြင့် canagliflozin ကိုအသုံးပြုခြင်းသည် ၁၀၀ မီလီဂရမ်နှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် postprandial glycemia အဆင့်အတက်အကျကိုသိသိသာသာကျဆင်းစေခဲ့သည်။ ဤအကျိုးသက်ရောက်မှုသည်တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအနေဖြင့်အူလမ်းကြောင်းပရိုတိန်း SGLT1 ကိုတားစီးမှုကြောင့်ဖြစ်နိုင်သည်မှာမူးယစ်ဆေးဝါးစုပ်ယူခြင်းမတိုင်မီအူလမ်းကြောင်းရှိ lumag အတွင်း canagliflosin ၏မြင့်မားသောပြင်းအားကိုထည့်သွင်းစဉ်းစားခြင်း (canagliflosin သည်အလားအလာနည်းသော SGLT1 inhibitor) ဖြစ်သည်။ လေ့လာမှုများတွင် malagorption သည် canagliflozin ကို အသုံးပြု၍ ရှာဖွေတွေ့ရှိခြင်းမရှိပါ။
ဆေးဝါးနှင့်သက်ဆိုင်သောသက်ရောက်မှုများ
အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါနှင့်အတူလူနာများက canagliflozin ကိုတစ်ခုတည်းနှင့်အကြိမ်ကြိမ်ပါးစပ်ဖြင့်ဆေးကြောပြီးနောက်လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများအရ၊ ဂလူးကို့စ်၏ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာအဆင့်မှာဆေးပမာဏအားမှီ။ လျှော့ချခဲ့ပြီးဆီးဂလူးကို့စ်ထုတ်လွှတ်မှုတိုးလာသည်။ ဂလူးကို့စ်၏ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာကန့်သတ်ချက်၏ကန ဦး တန်ဖိုးသည် ၁၃ မီလီမီတာ / L ခန့်ရှိသည်။ ၂၄ နာရီဂလူးကို့စ်၏ပျမ်းမျှကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာအမြင့်ဆုံးပမာဏကိုတစ်နေ့လျှင် ၃၀၀ မီလီဂရမ်သောက်သုံးခြင်းဖြင့်လေ့လာတွေ့ရှိပြီး ၄ မှ ၅ မီလီမီတာ / လီတာအထိရှိနိုင်ပြီး၊ ကုသမှုနောက်ခံ။ ၁၆ ရက်ကြာအမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများသည်တစ်နေ့လျှင် ၁၀၀ မှ ၃၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးများကို canagliflozin အသုံးပြုမှုကိုလက်တွေ့လေ့လာမှုအရဂလူးကို့စ်၏ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာအနိမ့်ဆုံးနှင့်ဆီးဂလူးကို့စ်ထုတ်လွှတ်မှုတိုးလာသည်။ ဤကိစ္စတွင်သွေးပလာစမာတွင်ပါ ၀ င်သည့်ဂလူးကို့စ်ပမာဏသည်သုံးစွဲမှု၏ပထမနေ့တွင်ဆေးပမာဏအနည်းဆုံးကျဆင်းသွားသည်။ ထို့နောက်အစာအိမ်အချည်းနှီးနှင့်အစာစားပြီးနောက်သွေးရည်ကြည်အတွင်းရှိဂလူးကို့စ်အာရုံစူးစိုက်မှုမှာပုံမှန်လျော့ကျသွားသည်။
အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများအတွက်ရောစပ်ထားသောကယ်လိုရီစားသုံးမှုကိုမစားမှီ canagliflozin ဆေးတစ်မျိုးတည်းကိုသုံးပါက cagliflozin ကိုအသုံးပြုခြင်းသည်အူအတွင်းရှိဂလူးကို့စ်ဓာတ်များစုပ်ယူမှုနှင့်ကျောက်ကပ်နှင့်ပြင်ပမှယန္တရားများမှတဆင့်အလွန်အမင်းဂလူးကို့စ်ကိုလျော့နည်းစေသည်။
လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင်ကျန်းမာသောစေတနာ့ဝန်ထမ်း ၆၀ သည်ဆေးခြောက်တစ်ချိန်က ၃၀၀ မီလီဂရမ်၊ Canagliflozin ၁၂၀၀ မီလီဂရမ် (အများဆုံးထောက်ခံသည့်ပမာဏထက် ၄ ဆ)၊ moxifloxacin နှင့်ရလဒ်များအရအိပ်ယာတို့ရရှိခဲ့သည်။ အကြံပြုထားသည့်ပမာဏ ၃၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် ၁၂၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးထိုးခြင်းတို့နှင့်အတူ QT ကြားကာလတွင်သိသာသောပြောင်းလဲမှုမရှိပါ။ ၁၂၀၀ မီလီဂရမ်ရှိသောဆေးကိုအသုံးပြုသည့်အခါတစ်နေ့လျှင် ၃၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးသောက်ပြီးနောက်အပင်၏ပလာစမာအာရုံစူးစိုက်မှု canagliflozin သည် equilibrium peak concentrations ထက်ခန့်မှန်းခြေအားဖြင့် 1.4 ဆပိုမိုမြင့်မားပါသည်။
Glycemia အစာရှောင်ခြင်း:
လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင် canagliflozin ကို monotherapy အဖြစ်သို့မဟုတ်ပါးစပ် hypoglycemic မူးယစ်ဆေးဝါးတစ်မျိုးနှစ်လုံးဖြင့်ကုထုံးနှင့်ဆက်စပ်မှုအဖြစ်အသုံးပြုခြင်းသည်ပျှမ်းမျှအစာရှောင်ခြင်း glycemia ပြောင်းလဲမှုများကိုရလဒ်အနေဖြင့် ၁.၂ mmol / l မှ ၁.၁ မီလီမီတာမှ ၁.၁ မီလီမီတာ / ၁၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် ၁.၁ မီလီမီတာ / ၁.၂ မီလီမီတာမှ ၂.၄ မီလီမီတာ / လီတာအထိ - ၁၀၀ မီလီဂရမ်ကိုသောက်သုံးသောအခါ l ။ ဤအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုကုထုံး၏ပထမနေ့ပြီးနောက်အမြင့်ဆုံးနီးပါးနှင့်ကုသမှုကာလတစ်လျှောက်လုံးဆက်လက်တည်ရှိခဲ့သည်။
Postprandial glycemia:
Canagliflozin ကို monotherapy (သို့မဟုတ်) ပါးစပ် hypoglycemic အေးဂျင့်များအတွက်တွဲဖက်ကုထုံးအဖြစ်အသုံးပြုခြင်းကိုလက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများအပြီးတွင်၊ Canagliflozin ကိုအသုံးပြုခြင်းသည် ၁၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် ၂.၁ မီလီမီတာမှ L မှ ၂.၁ မီလီမီတာ / L မှ ၁.၅ မီလီဂရမ် / L မှ ၂.၂ မီလီမီတာ / L မှ L ကိုနှိုင်းယှဉ်။ ကန ဦး အဆင့်နှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါက pre-prandial glycemia ပမာဏကိုပျမ်းမျှလျော့နည်းစေခဲ့သည်။ -3.5 mmol / l - အစားအစာမတိုင်မီဂလူးကို့စ်အာရုံစူးစိုက်မှုလျော့ကျလာခြင်းနှင့် postprandial glycemia အဆင့်အတက်အကျများလျော့နည်းခြင်းတို့ကြောင့် ၃၀၀ မီလီဂရမ်ကိုသောက်သုံးသောအခါတိုင်းအသီးသီးသည်။
ကိုယ်အလေးချိန်
Canagliflozin 100 mg နှင့် 300 mg သည် monotherapy အဖြစ်နှင့်နှစ်ဆသို့မဟုတ်သုံးဆထပ်တိုးကုထုံးအနေဖြင့်ရလဒ်များအရအိပ်ယာနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် ၂၆ ပတ်အတွင်းခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်ရာခိုင်နှုန်းကိုသိသိသာသာလျော့နည်းစေသည်။ canagliflozin နှင့် glimepiride နှင့် sitagliptin တို့နှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် ၅၂ ပတ်ကြာတက်ကြွစွာထိန်းချုပ်ထားသောစမ်းသပ်မှုနှစ်ခုအကြား၊ canagliflozin အတွက်ခန္ဓာကိုယ်ရာခိုင်နှုန်းကိုစဉ်ဆက်မပြတ်နှင့်စာရင်းအင်းအရသိသာစွာကျဆင်းခြင်းသည် metformin နှင့်ပေါင်းစပ်သည့်အနေဖြင့် -4.2% နှင့် -4.7% canagliflozin 100 mg နှင့် 300 mg နှင့် 300 မီလီဂရမ်နှင့်ပုံတူဂင်ဖီလိုဇင် ၃၀၀ မီလီဂရမ် ၂.၂%၊ မီဂဖရင်နှင့်ဆာဗွန်နိုင်းရူရီနှင့်ပေါင်းစပ်မီလီဂရမ်နှင့်မီတိုဖင်န် (၃.၃%) တို့နှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် sitagliptin နှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါကမီလီဂရမ်၊
သွေးပေါင်ချိန်:
ရလဒ်များအရအိပ်မပျော်သည့်ကုသမှု၌ ၁၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် ၃၀၀ မီလီဂရမ်တို့ဖြင့် canagliflozin ဆေးဖြင့်ကုသခြင်းသည်နှလုံးသွေးကြောကျဉ်းမှု၏ ၃.၉ မီလီမီတာ Hg ကိုလျော့နည်းစေသည်။ နှင့် -5.3 mmhg အသီးသီး, ရလဒ်များအရအိပ်ယာ (-0.1 မီလီမီတာ), နှင့် canagliflozin 100 မီလီဂရမ်နှင့် 300 မီလီဂရမ် -2.1 မီလီမီတာ Hg များအတွက်ပျမ်းမျှတန်ဖိုးပြောင်းလဲမှုနှင့်အတူ diastolic သွေးပေါင်ချိန်အပေါ်သေးငယ်တဲ့အကျိုးသက်ရောက်မှုနှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါကအသီးသီး နှင့် -2.5 mmhg အသီးသီးရလဒ်များအရအိပ်ယာ (-0.3 မီလီမီတာ) နှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါ။
နှလုံးခုန်နှုန်းသိသိသာသာပြောင်းလဲမှုမရှိပါ။
Beta ဆဲလ်လုပ်ဆောင်ချက်
အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင် canagliflozin အသုံးပြုမှုကိုလေ့လာခြင်းသည်ဤဆဲလ်များ၏လုပ်ဆောင်ချက်နှင့်ဆက်စပ်သော homeostasis ၏မော်ဒယ်၏အကဲဖြတ်ချက်အရ beta cell function ကိုတိုးတက်စေကြောင်းနှင့်နံနက်စာရောနှောခြင်းဖြင့်သည်းခံစိတ်ကို အသုံးပြု၍ အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်မှုနှုန်းတိုးတက်လာသည်။

လူကြီးများတွင်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါကိုအစားအစာနှင့်လေ့ကျင့်ခန်းများနှင့်ပေါင်းစပ်။ အရည်အသွေးအားဖြင့် glycemic ထိန်းချုပ်မှုတိုးတက်စေရန်။

• Monotherapy
• အင်ဆူလင်အပါအဝင်အခြား hypoglycemic မူးယစ်ဆေးဝါးများနှင့်အတူပေါင်းစပ်ကုထုံး၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအဖြစ်။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ

trials2% ကြိမ်နှုန်းနှင့်အတူ canagliflozin ၏လက်တွေ့စမ်းသပ်မှု1စဉ်အတွင်းလေ့လာတွေ့ရှိဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုအပေါ်ဒေတာကိုအောက်ပါခွဲခြားကိုအသုံးပြု။ ဖြစ်ပျက်မှု၏ကြိမ်နှုန်းပေါ်မူတည်။ ကိုယ်တွင်းကလီစာတွေကိုစနစ်များကိုတစ် ဦး ချင်းစီမှဆွေမျိုးစနစ်တကျနေကြသည်: frequ1 / 10, မကြာခဏ (≥1 / 100,

အစာအိမ်နဲ့အူလမ်းကြောင်းရောဂါများ:
မကြာခဏ: ချုပ်ခြင်း, ရေငတ်2, ခြောက်သွေ့ပါးစပ်။

ကျောက်ကပ်နှင့်ဆီးလမ်းကြောင်းဖောက်ဖျက်ခြင်း:
မကြာခဏ: polyuria နှင့် pollakiuria3, ခဏခဏဆီးသွားခြင်း, ဆီးလမ်းကြောင်းကူးစက်ရောဂါ4, urosepsis ။

လိင်အင်္ဂါနှင့်နို့တိုက်သတ္တဝါများကိုဖောက်ဖျက်ခြင်း:
မကြာခဏ: balanitis နှင့် balanoposthitis 5, vulvovaginal candidiasis 6, လိင်အင်္ဂါကူးစက်။

၁ metformin, metformin နှင့် sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျ၊ metformin နှင့် pioglitazone တို့နှင့်အတူ monotherapy နှင့်ကုသမှုများပါ ၀ င်သည်။
၂“ ရေငတ်ခြင်း” အမျိုးအစားတွင်“ ရေငတ်ခြင်း” ဟူသောအသုံးအနှုန်း၊ “ polydipsia” ဟူသောဝေါဟာရသည်ဤအမျိုးအစားနှင့်လည်းသက်ဆိုင်သည်။
၃“ polyuria သို့မဟုတ် pollakiuria” အမျိုးအစားတွင်“ polyuria”၊ “ ထုတ်ယူသည့်ဆီးပမာဏတိုးလာခြင်း” နှင့်“ nocturia” ဟူသောဝေါဟာရများလည်းပါ ၀ င်သည်။
၄“ ဆီးလမ်းကြောင်းရောဂါ” အမျိုးအစားတွင်“ ဆီးလမ်းကြောင်းကူးစက်ခြင်း” ဟူသောအသုံးအနှုန်းပါ ၀ င်ပြီး“ cystitis” နှင့်“ ကျောက်ကပ်ရောဂါများ” ဟူသောဝေါဟာရများလည်းပါ ၀ င်သည်။
၅“ balanitis or balanoposthitis” အမျိုးအစားတွင်“ balanitis” နှင့်“ balanoposthitis” ဟူသောဝေါဟာရများအပြင်“ candida balanitis” နှင့်“ လိင်အင်္ဂါမှိုရောဂါပိုးများ” ဟူသောဝေါဟာရများပါ ၀ င်သည်။
၆“ vulvovaginal candidiasis” အမျိုးအစားတွင်“ vulvovaginal candidiasis”,“ vulvovaginal ဖန်းဂတ်စ်ကူးစက်မှု”၊ “ vulvovaginitis” နှင့်“ vulvovaginal နှင့်လိင်အင်္ဂါဖန်းဂတ်စ်ရောဂါများ” ဟူသောဝေါဟာရများပါ ၀ င်သည်။
canagliflozin ၏ကြိမ်နှုန်းနှင့်ရလဒ်များအားရလဒ်များအရအိပ်ခ်ျအိုင်ဗွီကူးစက်ရောဂါဖြစ်ပွားမှုကိုလေ့လာသည့်အခြားဆိုးကျိုးများ

intravascular အသံအတိုးအကျယ်အတွက်ကျဆင်းခြင်းနှင့်ဆက်စပ်ဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှု

သွေးကြောပိတ်ဆို့မှုပမာဏ (postural မူးဝြေခင်း, orthostatic hypotension, သွေးလွှတ်ကြော hypotension, ရေဓာတ်ခန်းခြောက်ခြင်းနှင့်မူးယစ်ဆေးဝါး) နှင့်ဆက်စပ်သောဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများ၏ကြိမ်နှုန်းကိုယေဘူယျအားဖြင့်ခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာခြင်း၏ရလဒ်များအရသိရသည့် 'loop' Diuretics ဆီးသွားသောလူနာများ၊ အသက် ၃၀ မှ ၂ နှစ်) နှင့် ၇၅ နှစ်ရှိလူနာများအနေဖြင့်ဤဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများကြိမ်နှုန်းကိုသတိပြုမိခဲ့သည်။ နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာအန္တရာယ်များနှင့်ပတ်သက်သည့်လေ့လာမှုတစ်ခုပြုလုပ်ရာတွင်သွေးကြောအတွင်းသွေးကြောပမာဏလျှော့ချခြင်းနှင့်ဆက်စပ်သောပြင်းထန်သောဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုအကြိမ်ရေ canagliflozin ကိုအသုံးပြုခြင်းနှင့်အတူတိုးမြှင့်ခြင်းမရှိခဲ့ပါ။

Hypoglycemia အင်ဆူလင်ကုထုံးသို့မဟုတ်ယင်း၏လျှို့ဝှက်ချက်ကိုတိုးမြှင့်ကြောင်းအေးဂျင့်မှတွဲဖက်အဖြစ်အသုံးပြုသည့်အခါ

canagliflozin ကိုအင်ဆူလင် (သို့မဟုတ်) sulfonylurea အနုတ်လက္ခဏာများဖြင့်ကုထုံးနှင့် တွဲဖက်၍ အသုံးပြုသောအခါ hypoglycemia ဖွံ့ဖြိုးမှုကိုမကြာခဏဖော်ပြခဲ့သည်။ ဤအခြေအနေသည်ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုနှင့်အတူမပါ ၀ င်သောဆေးကိုအင်ဆူလင်သို့မဟုတ် ၄ င်း၏လျှို့ဝှက်ချက်ကိုတိုးမြှင့်စေသောဆေးများ (ဥပမာ sulfonylurea derivatives) များတွင်ဖြစ်ပွားသောအခြေအနေများတွင် hypoglycemia အကြိမ်ရေတိုးလာခြင်းနှင့်ကိုက်ညီသည်။

ဓာတ်ခွဲခန်းပြောင်းလဲမှုများ

တိုးမြှင့်သွေးရည်ကြည်ပိုတက်စီယမ်အာရုံစူးစိုက်မှု
ပိုတက်ဆီယမ်ပိုတက်စီယမ်အာရုံစူးစိုက်မှု (> 5.4 mEq / L နှင့်ကန ဦး အာရုံစူးစိုက်မှုထက် 15% ပိုမိုမြင့်မား) ၏တိုးမြှင့်မှုများ၏အမှုအရာ 300 မီလီဂရမ်၏ဆေးထိုးမှာ canagliflozin လက်ခံရရှိလူနာ 7.0% အတွက် canagliflozin လက်ခံရရှိလူနာများ၏ 4.4% အတွက်လေ့လာတွေ့ရှိခဲ့ကြသည် , နှင့်ရလဒ်များအရအိပ်ယာကိုလက်ခံရရှိလူနာ 4.8% ။ ရံဖန်ရံခါ, ပိုတက်စီယမ်အာရုံစူးစိုက်မှုတိုးမြှင့်ခြင်းနှင့် / သို့မဟုတ်ပိုတက်စီယမ်မစင် (ပိုတက်စီယမ် - နှမြော Diuretics နှင့် angiotensin-converting အင်ဇိုင်း inhibitors) ကိုလျှော့ချကြောင်းမူးယစ်ဆေးဝါးများကိုလက်ခံရရှိသူကိုအလယ်အလတ်ပြင်းထန်မှု၏ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ function ကိုချို့ယွင်းနှင့်အတူလူနာများတွင်သွေးရည်ကြည်ပိုတက်စီယမ်အာရုံစူးစိုက်မှုပိုမိုသိသာတိုး, တွေ့ရှိခဲ့သည်။ ယေဘုယျအားဖြင့်ပိုတက်စီယမ်၏အာရုံစူးစိုက်မှုတိုးလာသဖြင့်အထူးကုသမှုမလိုအပ်ပါ။

သွေးရည်ကြည် creatinine နှင့်ယူရီးယားပြင်းအားတိုးတက်လာခဲ့သည်
ကုသမှုစတင်ပြီးနောက်ပထမခြောက်ပတ်အတွင်းခရက်တီနင်အာရုံစူးစိုက်မှုအနည်းငယ်ပျမ်းမျှတိုးလာခြင်း (GFR တွင်သိသိသာသာကျဆင်းခြင်း (> 30%) ၏လူနာအချိုးအစားသည်မည်သည့်ကုသမှုမဆိုအဆင့်တွင်တွေ့ရှိရသောကန ဦး အဆင့်နှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် ၂.၀%) ရှိသည်။ ၃၀၀ မီလီဂရမ်၊ ၃၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် ၃.၁ မီလီဂရမ်ဆေးများသောက်သုံးပါကဆေးထိုးရာတွင် ၃.၁ မီလီဂရမ်၊ ၄.၁% GFR လျော့နည်းမှုသည်မကြာခဏယာယီဖြစ်သဖြင့်လေ့လာမှုအဆုံး၌လူနာနည်းသော GFR တွင်အလားတူကျဆင်းခြင်းကိုတွေ့ရှိခဲ့သည်။ အလယ်အလတ်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှုနှင့်အတူလူနာများအတွက်မည်သည့်ကုသမှုအဆင့်တွင်မဆိုကုသနိုင်သည့်အဆင့်နှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် GFR (> 30%) တွင်သိသိသာသာကျဆင်းခြင်းနှင့်အတူလူနာများ၏အချိုးမှာ ၉.၃% ရှိခဲ့ပြီး ၁၀၀ မီလီဂရမ်၊ ၁၂.၂ ပမာဏဖြင့် canagliflozin ကိုအသုံးပြုခြင်းဖြစ်သည်။ ၃၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် ၄.၉% - ရလဒ်များကိုရလဒ်များအရအိပ်ခ်ျအိုင်ဗွီကူးစက်ရောဂါကိုသုံးသောအခါ - ကင်ဂလင်းဖလိုဇင်ကိုရပ်ပြီးနောက်ဓာတ်ခွဲခန်းဆိုင်ရာသတ်မှတ်ချက်ပြောင်းလဲမှုများသည်ကောင်းမွန်သောဒိုင်းနမစ် (သို့) မူလအဆင့်သို့ပြန်သွားသည်။

အနိမ့်သိပ်သည်းမှု Lipoprotein (LDL)
canagliflozin နှင့်အတူ LDL ပြင်းအားတစ် ဦး ဆေးထိုး - မှီခိုတိုးခဲ့သည်လေ့လာတွေ့ရှိခဲ့သည်။ canagliflozin ကို ၁၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် ၃၀၀ မီလီဂရမ်နှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် ၀.၁၁ မီလီမီတာ / L (၄.၅%) နှင့် ၀.၂၁ mmol / L (၈.၀%) တို့ဖြစ်ကြသည်။ ။ ပျမ်းမျှကန ဦး LDL အာရုံစူးစိုက်မှုအသီးသီး 100 နှင့် 300 မီလီဂရမ်နှင့်ရလဒ်များအရအိပ်ယာအသီးသီး, 2.ag mmol / L ကို, 2.70 mmol / L နှင့် 2.83 mmol / L ကိုနှင့် canagliflozin နှင့်အတူ 2.14 mmol / L ကိုဖြစ်ခဲ့သည်။

တိုးမြှင့်ဟီမိုဂလိုဘင်အာရုံစူးစိုက်မှု
Canagliflozin ကို ၁၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် ၃၀၀ မီလီဂရမ်တို့တွင်သုံးသောအခါဟီမိုဂလိုဗင်အာရုံစူးစိုက်မှုပြောင်းလဲမှု၏ပျမ်းမျှရာခိုင်နှုန်းပြောင်းလဲမှုအနည်းငယ် (၃.၅% နှင့် ၃.၈% အသီးသီး) ကိုရလဒ်များအရအိပ်ခ်ျအိုင်ဗွီအနည်းငယ်လျော့နည်းမှုနှင့်နှိုင်းယှဉ်လေ့လာတွေ့ရှိခဲ့သည်။ အခြေခံအားဖြင့်သွေးနီဥများနှင့် hematocrit အရေအတွက်တိုးမြှင့်မှု၏နှိုင်းယှဉ်အနည်းငယ်တိုးမြှင့်လေ့လာတွေ့ရှိခဲ့သည် လူနာအများစုသည်ဟီမိုဂလိုဗင်အာရုံစူးစိုက်မှု (> 20 g / l) တိုးလာကြောင်းပြသခဲ့သည်။ ယင်းသည် canagliflozin ကို ၁၀၀ မီလီဂရမ်ဖြင့်လက်ခံသောလူနာများ၏ ၆.၀%၊ ၃၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် canagliflozin ကိုလက်ခံသောလူနာများ၏ ၅.၅% တွင်ဖြစ်ပွားခဲ့သည်။ ရလဒ်များအရအိပ်ယာခံယူလူနာ 0% ။ တန်ဖိုးအများစုသည်ပုံမှန်ကန့်သတ်ချက်အတွင်းတွင်ရှိသည်။

သွေးရည်ကြည်ယူရစ်အက်ဆစ်အာရုံစူးစိုက်မှုလျော့နည်းသွားသည်
Canagliflozin ကို ၁၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် ၃၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးများအသုံးပြုခြင်းဖြင့်ကန ဦး အဆင့် (-10.1% နှင့် -10.6% အသီးသီး) မှယူရစ်အက်စစ်ပျမ်းမျှအာရုံစူးစိုက်မှုလျော့နည်းခြင်းနှင့်ရလဒ်များအရအိပ်ခ်ျအိုင်ဗွီနှင့်အနည်းငယ်နှိုင်းယှဉ်ကြည့်ပါက (၁.၉%) ။ အဆိုပါ canagliflozin အုပ်စုများအတွက်သွေးရည်ကြည်ယူရစ်အက်ဆစ်အာရုံစူးစိုက်မှုလျော့နည်းလာရက်သတ္တပတ် 6 မှာအမြင့်ဆုံးသို့မဟုတ်အနီးကပ်ခဲ့ကုထုံးတစ်လျှောက်လုံးဆက်လက်တည်ရှိ။ ဆီးထဲမှာ uric acid ပါဝင်မှုဟာယာယီတိုးလာတာကိုသတိပြုမိခဲ့တယ်။ 100 မီလီဂရမ်နှင့် 300 မီလီဂရမ်ဆေးများအတွက် canagliflozin အသုံးပြုမှု၏ပေါင်းစပ်ခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာ၏ရလဒ်များအရ, က nephrolithiasis ၏ဖြစ်ပွားမှုတိုးမြှင့်မခံခဲ့ရကြောင်းပြသခဲ့သည်။

နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာအန္တရာယ်ကင်းရှင်းရေး
canagliflozin နှင့်အတူနှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာအန္တရာယ်များသည့်ရလဒ်များအရအိပ်မပျော်သောအုပ်စုနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်မတိုးခဲ့ပါ။

အပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှု

မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှု (in vitro အချက်အလက်)

Canagliflozin သည်လူ့ hepatocytes ၏ယဉ်ကျေးမှုတွင် CYP450 system isoenzymes (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 and 1A2) ၏ဖော်ပြချက်ကိုမသွေးဆောင်နိုင်ခဲ့ပါ။သူသည် cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 or 2E1) ၏ isoenzymes များကိုဟန့်တားခြင်းမရှိဘဲလူ့အသည်းမိုက်ခရိုမိုဇမ်းများကို အသုံးပြု၍ ဓာတ်ခွဲခန်းလေ့လာမှုများအရသိရသည်။ In vitro လေ့လာမှုများအရ canagliflozin သည် UGT1A9 နှင့် UGT2B4 နှင့် P-glycoprotein (P-gp) နှင့် MRP2 ၏မူးယစ်ဆေးဝါးသယ်ဆောင်သောအင်ဇိုင်းများဖြစ်သောအလွှာတစ်ခုဖြစ်သည်။ Canagliflozin သည် P-gp ကိုအားပျော့သောအရာဖြစ်သည်။

Canagliflozin သည်အနည်းဆုံးဓာတ်တိုးနိုင်သောဇီဝြဖစ်ပျက်မှုရှိသည်။ ထို့ကြောင့် P450 cytochrome system မှတဆင့် canagliflozin ၏ pharmacokinetics အပေါ်အခြားဆေးဝါးများ၏ဆေးခန်းသိသိသာသာအကျိုးသက်ရောက်မှုမှာမဖြစ်နိုင်ပါ။

သည်အခြားမူးယစ်ဆေးဝါးများ၏ canagliflozin အပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှု

လက်တွေ့အချက်အလက်များအရတစ်ပြိုင်နက်တည်းမူးယစ်ဆေးဝါးများနှင့်အပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်နိုင်မှုသည်နည်းပါးကြောင်းတွေ့ရသည်။

UDF-glucuronyl transferase (UGT) မိသားစုနှင့်မူးယစ်ဆေးသယ်ဆောင်သူများ၏အင်ဇိုင်းများကိုသွေးဆောင်စေသောဆေးဝါးများ။

UGT မိသားစု၏အင်ဇိုင်းများစွာနှင့်မူးယစ်ဆေးသယ်ဆောင်သူများအပါအ ၀ င်၊ UGT1A9, UGT2B4, P-gp နှင့် MRP2 သည် canagliflozin နှင့်ထိတွေ့မှုကိုလျော့နည်းစေသည်။ Canagliflozin နှင့်ထိတွေ့မှုလျော့နည်းခြင်းသည်၎င်း၏ထိရောက်မှုကိုကျဆင်းစေနိုင်သည်။ UGT မိသားစုအင်ဇိုင်းများနှင့်မူးယစ်ဆေးဝါးသယ်ဆောင်သူများ (ဥပမာ၊ rifampicin, phenytoin, phenobarbital, ritonavir) ကို canagliflozin နှင့်အတူတစ်ပြိုင်တည်းဆေးညွှန်းရန်လိုအပ်ပါက၊ canagliflozin ထိုးသောလူနာများအနေဖြင့် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ထိုးရန် ၁၀၀ မီလီဂရမ် ၁ ကြိမ်သောက်ရန်လိုအပ်သည်။ အပိုဆောင်း glycemic ထိန်းချုပ်မှုလိုအပ်ပါက, 300 မီလီဂရမ် 1 အချိန် / တစ်နေ့အထိ canagliflozin ။

UDF-glucuronyl transferases (UGT) နှင့်မူးယစ်ဆေးသယ်ဆောင်သူများ၏အင်ဇိုင်းများကိုဟန့်တားစေသောဆေးများ။

Probenecid - UGT1A9 နှင့် MRP2 အပါအ ၀ င် UGT မိသားစုအင်ဇိုင်းများနှင့် UGT1A9 နှင့် MRP2 အပါအ ၀ င် UGT မိသားစုအင်ဇိုင်းများနှင့်မူးယစ်ဆေးဝါးသယ်ဆောင်သူများ၏ nonen selector inhibitor probenecid နှင့်အတူ canagliflozin ကိုပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းသည် canagliflozin ၏ဆေးဝါးသိသိသာသာအကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိပါ။ canagliflozin သည် UGT မိသားစုနှစ်ခု၏ကွဲပြားခြားနားသောအင်ဇိုင်းများဖြင့် glucuronidated ဖြစ်ပြီး၊ glucuronidation သည်မြင့်မားသောလုပ်ဆောင်မှု / နိမ့်သောဆှဖှေဲ့အားဖြင့်သွင်ပြင်လက္ခဏာဖြစ်သောကြောင့်အခြားဆေးဝါးများ၏လက်တွေ့သိသိသာသာအကျိုးသက်ရောက်ပုံကိုဂူဂူရွန်တိုဆေး၏ဆေးဝါးဆိုင်ရာသိပ္ပံဆိုင်ရာသက်ရောက်မှုများဖြစ်ပေါ်လာခြင်းသည်မဖြစ်နိုင်ပါ။

Cyclosporin - P-glycoprotein (P-gp)၊ CYP3A နှင့်မူးယစ်ဆေးဝါးသယ်ဆောင်သူအများအပြားနှင့်အတူ canagliflozin နှင့်တစ်ပြိုင်နက်အသုံးပြုခြင်းနှင့်အတူဆေးဘက်ဆိုင်ရာသိသိသာသာ pharmacokinetic အပြန်အလှန်။ MRP2 လေ့လာတွေ့ရှိမခံခဲ့ရပါဘူး။ တစ်ချိန်တည်းတွင် canagliflozin နှင့် cyclosporine ကို အသုံးပြု၍ ဖိနှိပ်ခြင်း၊ canagliflozin ဆေးထိုးချိန်ညှိခြင်းကိုမထောက်ခံပါ။ သည်အခြား P-gp inhibitors နှင့်အတူသိသာထင်ရှားသောမူးယစ်ဆေး interaction ကမျှော်လင့်ထားကြသည်။

ဘယ်လိုယူ, အုပ်ချုပ်ရေးနှင့်သောက်သုံးသော၏သင်တန်း

Canagliflozin ကိုတစ်နေ့တစ်ကြိမ်၊ မနက်စာမစားမီနှုတ်ဖြင့်သောက်ရန်အကြံပြုသည်။

အရွယ်ရောက်သူ (≥18နှစ်)
canagliflozin ၏အကြံပြုထားသောပမာဏမှာတစ်နေ့လျှင် ၁၀၀ မီလီဂရမ်သို့မဟုတ် ၃၀၀ မီလီဂရမ်ဖြစ်သည်။ မနက်စာမစားမီသောက်သင့်သည်။
canagliflozin ကိုအင်ဆူလင်ကုထုံးနှင့်တွဲဖက်အသုံးပြုရန်သို့မဟုတ် ၄ င်း၏လျှို့ဝှက်ချက်ကိုတိုးမြှင့်ခြင်း (ဥပမာ - sulfonylurea derivatives) ဖြင့်အထက်ပါဆေးများ၏အနိမ့်ပမာဏများသည် hypoglycemia ၏အန္တရာယ်ကိုလျှော့ချရန်စဉ်းစားနိုင်သည်။
Canagliflozin သည် diuretic အကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည်။ Diuretics ဆေးဖြင့်ကုသသောလူနာများ၊ glomerular filtration rate (GFR) နှင့် ၃၀ မှ ၂ အထိရှိသောအလယ်အလတ်ပြင်းထန်သည့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုအားနည်းနေသောလူနာများသို့မဟုတ်အသက် ၇၅ နှစ်ရှိသည့်လူနာများသည် intravascular volume (ဥပမာကိုယ်ဟန်အနေအထားအနေအထားအရ) မူးယစ်ဆေးဝါးကျဆင်းခြင်းနှင့်ဆက်စပ်သောဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများပိုမိုဖြစ်ပွားမှုကိုပြသခဲ့သည်။ orthostatic hypotension သို့မဟုတ်သွေးလွှတ်ကြော hypotension) ။ ထို့ကြောင့်ဤလူနာများတွင်တစ်နေ့တစ်ကြိမ် ၁၀၀ မီလီဂရမ်၏ကန ဦး ဆေးထိုးရာတွင် canagliflozin ကိုအသုံးပြုရန်အကြံပြုထားပါသည်။ hypovolemia လက္ခဏာများရှိသည့်လူနာများတွင်ဤရောဂါကို canagliflozin ဖြင့်ကုသမှုမပြုမီချိန်ညှိသင့်သည်။ ၁၀၀ မီလီဂရမ်ထိုးသောကောင်းမွန်သောသည်းခံစိတ်ဖြင့် canagliflozin ကိုခံယူနေသောလူနာများတွင်နောက်ထပ် glycemic ထိန်းချုပ်မှုလိုအပ်သောကြောင့် 300mg အထိထိုးရန်အကြံပြုလိုသည်။

ဆေး skip
အကယ်၍ ဆေးထိုးခြင်းကိုလွဲချော်လျှင်ဖြစ်နိုင်လျှင်အမြန်ဆုံးသောက်သင့်သည်၊ သို့သော်တစ်ရက်အတွင်းနှစ်ဆထိုးရန်မသင့်။

လူနာအထူးအမျိုးအစား

18 နှစ်အောက်ကလေးများ
ကလေးများအတွက် canagliflozin ၏လုံခြုံမှုနှင့်ထိရောက်မှုကိုလေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။

သက်ကြီးရွယ်အိုလူနာများ
အသက် ၇၅ နှစ်ရှိလူနာများကိုကန ဦး ဆေးအဖြစ်နေ့စဉ် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ပေးသင့်သည်။ ကောင်းမွန်သောဆေးပမာဏသည်းခံနိုင်မှု ၁၀၀ မီလီဂရမ်နှင့်အတူ ၃၀၀ မီလီဂရမ်အထိတိုးမြှင့်ရန်အတွက် glycemic control ကိုလိုအပ်သောလူနာများအတွက်အကြံပြုလိုသည်။

ချို့ယွင်းကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ function ကို
ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာအပျော့စား (လူ ၆၀ မှ ၂ အထိခန့်မှန်းသည့် glomerular filtration rate (GFR)) ရှိသည့်လူနာများတွင်ဆေးချိန်ညှိရန်မလိုအပ်ပါ။
အသင့်အတင့်ပြင်းထန်သည့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုအားနည်းနေသောလူနာများတွင်တစ်နေ့တစ်ကြိမ်လျှင် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ကိုကန ဦး ဆေးဖြင့်အသုံးပြုရန်အကြံပြုသည်။ ကောင်းသောဆေးပမာဏသည်းခံစိတ် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ဖြင့် ၃၀၀ မီလီဂရမ်အထိတိုးမြှင့်သုံးစွဲရန်အတွက်နောက်ထပ် glycemic ထိန်းချုပ်မှုလိုအပ်သောလူနာများအတွက်အကြံပြုလိုပါသည်။
Kanagliflozin သည်ပြင်းထန်သည့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုရှိသူများ (GFR 2)၊ အဆင့်အဆင့်နာတာရှည်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှု (CRF) နှင့်သို့မဟုတ်ကျောက်ကပ်ဆေးကြောခြင်းခံနေရသောလူနာများအတွက်ဤလူနာလူ ဦး ရေအတွက်ထိရောက်မှုမရှိဟုမျှော်လင့်သောကြောင့်လူနာများအတွက်အကြံမပေးပါ။

သောက်သုံးသောပုံစံ

100 မီလီဂရမ်နှင့် 300 မီလီဂရမ်ရုပ်ရှင် -coated တက်ဘလက်

တစ်ဘူးတွင် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ဖလင်ဖြင့်ပြုလုပ်ထားသောအရာ

canagliflozin hemihydrate ၏ 102 mg သည် canagliflozin 100 mg နှင့်ညီမျှသည်။

excipients (အဓိက): microcrystalline cellulose, anhydrous lactose, croscarmellose ဆိုဒီယမ်, hydroxypropyl cellulose, မဂ္ဂနီစီယမ် stearate ။

excipients (အခွံ): Opadry II 85F92209 အဝါရောင် - ပိုလီဗင်နိုင်းလ်အရက်၊ တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအားဖြင့် hydrolyzed၊ တိုက်တေနီယမ်ဒိုင်အောက်ဆိုဒ် (E171)၊ macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, iron oxide yellow (E172) ။

၃၀၀ မီလီဂရမ်ရုပ်ရှင်ဖြင့်ပြုလုပ်ထားသောတက်ဘလက်တစ်ခုတွင် -

canagliflozin hemihydrate ၏ 306 mg သည် canagliflozin ၏ 300 mg နှင့်ညီမျှသည်။

excipients (အဓိက): microcrystalline lactose ကို anhydrous cellulose, croscarmellose ဆိုဒီယမ်, hydroxypropyl cellulose, မဂ္ဂနီစီယမ် stearate ။

excipients (အခွံ): Opadry II 85F18422 အဖြူရောင် - အရက်

ပိုလီဗိုင်းနိုင်းတစ်စိတ်တစ်ပိုင်းတစ်စိတ်တစ်ပိုင်း hydrolyzed, တိုက်တေနီယမ်ဒိုင်အောက်ဆိုဒ် (E171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc ။

100 မီလီဂရမ်၏သောက်သုံးသောအဘို့: တက်ဘလက်များ၊ အဝါရောင်ဖျော့ဖျော့၊ ဆေးတောင့်ပုံစံ၊ တစ်ဖက်တွင် CFZ နှင့်အခြားတစ်ဖက်တွင်“ ၁၀၀” ဖြင့်ထွင်းထားသည်။

300 မီလီဂရမ်သောက်သုံးသောအဘို့: အဖြူရောင်မှအဖြူရောင်နီးပါးအဖြူရောင်သို့ပြောင်း kapules ပုံစံဖြင့် CFZ နှင့်တစ်ဖက်တွင် "300" အက္ခရာတင်ထားသည်။

ဆေးဝါးဆိုင်ရာဂုဏ်သတ္တိများ

ဆေးဝါး

ကျန်းမာသောလူများတွင် canagliflozin ၏ pharmacokinetics အမျိုးအစားမှာဆီးချိုရောဂါရှိသူများရှိ canagliflozin ၏ pharmacokinetics နှင့်ဆင်တူသည်။ ကျန်းမာသောစေတနာ့ဝန်ထမ်းများမှ ၁၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် ၃၀၀ မီလီဂရမ်တို့ကိုပါးစပ်ဖြင့်သောက်သုံးပြီးနောက် Canagliflozin သည်လျင်မြန်စွာစုပ်ယူနိုင်ပြီးအမြင့်ဆုံးပလာစမာအာရုံစူးစိုက်မှုကိုရရှိသည်။ မူးယစ်ဆေးဝါး။ Canagliflozin ၏ Cmax နှင့် AUC ၏အများဆုံးပလာစမာပြင်းအားသည် ၅၀ မီလီဂရမ်မှ ၃၀၀ မီလီဂရမ်အထိဆေးများအသုံးပြုမှုနှင့်အတူအချိုးကျတိုးတက်ခဲ့သည်။ ၁၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် ၃၀၀ မီလီဂရမ်အသီးသီးသောက်သုံးသောအခါနောက်ဆုံးတွေ့ရသည့်ဝက်ဝက်ဘဝ (၁/၂) (စံသွေဖည်မှုအဖြစ်ထုတ်ဖော်ပြောဆိုသည်) သည် ၁၀.၆ ± ၂.၁၃ နာရီနှင့် ၁၃.၁ - ၃.၂၈ နာရီဖြစ်သည်။ တစ်နေ့တစ်ကြိမ် ၁၀၀ မှ ၃၀၀ မီလီဂရမ်ပမာဏဖြင့် canagliflozin ကုထုံးစတင်အပြီး ၄ ရက် ၅ ရက်အကြား equilibrium အာရုံစူးစိုက်မှုကိုရရှိခဲ့သည်။

canagliflozin ၏ pharmacokinetics အချိန်ပေါ်မူတည်သည်။ အကြိမ်ကြိမ်ဆေးသောက်ပြီးနောက်ပလာစမာတွင်မူးယစ်ဆေးဝါးများစုဆောင်းခြင်းသည် ၃၆% အထိရှိသည်။

စုတ်ယူခြင်း

ပျမ်းမျှအားဖြင့် canagliflozin သည်ဇီဝရရှိနိုင်မှုသည် ၆၅% ရှိသည်။ အဆီဓာတ်မြင့်မားသောအစားအစာများကိုစားခြင်းသည် canagliflosin ၏ pharmacokinetics ကိုအကျိုးသက်ရောက်ခြင်းမရှိသောကြောင့် canagliflosin ကိုအစာနှင့်ဖြစ်စေ၊ သို့သော်အူအတွင်းရှိဂလူးကို့စ်စုပ်ယူမှုနှေးကွေးမှုကြောင့် canandliflozin ၏စွမ်းရည်ကိုယူပြီး Postprandial glycemia ၌အတက်အကျကိုလျှော့ချရန်ပထမ ဦး ဆုံးအစာစားခြင်းမပြုမီ canagliflozin ကိုသောက်သုံးရန်အကြံပြုသည်။.

ဖြန့်ဖြူး

ကျန်းမာသူတစ် ဦး ချင်းစီအတွက်သွေးကြောသွင်းပြုတ်ရည်ပြီးနောက် equilibrium အတွက် canagliflozin ၏ပျှမ်းမျှအများဆုံးအာရုံစူးစိုက်မှုတစ်ရှူးများတွင်ကျယ်ပြန့်ဖြန့်ဖြူးညွှန်ပြသည့် 119 လီ, ဖြစ်ခဲ့သည်။ Canagliflosin သည်ပလာစမာပရိုတင်းများ (၉၉%) နှင့်အဓိကအားဖြင့်အယ်လ်ဗျူမင်နှင့်ဆက်စပ်သည်။ ပရိုတိန်းသည်ပလာစမာအာရုံစူးစိုက်မှုနှင့်မသက်ဆိုင်ပါ။ Plasma protein binding သည်ကျောက်ကပ်သို့မဟုတ် Hepatic ချို့တဲ့သောလူနာများတွင်သိသိသာသာပြောင်းလဲခြင်းမရှိပါ။

ဇီဝဖြစ်ပျက်မှု

canagliflozin ၏ဇီဝဖြစ်စဉ်ထုတ်လွှတ်မှု၏အဓိကလမ်းကြောင်းမှာ O-glucuronidation ဖြစ်ပြီး UGT1A9 နှင့် UGT2B4 မှအဓိကအားဖြင့်မလှုပ်မရှား O-glucuronide metabolites များကိုထုတ်လွှတ်သည်။ လူသားများတွင် CYP3A4 (oxidative metabolism) ကကမကထပြုခဲ့သည့် canagliflozin ၏ဇီဝြဖစ်ပျက်မှု (ခန့်မှန်းခြေအားဖြင့် ၇%) သည်အလွန်နည်းသည်။

လေ့လာမှုများတွင် inစသည်တို့ canagliflozin သည် cytochrome P450 system CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 သို့မဟုတ် CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9၊ CYP1A2, CYP2A, CYP2B, CYP2A, CYP2B, CYP2B6၊ CYP2B6၊ CYP2C8၊ CYP2C2၊ CYP2A2, CYP2B6၊ CYP2B6၊ CYP2C8၊ CYP2C-6, CYP2B6, CYP2C8၊ CYP2C6၊ CYP2B-6, CYP2B6၊ CYP2C8၊ CYP2B1၊ CYP2B6၊ CYP2B6၊ CYP2B6၊ CYP2B6၊ CYP2B6၊ CYP2B6၊ CYP3A4 ၏အာရုံစူးစိုက်မှုအပေါ်လက်တွေ့သိသိသာသာအကျိုးသက်ရောက်မှု invivo မတွေ့ရှိရ (အပိုင်း "မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှု" ကိုကြည့်ပါ)

မွေးမြူရေး

ကျန်းမာသောစေတနာ့ဝန်ထမ်းများတွင် 14C canagliflozin ကိုပါးစပ်ဖြင့်ဆေးသောက်ပြီးနောက် ၄၁.၅% ။ လက်ခံသောရေဒီယိုသတ္တိကြွဆေးပမာဏ၏ ၇.၀% နှင့် ၃.၂% သည်မစင်များတွင် canagliflozin, hydroxylated metabolite နှင့် O-glucuronide metabolite တို့မှထုတ်လွှတ်သည်။ canagliflozin ၏ Enterohepatic recirculation မှုမရှိခြင်းကိုဖြစ်ခဲ့သည်။

လက်ခံထားသောရေဒီယိုသတ္တိကြွဆေး၏ ၃၃% ခန့်ကိုဆီးထဲတွင်ထုတ်လွှတ်သည်။ အဓိကအားဖြင့်အိုဂလူးကရွန်နိုက် metabolites (30.5%) ပုံစံဖြင့်ထုတ်လွှတ်သည်။ ဆေး၏ ၁% အောက်သာလျှင်ဆီး၌မပြောင်းလဲသော canagliflozin အဖြစ်ထုတ်လွှတ်သည်။ 100 မီလီဂရမ်နှင့် 300 မီလီဂရမ်ဆေးများကိုအသုံးပြုသည့်အခါ canagliflozin ၏ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာရှင်းလင်းခြင်း 1.30 ml / min မှ 1.55 ml / min အထိရှိခဲ့သည်။

Canagliflozin သည်ရှင်းလင်းမှုနည်းသောအရာဝတ္ထုတစ်ခုဖြစ်သည်။ သွေးကြောသွင်းခြင်းပြီးနောက်ကျန်းမာသောစေတနာ့ဝန်ထမ်းများအနေဖြင့်ပျမ်းမျှအားဖြင့် 192 ml / min ခန့်ရှိသည်။

အထူးလူနာအုပ်စုများ

ချို့ယွင်းကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ function ကိုနှင့်အတူလူနာ

ပွင့်လင်းတစ်ခုတည်းထိုးလေ့လာမှုမှာ, ကွဲပြားဒီဂရီ၏ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်နှင့်အတူလူနာ 200 မီလီဂရမ်တစ်ဆေးထိုးမှာလျှောက်ထားသောအခါ, canagliflozin ၏ pharmacokinetics လေ့လာခဲ့သည် (Cockcroft-Gault ဖော်မြူလာကတွက်ချက် creatinine ရှင်းလင်းရေး၏အဆင့်ပေါ်အခြေခံပြီးခွဲခြားသည်နှင့်အညီ) ။ လေ့လာမှုတွင်ပုံမှန်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်ချက် ၈ လူနာ (creatinine clearance ≥ 80 ml / min)၊ ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာအပျော့စား ၈ ခု (creatinine clearance 50 ml / min) ပါ ၀ င်သည်။10% နှင့်≤12%

canagliflozin ကို monotherapy အဖြစ်အသုံးပြုသည့်အခြေခံ HbA1c အဆင့်များ> 10% နှင့်≤ 12% ပါဝင်သောလူနာများနှင့်ပတ်သက်သောလေ့လာမှုတစ်ခုတွင် HbA1c တန်ဖိုးများကိုအခြေခံအားဖြင့် (ရလဒ်များအရအိပ်ယာပြင်ဆင်ခြင်းမပါဘဲ) ၂.၁၃% နှင့် Canagliflozin အတွက် -2.56% နှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါက အသီးသီး 100 မီလီဂရမ်နှင့် 300 မီလီဂရမ်၏ဆေးများအတွက်။

ဆေးဘက်ဆိုင်ရာအရည်အသွေးစစ်ဆေးအကဲဖြတ်မှုအတွက်ဥရောပအေဂျင်စီသည်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်ကလေးငယ်များအုပ်စုခွဲအားလုံးတွင်Invocana®ဆေးဝါး၏လေ့လာမှုရလဒ်များကိုမဖော်ပြခွင့်ရှိသည် (ကလေးများအသုံးပြုခြင်းနှင့်ပတ်သက်သောသတင်းအချက်အလက်ကို“ အသုံးပြုခြင်းနှင့်ဆေးထိုးခြင်းကဏ္ section” တွင်ဖော်ပြထားသည်) ။

အသုံးပြုရန်ညွှန်းကိန်း

အရွယ်ရောက်ပြီးသူလူနာများအတွက်အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါ၏ကုသမှုအတွက် glycemic ထိန်းချုပ်မှုတိုးတက်အောင်:

- အစားအစာနှင့်ကိုယ်လက်လှုပ်ရှားမှုသည်လုံလောက်သောသဘာ ၀ ထိန်းချုပ်မှုကိုမပံ့ပိုးပေးပြီး metformin ၏အသုံးပြုမှုကိုမသင့်လျော်သောသို့မဟုတ်ဆန့်ကျင်သည်ဟုယူဆရသည်။

- အင်ဆူလင်အပါအ ၀ င်အခြားသကြားဓာတ်လျှော့ချသည့်ဆေးများနှင့်အတူနောက်ထပ်အရာတစ်ခုအနေနှင့်၊ သူတို့သည်အစားအစာနှင့်ကာယလှုပ်ရှားမှုတို့နှင့်အတူလုံလောက်သောသန္ဓေသားထိန်းချုပ်မှုမပေးသောအခါ။

သောက်သုံးသောနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး

Invocana®ကိုတစ်နေ့တစ်ကြိမ်၊ နှုတ်ဖြင့်မစားမီသောက်သင့်သည်။

လူကြီးများ (≥ ၁၈ နှစ်)

Invocan®သောက်သုံးရန်အကြံပြုထားသောဆေးပမာဏသည်နေ့စဉ် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ဖြစ်သည်။ တစ်နေ့တစ်ကြိမ် ၁၀၀ မီလီဂရမ်ကိုကောင်းစွာသည်းခံသောလူနာများအတွက်ခန့်မှန်းထားသည့် glomerular filtration နှုန်း (rSCF) ml 60 ml / min ။ / 1.73 m2 သို့မဟုတ် creatinine clearance (CrCl) ≥ 60 ml / min ။ , ပိုမိုတင်းကြပ်ရန်လိုအပ်သည်။ သွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်ပမာဏကိုထိန်းချုပ်ပါက၊ ဆေး၏ဆေးပမာဏကိုတစ်နေ့လျှင် ၃၀၀ မီလီဂရမ်အထိတိုးမြှင့်နိုင်သည် (“ အထူးညွှန်ကြားချက်များ” အပိုင်းကိုကြည့်ပါ) ။

အသက် ၇၅ နှစ်အရွယ်လူနာများ၊ နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါများခံစားနေရသောလူနာများသို့မဟုတ်Invokana®သောက်သုံးခြင်းကြောင့်ဖြစ်ပေါ်လာသောကန ဦး diuresis ရောဂါဖြစ်နိုင်ချေရှိသောလူနာများအတွက်ဆေးပမာဏပိုမိုများပြားလာမှုကိုစစ်ဆေးရန်လိုအပ်သည် (အပိုင်း“ အထူးညွှန်ကြားချက်များ” ကိုကြည့်ပါ) ။ ရေဓာတ်ခန်းခြောက်နေသောလူနာများအတွက်Invokana®ဆေးကိုမသောက်မီဤအခြေအနေကိုပြုပြင်ရန်အကြံပြုသည်။ ("အထူးညွှန်ကြားချက်များ" အပိုင်းကိုကြည့်ပါ) ။

အင်ဆူလင်ကုထုံးသို့မဟုတ်လျှို့ဝှက်ချက်များကိုတိုးမြှင့်သောအေးဂျင့်များ (ဥပမာ - sulfonylurea ကြိုတင်ပြင်ဆင်မှုများ) နှင့် တွဲဖက်၍ မူးယစ်ဆေးဝါးInvokana®ကိုသုံးပါက၊ hypoglycemia ၏အန္တရာယ်ကိုလျှော့ချရန်၊ အထက်ပါဆေးများ၏အောက်ပိုင်းဆေးများကိုအသုံးပြုခြင်းဖြစ်နိုင်ခြေကိုစဉ်းစားနိုင်သည် (“ မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှု” နှင့်“ ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ” ကဏ္sectionsများကိုကြည့်ပါ) ။

သက်ကြီးရွယ်အိုလူနာများ ≥ ၆၅ နှစ်

ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်ချက်နှင့်ရေဓာတ်ခန်းခြောက်ခြင်းအန္တရာယ်ကိုထည့်သွင်းစဉ်းစားသင့်သည် (“ အထူးညွှန်ကြားချက်များ” ကိုကြည့်ပါ) ။

ကျောက်ကပ်ပျက်ကွက်မှုနှင့်အတူလူနာ

၆၀ ml / min / ၁.၇၃ m2 မှ ၃၀% အထိ eGFR ရှိသည့်လူနာများအတွက်ကုသမှုကာလအတွင်းမည်သည့်အချိန်၌မဆို ၃၀၀ မီလီဂရမ်၊ ၃၀၀ မီလီဂရမ်သောက်သူတို့တွင် ၉.၃%၊ ၁၂.၂% နှင့် ၄.၉% ရှိသည်။ အသီးသီး canagliflozin နှင့်ရလဒ်များအရအိပ်ယာ။ လေ့လာမှုအပြီးတွင် ၁၀၀ မီလီဂရမ်သောက်သောလူနာ ၃.၀%၊ ၃၀၀ မီလီဂရမ်သောက်သူများမှ ၄.၀% နှင့်ရလဒ်များအရအိပ်ယာ ၃.၃% တွင်ဤတန်ဖိုးလျော့နည်းသွားသည်ကိုတွေ့ရှိရသည် (အပိုင်း“ အထူးညွှန်ကြားချက်များ” ကိုကြည့်ပါ) ။

မူးယစ်ဆေးဝါး interaction က

Canagliflozin သည် diuretics ဆေး၏အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုပိုမိုမြင့်မားစေပြီးရေဓာတ်ခန်းခြောက်ခြင်းနှင့် hypotension ဖြစ်နိုင်ချေကိုတိုးစေသည်။ ("အထူးညွှန်ကြားချက်များ" အပိုင်းကိုကြည့်ပါ) ။

အင်ဆူလင်နှင့်အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုလှုံ့ဆော်

ထိုကဲ့သို့သော sulfonylureas အဖြစ်အင်ဆူလင်နှင့်အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုလှုံ့ဆော်, hypoglycemia ဖြစ်ပေါ်စေနိုင်သည်။

ထို့ကြောင့်, hypoglycemia ၏အန္တရာယ်ကိုလျှော့ချရန်, canagliflozin နှင့်အတူအသုံးပြုသည့်အခါအင်ဆူလင်သို့မဟုတ်အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုတစ်လှုံ့ဆော်ထိုး၏ပမာဏကိုလျှော့ချရန်လိုအပ်သည် (ကဏ္sectionsများ "သောက်သုံးသောနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး" နှင့် "ဘေးထွက်ဆိုးကျိုး" ကိုကြည့်ပါ) ။

သည်အခြားမူးယစ်ဆေးဝါးများ၏ canagliflozin အပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှု

canagliflozin ၏ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုသည်အဓိကအားဖြင့် UDP-glucuronyl transferase 1A9 (UGT1A9) နှင့် 2B4 (UGT2B4) ကကမကထပြုသည့် glucuronides နှင့် conjugation ကြောင့်ဖြစ်သည်။ Canagliflozin ကို P-glycoprotein (P-gp) နဲ့ရင်သားကင်ဆာခံနိုင်ရည်ရှိတဲ့ပရိုတင်း (BCRP) ကသယ်ဆောင်ပါတယ်။

အင်တီဂျင်သွေးကြောသွင်းအားစုများဖြစ်သော (စိန့်ဂျွန်၏ wort Hypericum perforatum, rifampicin, barbiturates, phenytoin, carbamazepine, ritonavir, efavirenz) တို့သည် canagliflozin ၏သက်ရောက်မှုများကိုလျှော့ချနိုင်သည်။ canagliflozin နှင့် rifampicin (မူးယစ်ဆေးဝါးဇီဝြဖစ်စဉ်တွင်ပါ ၀ င်သောသယ်ယူပို့ဆောင်ရေးနှင့်အင်ဇိုင်းများစွာ၏သွေးဆောင်မှု) ကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုပြီးနောက် canagliflozin ၏စနစ်တကျပြင်းအား ၅၁% နှင့် ၂၈% (curve area, AUC) နှင့်အများဆုံးအာရုံစူးစိုက်မှု (Cmax) ကိုတွေ့ရှိခဲ့သည်။ ထိုကဲ့သို့သောကျဆင်းခြင်း canagliflozin ၏ထိရောက်မှုကိုကျဆင်းစေနိုင်သည်။

ဤ UDP အင်ဇိုင်းများနှင့်သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးပရိုတိန်းများနှင့် canagliflozin တို့ကိုတစ်ပြိုင်တည်းအသုံးပြုရန်လိုအပ်ပါက၎င်းသည် canagliflozin ကိုတုန့်ပြန်ရန်ဂလူးကို့စ်အဆင့်ကိုထိန်းချုပ်ရန်လိုအပ်သည်။ ဤ UDF အင်ဇိုင်းများအား canagliflozin နှင့်အတူတွဲဖက်အသုံးပြုရန်လိုအပ်ပါကတစ်နေ့လျှင် ၃၀၀ မီလီဂရမ်အထိထိုးသွင်းသင့်သည်။ လူနာများက ၁ ဂရမ် ၁ ဂရမ် canagliflozin သည်းခံနိုင်လျှင်၊ တစ်နေ့လျှင် ၁၀၀ မီလီဂရမ် canagliflozin ၏ပမာဏသည် ၄ ​​င်း၏ rSCF တန်ဖိုးသည် ml 60 ml / min ဖြစ်သည်။ သို့မဟုတ် CrCl ≥ 60 ml / min ။ သူတို့သည်သွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်အဆင့်ကိုထပ်မံထိန်းချုပ်ရန်လိုအပ်သည်။ 45 ml / min / 1.73 m2 သို့မဟုတ် 60 ml / min / 1.73 m2 သို့မဟုတ် 45 ml / min ရှိသော CrCl ထက်နည်းသော eGFR ရှိလူနာများအတွက်။ ၎င်းသည် canagliflozin ၁၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် UDF-enzyme stimulator နှင့်အတူတွဲဖက်ကုထုံးကိုခံယူပြီး၊ ၆၀၀ မီလီဂရမ် / မိနစ်ထက်နည်းသော၊ ၎င်းသည်သွေး၏ဂလူးကို့စ်ကိုထပ်မံထိန်းချုပ်ရန်လိုအပ်သောအခြားကုသမှုအမျိုးအစားများကိုဂလူးကို့စ်ပမာဏလျှော့ချရန်စဉ်းစားသင့်သည်။ "သောက်သုံးသောနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး" နှင့် "အထူးညွှန်ကြားချက်") ။

Cholestyramine သည် canagliflozin ပြင်းအားကိုလျော့နည်းစေသည်။ Canagliflozin သည်သူတို့၏စုပ်ယူမှုအပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုအနည်းဆုံးဖြစ်စေရန်ဘီလီယံအက်ဆစ် sequestrants ကိုအသုံးပြုပြီးနောက်အနည်းဆုံးတစ်နာရီမတိုင်မီသို့မဟုတ် 4-6 နာရီအကြာတွင်ယူသင့်သည်။

လိုက်ဖက်ကိုက်ညီမှုလေ့လာမှုများက metformin, hydrochlorothiazide, ပါးစပ် contraceptives (ethinyl estradiol နှင့် levonorgestrol), cyclosporine နှင့် / သို့မဟုတ် probenecid သည် canagliflozin ၏ pharmacokinetics ကိုမထိခိုက်စေကြောင်းပြသခဲ့သည်။

canagliflozin သည်အခြားဆေးဝါးများအပေါ်သက်ရောက်မှု

Digoxin - တစ်နေ့လျှင် ၇ ရက်တစ်ရက်လျှင် ၃၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးပမာဏဖြင့် ၃၀၀ မီလီဂရမ်ကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းသောက်သုံးခြင်းဖြင့် digoxin ၀.၅ မီလီဂရမ်ကိုတစ်ပြိုင်နက်အသုံးပြုခြင်းဖြင့်တစ်နေ့လျှင် ၀.၂၅ မီလီဂရမ်ကို ၆ ရက်မျှသောက်သုံးခြင်းဖြင့် digoxin AUC ကို ၂၀% တိုးစေပြီး Cmax တိုးလာခဲ့သည်။ P-gp ၏တားစီးမှုကြောင့် ၃၆% ။ Canagliflozin သည် P-gp ကိုစသည်တို့ကိုတားစီးစေသည်။ digoxin နှင့်အခြား cardiac glycosides ကိုယူသောလူနာများ (ဥပမာ၊ digitoxin) ကိုသေချာစွာစစ်ဆေးသင့်သည်။

Dabigatran: canagliflozin (အားနည်းသော P-gp inhibitor) နှင့် dabigatran etexilate (P-gp အလွှာ) ကိုပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းကိုလေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။ dabigatran နှင့် canagliflozin ကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုခြင်းဖြင့် dabigatran ၏အာရုံစူးစိုက်မှုသည် canagliflozin ၏ရှေ့မှောက်တွင်တိုးပွားလာနိုင်သောကြောင့်လူနာ၏အခြေအနေ (သွေးထွက်ခြင်းသို့မဟုတ်သွေးအားနည်းရောဂါလက္ခဏာများကိုဖယ်ရှားရန်) လိုအပ်သည်။

Simvastatin: တစ်နေ့တစ်ကြိမ် ၆၀ ရက်ကြာ canagliflozin ၃၀၀ မီလီဂရမ်နဲ့ simvastatin 40mg မီလီဂရမ်ကိုအသုံးပြုခြင်း (CYP3A4 အလွှာ) ကိုအသုံးပြုခြင်း simvastatin ၏ AUC 12% တိုးတက်လာခြင်းနှင့် Cmax 9% တိုးလာခြင်းနှင့် AUC simvastatin အက်ဆစ် 18% တိုးလာခြင်းနှင့် Cmax 9% တိုးလာခြင်းနှင့် simvastatin အက်ဆစ် AUC 18% တိုးလာခြင်းနှင့် 26% မှာ simvastatinic acid ကို၏ Cmax ။ ထိုကဲ့သို့သော simvastatin နှင့် simvastatin အက်ဆစ်ပြင်းအားထိုကဲ့သို့သောတိုးဆေးခန်းသိသိသာသာထည့်သွင်းစဉ်းစားခြင်းမရှိပါ။

အူလမ်းကြောင်းတွင် canagliflozin ၏သြဇာလွှမ်းမိုးမှုအောက်ရှိရင်သားကင်ဆာခုခံနိုင်စွမ်းပရိုတိန်း (BCRP) ကိုတားဆီး။ မရနိုင်ပါ။ ထို့ကြောင့် BCRP မှပို့ဆောင်သည့်ဆေးဝါးများ၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုတိုးမြှင့်နိုင်သည်။ ဥပမာ - rosuvastatin နှင့်အချို့သော anticancer မူးယစ်ဆေးဝါးများ။

equilibrium ပြင်းအားအတွက် canagliflozin ၏ interaction ကလေ့လာမှုများမှာ metformin, ပါးစပ် contraceptives (ethinyl estradiol နှင့် levonorgestrol), glibenclamide, paracetamol, hydrochlorothiazide နှင့် warfarin ၏ဆေးဝါးသိသိသာသာအကျိုးသက်ရောက်မှုရှိခဲ့သည်။

ဓာတ်ခွဲခန်းရလဒ်များအပေါ်မူးယစ်ဆေးဝါး interaction က / အကျိုးသက်ရောက်မှု

1,5-AG ၏အရေအတွက်

Canagliflozin ကိုအသုံးပြုသောအခါဆီးသွားဂလူးကို့စမစင်တိုးခြင်းသည် 1,5-anhydroglucite (1,5-AH) အဆင့်ကိုလျှော့ချနိုင်ပြီးရလဒ်အနေဖြင့် ၁.၅-AH လေ့လာမှုများသည် glycemic control ကိုအကဲဖြတ်ရာတွင်သူတို့၏ယုံကြည်စိတ်ချရမှုဆုံးရှုံးသွားသည်။ ဤကိစ်စနှငျ့ ပတျသကျ၍ 1,5-AH အရေအတွက်ဆုံးဖြတ်ချက်ကိုInvokana®လက်ခံရရှိသည့်လူနာများအားဂလီးကိတ်ရောဂါထိန်းချုပ်မှုကိုအကဲဖြတ်ရန်နည်းလမ်းတစ်ခုအဖြစ်အသုံးမပြုသင့်ပါ။ အသေးစိတ်သိလိုပါက ၁.၅-AH ကိုဆုံးဖြတ်ရန်တိကျသောစမ်းသပ်စက်ထုတ်လုပ်သူများနှင့်ဆက်သွယ်ပါ။

အထူးညွှန်ကြားချက်

အမျိုးအစား ၁ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင် canagliflozin ကိုလေ့လာခြင်းမပြုရသေးသောကြောင့်ဤအမျိုးအစားကိုဤလူနာများတွင်သတ်မှတ်ရန်အကြံပြုထားခြင်းမရှိပါ။

ဆီးချိုရောဂါ ketoacidosis ကိုကုသရန်ဤဆေးကိုအသုံးမပြုပါ၊

ချို့ယွင်းကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ function ကိုနှင့်အတူလူနာအတွက်အသုံးပြုပါ

canagliflozin ၏ထိရောက်မှုသည်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုပေါ်တွင်မူတည်သည်။ ပုံမှန်အားဖြင့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှုနှင့်လူနာများတွင်ပြင်းထန်သည့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှုနှင့်အတူလူနာများတွင်ထိရောက်မှုကိုလျှော့ချနိုင်သည် (အပိုင်း“ ဆေးညွှန်းနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး” ကိုကြည့်ပါ) ။

ခန့်မှန်းခြေ glomerular filtration နှုန်းသည် 30% ရှိသော်လည်းလူနာများတွင်မူ eGFR တိုးပွားလာပြီးရှားပါးသောအခြေအနေများတွင်ယာယီ canniflosin ပြန်လည်ရုပ်သိမ်းရန်လိုအပ်ခဲ့သည် (“ ဘေးထွက်ဆိုးကျိုး” အပိုင်းကိုကြည့်ပါ) ။

လူနာအားရေဓာတ်ခန်းခြောက်ခြင်းလက္ခဏာများကိုအကြံပေးသင့်သည်။ Canagliflozin သည် loop Diuretics ဆီးသွားသော (“ မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှု” အပိုင်းကိုကြည့်ပါ) သို့မဟုတ်စူးရှသောနာမကျန်းမှု (အစာအိမ်နှင့်အူလမ်းကြောင်းရောဂါကဲ့သို့) ဥပမာအားဖြင့်ရေဓါတ်ခန်းခြောက်ခြင်းဝေဒနာသည်များအတွက်အကြံမပေးပါ။

canagliflozin ကိုသောက်သုံးသောလူနာများတွင် ("Drug Interaction" အပိုင်းကိုကြည့်ပါ) သို့မဟုတ်ရေဓါတ်ခန်းခြောက်ခြင်းရှိသူများ၊ ဥပမာ - စူးရှသောနာမကျန်းမှု (ဥပမာ၊ အစာအိမ်နှင့်အူလမ်းကြောင်း) တွင်အသုံးပြုခြင်းကိုမထောက်ခံပါ။

Invokana®ဆေးကိုသောက်သုံးသောလူနာများအနေဖြင့်ရေဓါတ်ခန်းခြောက်ခြင်းသို့ ဦး တည်သွားစေနိုင်သည့်စီးဆင်းနေသောအခြေအနေများ (ဥပမာ၊ အစာအိမ်နှင့်အူလမ်းကြောင်းရောဂါများ) တွင်ရေဓါတ်ခန်းခြောက်ခြင်း (ဥပမာရုပ်ပိုင်းဆိုင်ရာစစ်ဆေးခြင်း၊ သွေးပေါင်ချိန်ထိန်းချုပ်ခြင်း၊ ဓာတ်ခွဲခန်းအပါအ ၀ င်) ကိုဂရုတစိုက်စောင့်ကြည့်လေ့လာရန်လိုအပ်သည်။ ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ function ကို၏အကဲဖြတ်) နှင့်သွေးရည်ကြည် Electrolyte တွေအဆင့်ဆင့်။ Invocana®ဖြင့်ကုထုံးစဉ်ရေဓာတ်ခန်းခြောက်ခဲ့ဖူးသောလူနာများတွင်Invocana®ကိုပုံမှန်အခြေအနေသို့ပြန်ရောက်သည်အထိခေတ္တရပ်ဆိုင်းထားရန်စဉ်းစားသင့်သည်။ မူးယစ်ဆေးဝါးများထုတ်ယူလျှင်ဂလူးကို့စ်ပမာဏကိုမကြာခဏစစ်ဆေးရန်အကြံပြုပါသည်။

Canagliflozin အပါအဝင် SGLT2 inhibitors ကိုယူသောလူနာများအတွက်လက်တွေ့နှင့်စျေးကွက်ရှာဖွေရေးလေ့လာမှုများတွင်အသက်အန္တရာယ်ရှိသည့် DKA ရောဂါများအပါအဝင်ဆီးချိုရောဂါ ketoacidosis (DKA) ၏ဖွံ့ဖြိုးမှုရှားပါးသောဖြစ်ရပ်များကိုအစီရင်ခံခဲ့သည်။ ဖြစ်ရပ်အတော်များများတွင် atypical အခြေအနေများကိုဖော်ပြထားသည်။ သွေးထဲတွင်ဂလူးကို့စ်ပါဝင်နှုန်းသည်ပုံမှန်အားဖြင့် ၁၄ မီလီမီတာ / L ထက်မကျော်လွန်ပါ။ canagliflozin ပမာဏပိုမိုများပြားသော DKA ရောဂါဖြစ်ပွားမှုကိုမသိရှိရသေးပါ။

ဆီးချိုရောဂါ၊ ဝမ်းဗိုက်နာကျင်ခြင်း၊ ပြင်းထန်သောရေငတ်ခြင်း၊ အသက်ရှူရခက်ခဲခြင်း၊ ရှုပ်ထွေးခြင်း၊ ပုံမှန်ပင်ပန်းခြင်းသို့မဟုတ်ငိုက်ခြင်းကဲ့သို့သောအထူးလက္ခဏာမရှိသောရောဂါလက္ခဏာများတွင်ဆီးချိုရောဂါ ketoacidosis ဖြစ်ပေါ်နိုင်မှုကိုထည့်သွင်းစဉ်းစားသင့်သည်။ ဤရောဂါလက္ခဏာများဖြစ်ပွားပါကသွေးထဲတွင်ဂလူးကို့စ်ပမာဏမည်မျှပင်ရှိပါစေလူနာများကို ketoacidosis ကိုချက်ချင်းစစ်ဆေးသင့်သည်။

DKA ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုကိုသံသယရှိလျှင်၎င်းကိုမှတ်ပုံတင်သည့်အခါလူနာများသည်Invocana®ဖြင့်ကုသမှုကိုချက်ချင်းရပ်တန့်သင့်သည်။

ကျယ်ပြန့်သောခွဲစိတ်ကုသရန်သို့မဟုတ်ဆိုးရွားသည့်ရောဂါများပိုမိုဆိုးရွားလာရန်ဆေးရုံတက်ရသောလူနာများကိုခေတ္တဆိုင်းငံ့ထားသင့်သည်။ ဖြစ်ရပ်နှစ်ခုလုံးတွင်လူနာ၏အခြေအနေတည်ငြိမ်ပြီးနောက်Invocana®ဖြင့်ကုသမှုကိုပြန်လည်စတင်နိုင်သည်။

Invocana®ဖြင့်ကုသမှုမပြုမီ ketoacidosis ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုဆီသို့ ဦး တည်နိုင်သောလူနာ၏သမိုင်းတွင်မှတ်သားထားသောအချက်များအားလုံးကိုထည့်သွင်းစဉ်းစားသင့်သည်။

ဤအချက်များပါဝင်သည်:

● beta-cell သယံဇာတများလျော့နည်းသွားခြင်း (ဥပမာအားဖြင့်၊ လူကြီးများ (LADA) တွင်ပလူတိုနီယမ် (LADA) တွင်အနိမ့်ဆုံး C-peptide သို့မဟုတ် latent autoimmune diabetes) နှင့်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများသို့မဟုတ်ပန်ကရိယအဆစ်ရှိလူနာများ။

●အစားအစာကန့်သတ်ထားသည့်အခြေအနေများ၊

●အင်ဆူလင်ပမာဏကိုလျှော့ချပေးသောလူနာများ

●စူးရှသောရောဂါဗေဒ၊ ခွဲစိတ်ကုသမှုသို့မဟုတ်အရက်သေစာအလွဲသုံးစားမှုများကြောင့်အင်ဆူလင်ပမာဏတိုးမြှင့်မှုကိုပြသသောလူနာများ

ဤလူနာများကို SGLT2 inhibitors များကိုသတ်မှတ်ရန်သတိထားသည်။

အားလုံးသိသာလှုံ့ဆျောအချက်များများ၏ဖော်ထုတ်ခြင်းနှင့်ဖျက်သိမ်းရေးသည်အထိ SGLT2 inhibitors ၏အသုံးပြုမှုနှင့်အတူ DKA ၏ယခင်ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှု၏ဖြစ်ရပ်အတွက် SGLT2 inhibitor နှင့်အတူကုသမှုပြန်လည်အကြံပြုသည်မဟုတ်။

အမျိုးအစား ၁ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင် canagliflozin ၏လုံခြုံမှုနှင့်ထိရောက်မှုကိုမသတ်မှတ်နိုင်သေးပါ၊ Invokana®ဆေးသည်အမျိုးအစား ၁ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများကိုမထောက်ခံပါ။ အကန့်အသတ်ရှိသောလက်တွေ့စမ်းသပ်မှုအချက်အလက်များအရ DKA သည် SGLT2 inhibitors ကိုယူနေသောအမျိုးအစား ၁ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင်ပိုမိုဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်နိုင်ခြေရှိသည်ဟုဖော်ပြသည်။

canagliflozin ကိုအသုံးပြုသောအခါ hematocrit တိုးပွားလာသည်ကိုလေ့လာတွေ့ရှိခဲ့သည်။ ("ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ" အပိုင်းကိုကြည့်ပါ) ထို့ကြောင့်မြင့်မားသော hematocrit ရှိသောလူနာများသတိထားသင့်သည်။

သက်ကြီးရွယ်အိုများ (≥ ၆၅ နှစ်)

သက်ကြီးရွယ်အိုများသည်ရေဓါတ်ခန်းခြောက်ခြင်းအန္တရာယ်မြင့်မားနိုင်ပြီး၊ ၎င်းတို့သည် Diuretics ဆီးဆေးများပိုမိုရရှိနိုင်ပြီးကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ငန်းလည်ပတ်မှုအားနည်းခြင်းများဖြစ်နိုင်သည်။ အသက် ၇၅ နှစ်ရှိလူနာများတွင် cagliflozin အသုံးပြုခြင်းသည်ရေဓာတ်ခန်းခြောက်ခြင်းနှင့်ဆက်စပ်သောဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများ (ဥပမာကိုယ်ဟန်အနေအထားမူးဝြေခင်း၊ orthostatic hypotension, hypotension) ကိုအစီရင်ခံရန်ပိုမိုဖြစ်နိုင်သည်။ ထို့အပြင်ထိုလူနာများတွင် eGFR ပိုမိုသိသာစွာကျဆင်းသွားကြောင်းအစီရင်ခံခဲ့သည် (“ ဆေးညွန်းခြင်းနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး” နှင့်“ ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ” အပိုင်းများကိုကြည့်ပါ) ။

လိင်အင်္ဂါ၏မှိုရောဂါကူးစက်မှု

ဂလူးကို့စ် ၂ (SGLT2) ၏ဆိုဒီယမ် - မှီခိုသော cotransporter မှ SGLT2 ကကြားဝင်ဖြန်ဖြေပေးသည့် canagliflozin ၏လုပ်ဆောင်မှုယန္တရားကြောင့်၊ ယောက်ျားများတွင် bvalvostagitis နှင့် bvaloposthitis ယောက်ျားများရှိ bvaloposthitis နှင့်အခန်းများတွင်ကြည့်ပါ။ ) လိင်အင်္ဂါလမ်းကြောင်းမှဖန်းဂတ်စ်ရောဂါပိုးကူးစက်ခံထားရသောအမျိုးသားများနှင့်အမျိုးသမီးများသည်ရောဂါကူးစက်ရန်ပိုမိုဖြစ်နိုင်ခြေရှိသည်။ အများအားဖြင့်အရေဖျားလှီးခြင်းမခံသောအမျိုးသားများတွင် Balanitis (သို့) balanoposthitis ကိုတွေ့ရှိခဲ့ပါတယ်။ ရှားရှားပါးပါးကိစ္စများတွင် phimosis ၏အသွင်အပြင်အစီရင်ခံခဲ့သည်နှင့်အသားတင်၏ယစ်မျိုးတစ်ခါတစ်ရံဖျော်ဖြေခဲ့သည်။ လိင်အင်္ဂါလမ်းကြောင်းမှဖန်းဂတ်စ်ရောဂါပိုးကူးစက်ခံထားရသောလူနာအများစုသည်ကျန်းမာရေးစောင့်ရှောက်သူကသတ်မှတ်ထားသည့်အတိုင်းဆေးဝါးများသောက်ရန်တိုက်တွန်းသည်သို့မဟုတ်Invokana®ဆေးကိုမရပ်တန့်ဘဲကိုယ်တိုင်သုံးခဲ့ကြသည်။

နယူးယောက်နှလုံးအဖွဲ့အစည်း (NYHA) ၏ခွဲခြားသတ်မှတ်ချက်အရ ၃ မျိုးတွင်နှလုံးရောဂါရှိသူများတွင်မူးယစ်ဆေးဝါးသုံးစွဲမှုအတွေ့အကြုံမှာအကန့်အသတ်ရှိသဖြင့်၊ နယူးဟားဟား၊

urinalysis

Canagliflozin ၏လုပ်ဆောင်မှုယန္တရားနှင့် ပတ်သက်၍ မူးယစ်ဆေးဝါးInvokana®သောက်နေသည့်လူနာများတွင်ဆီး၌ဂလူးကို့စ်ကိုဆုံးဖြတ်လိမ့်မည်။

တက်ဘလက်တွေမှာ Lactose ပါဝင်တယ်။ မွေးရာပါ galactose သည်းမခံနိုင်ခြင်း၊ lactase ချို့တဲ့ခြင်းသို့မဟုတ်ဂလူးကို့စ်နှင့် galactose malabsorption syndrome ရောဂါခံစားနေရသောလူနာများသည်ဤဆေးကိုမသောက်သင့်ပါ။

ကိုယ်ဝန်ဆောင်အမျိုးသမီးများအတွက် canagliflozin အသုံးပြုမှုနှင့်ပတ်သက်သောအချက်အလက်မရှိပါ။

တိရိစ္ဆာန်လေ့လာမှုများမျိုးပွားမှုအဆိပ်ကိုပြသခဲ့သည်။ Invokana®ကိုကိုယ်ဝန်ဆောင်စဉ်အသုံးမပြုသင့်ပါ။ ကိုယ်ဝန်ရသောအခါInvocana®ဖြင့်ကုသမှုကိုရပ်ဆိုင်းသင့်သည်။

canagliflozin နှင့် / သို့မဟုတ်၎င်း၏ metabolites များသည်နို့ရည်များထုတ်လွှတ်သည်ဟုတ်မသိသည်။

တိရိစ္ဆာန်များမှရရှိသောရရှိနိုင်သည့်ဆေးဝါးနှင့်သက်ဆိုင်သောသိပ္ပံနည်းကျ / သိပ္ပံနည်းကျအချက်အလက်များအရ canagliflozin / metabolites များသည်နို့ရည်မှထုတ်လွှတ်ပြီးဆေးဘက်ဆိုင်ရာအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုရင်သွေးငယ်နို့တိုက်ကျွေးသော canagliflozin နှင့်ထိတွေ့သောရင့်ကျက်သောကြွက်များတွင်တွေ့ရသည်။ မွေးကင်းစ / နို့စို့ကလေးများကိုအန္တရာယ်မပေးနိုင်ပါ။ နို့တိုက်နေစဉ်Invokana®ကိုမသုံးသင့်ပါ။

canagliflozin ၏လူ့မျိုးပွားမှုလုပ်ဆောင်ချက်အပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုလေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။

တိရိစ္ဆာန်လေ့လာမှုများတွင်ကလေးမွေးဖွားခြင်းအပေါ် canagliflozin ၏အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမတွေ့ရှိခဲ့ပါ။

မူးယစ်ဆေးဝါး၏မော်တော်ယာဉ်မောင်းနိုင်စွမ်းသို့မဟုတ်အန္တရာယ်ရှိသောယန္တရားများအပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှု၏အင်္ဂါရပ်များ

Invokana®သည်မော်တော်ယာဉ်မောင်းခြင်းနှင့်စက်ယန္တရားလည်ပတ်ခြင်းစွမ်းရည်အပေါ်အနည်းငယ်သက်ရောက်မှုရှိသည်မဟုတ်ပါ။

သို့သော်Invokana®ကိုအင်ဆူလင်သို့မဟုတ်အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်စေသည့် stimulants များနှင့်အတူ adjuvant ကုထုံးအဖြစ်အသုံးပြုသောအခါလူနာများအနေဖြင့် hypoglycemia ဖြစ်နိုင်ချေနှင့် postural မူးဝြေခင်းကဲ့သို့သောရေဓါတ်ခန်းခြောက်ခြင်းနှင့်သက်ဆိုင်သည့်ဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများ၏အန္တရာယ်များကိုအသိပေးသင့်သည်။ သောက်သုံးသောနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး "," အထူးညွှန်ကြားချက်များ "နှင့်" ဘေးထွက်ဆိုးကျိုး ") ။

အလွန်အကျွံသုံးစွဲ

ကျန်းမာသောလူများတွင် 1600 မီလီဂရမ်အထိထိုးသွင်းနိုင်သော Canagliflozin ကိုတစ်ချိန်ကအသုံးပြုခြင်းနှင့်အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါရှိလူနာများအတွက်တစ်ပတ်လျှင်နှစ်ကြိမ် 300 mg မှတစ်ကြိမ်သောက်သုံးခြင်းဖြင့်ယေဘုယျအားဖြင့်ကောင်းစွာသည်းခံနိုင်ခဲ့သည်။

မူးယစ်ဆေးအလွန်အကျွံသုံးစွဲလျှင်၎င်းသည်ပုံမှန်ပြုပြင်ထိန်းသိမ်းမှုကုထုံးကိုပြုလုပ်ရန်၊ ဥပမာအားဖြင့်အစာအိမ်နှင့်အူလမ်းကြောင်းမှစုပ်ယူခြင်းကိုမခံရသည့်ပစ္စည်းများကိုဖယ်ရှားရန်၊ လက်တွေ့အခြေအနေကိုစောင့်ကြည့်ရန်နှင့်ဆေးဘက်ဆိုင်ရာစောင့်ရှောက်မှုပေးရန်ရည်ရွယ်သည်။ လူနာ။ lactate နှင့် metformin ဖယ်ထုတ်ခြင်း၏အထိရောက်ဆုံးနည်းလမ်းမှာ hemodialysis ဖြစ်သည်။ Canagliflozin သည်လေးနာရီ hemodialysis session အတွင်း၌အနည်းငယ်အနည်းငယ်သာထုတ်လွှတ်သည်။ Peritoneal ကျောက်ကပ်ဆေးကြောခြင်းကာလအတွင်း Canagliflozin ကိုဖယ်ထုတ်လိမ့်မည်မဟုတ်ပါ။

အထူးညွှန်ကြားချက်

အမျိုးအစား ၁ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင် canagliflozin အသုံးပြုမှုကိုလေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။ ထို့ကြောင့်၎င်းအမျိုးအစားကိုလူနာများအမျိုးအစားတွင်သုံးခြင်းဖြစ်သည်။
ဤကုသမှုများတွင်ဤကုသမှုသည်ထိရောက်မှုမရှိသောကြောင့်၊ canagliflozin ကိုဆီးချိုရောဂါ ketoacidosis၊ အဆုံးအဆင့်နာတာရှည်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှု (CRF) နှင့်လူနာများတွင်အသုံးပြုခြင်းကိုဆန့်ကျင်သည်။

ကင်ဆာရောဂါနှင့် mutagenicity
ဘေးကင်းလုံခြုံမှု၏ pharmacological လေ့လာမှုများ, ထပ်ခါတလဲလဲဆေးများအဆိပ်, genotoxicity, မျိုးပွားခြင်းနှင့် ontogenetic အဆိပ်အတောက်၏ရလဒ်များအရ preclinical ဒေတာ, လူသားများအတွက်တိကျတဲ့အန္တရာယ်သရုပ်ပြပါဘူး။

မျိုးပွားခြင်း
canagliflozin သည်လူ့မွေးဖွားမှုအပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုလေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။ မွေးဖွားမှုအပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုတိရိစ္ဆာန်လေ့လာမှုများတွင်မတွေ့ရှိခဲ့ပါ။

အခြား hypoglycemic မူးယစ်ဆေးဝါးများနှင့်တစ်ပြိုင်နက်အသုံးပြုမှုနှင့်အတူ Hypoglycemia
ဒါဟာ canagliflozin ကို monotherapy အဖြစ်အသုံးပြုခြင်း (hypoglycemia ၏ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုနှင့်အတူလိုက်ပါမပါ) hypoglycemic အေးဂျင့်များနှင့်တွဲဖက်အဖြစ်ပြသခဲ့သည်, ခဲ hypoglycemia ၏ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုသို့ ဦး တည်သည်။ ဒါဟာ၎င်း၏လျှို့ဝှက်ချက်ကိုတိုးမြှင့်ကြောင်းအင်ဆူလင်နှင့် hypoglycemic အေးဂျင့်များ (ဥပမာ, sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျ) hypoglycemia ၏ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်ရေးကိုဖြစ်ပေါ်စေကြောင်းလူသိများသည်။ canagliflozin ကိုအင်ဆူလင်ကုထုံးနှင့်တွဲဖက်အသုံးပြုရန် (ဥပမာ - sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျ) ကိုမြှင့်တင်ပေးခြင်းဖြင့် hypoglycemia ဖြစ်ပွားမှုသည်ရလဒ်များအရအိပ်ယာထက်ပိုမိုမြင့်မားပါသည်။
ထို့ကြောင့်, hypoglycemia ၏အန္တရာယ်ကိုလျှော့ချနိုင်ရန်အတွက်, က၎င်း၏လျှို့ဝှက်ချက်များကိုတိုးမြှင့်ကြောင်းအင်ဆူလင်သို့မဟုတ်အေးဂျင့်များ၏ဆေးထိုးလျှော့ချရန်အကြံပြုသည်။

intravascular အသံအတိုးအကျယ်အတွက်လျော့ကျ
Canagliflozin သည် diuretic အကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည်။ ကျောက်ကပ်အားဖြင့်ဂလူးကို့စ်ကိုထုတ်လွှတ်မှုတိုးပွားစေသည်၊ osmotic diuresis ကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်၊ ၎င်းသည်သွေးကြောပမာဏကိုကျဆင်းစေသည်။canagliflozin ၏လက်တွေ့လေ့လာမှုများတွင်သွေးကြောဆိုင်ရာသွေးကြောပမာဏ (ဥပမာကိုယ်ဟန်အနေအထားမူးဝြေခင်း၊ orthostatic hypotension) သို့မဟုတ်သွေးလွှတ်ကြော hypotension) တွင်ကျဆင်းခြင်းနှင့်ဆက်စပ်သည့်ဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများ၏ကြိမ်နှုန်းကိုတိုးမြှင့်ခြင်းသည်ပထမသုံးလအတွင်း canagliflozin ၏ ၃၀၀ မီလီဂရမ်ကိုပိုမိုအသုံးပြုခဲ့သည်။ သွေးကြောဆိုင်ရာသွေးကြောပမာဏလျှော့ချခြင်းနှင့်ဆက်စပ်သောဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများပိုမိုဖြစ်ပေါ်နိုင်သောလူနာများတွင် "ကွင်းဆက်" ရောဂါလက္ခဏာများကိုခံယူသောလူနာများ၊ အလယ်အလတ်ပြင်းထန်သည့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုအားနည်းနေသောလူနာများနှင့်အသက် ၇၅ နှစ်အရွယ်လူနာများပါဝင်သည်။
လူနာများကျဆင်းသွား intravascular အသံအတိုးအကျယ်၏လက်တွေ့ရောဂါလက္ခဏာသတင်းပို့သင့်ပါတယ်။ ဤရွေ့ကားဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများမကြာခဏ canagliflozin ၏အသုံးပြုမှုကိုရပ်တန့်ဖို့ ဦး ဆောင်လမ်းပြများနှင့်မကြာခဏ canagliflozin ဆက်လက်အသုံးပြုမှုနှင့်အတူ (Diuretics ဆီးအပါအဝင်) antihypertensive မူးယစ်ဆေးဝါးများကိုသောက်၏ regimen တစ်ပြောင်းလဲမှုအားဖြင့်တညျ့ခဲ့သည် သွေးကြောဆိုင်ရာပမာဏထက်လျော့နည်းသောလူနာများတွင်ဤရောဂါကို canagliflozin နှင့်မကုသမီပြုပြင်သင့်သည်။
canagliflozin ကုသမှု၏ပထမခြောက်ပတ်အတွင်းသွေးကြောတွင်းအတိုးပမာဏကျဆင်းခြင်းကြောင့်ခန့်မှန်းထားသည့် glomerular filtration နှုန်း (GFR) တွင်ပျမ်းမျှအားဖြင့်အနည်းငယ်ကျဆင်းခြင်းဖြစ်ပွားခဲ့သည်။ အထက်တွင်ဖော်ပြခဲ့သည့်အတိုင်းသွေးကြောဆိုင်ရာပမာဏပိုမိုကြီးထွားလာရန်ခန့်မှန်းထားသည့်လူနာများတွင် GFR (> 30%) တွင် ပို၍ သိသာထင်ရှားသောကျဆင်းခြင်းသည်တစ်ခါတစ်ရံတွင်ဖြေရှင်းနိုင်ခဲ့ပြီးတစ်ခါတစ်ရံတွင် canagliflozin ကုသမှုအတွက်ပြတ်တောက်မှုများလိုအပ်သည်။

လိင်အင်္ဂါ၏မှိုရောဂါကူးစက်မှု
လက်တွေ့လေ့လာမှုများတွင် (vulvovaginitis နှင့် vulvovaginal ဖန်းဂတ်စ်ကူးစက်မှုများအပါအ ၀ င်) ရိုးရှင်းသော vulvovaginitis ဖြစ်ပွားမှုနှုန်းသည်ရလဒ်များအရအိပ်ခ်ျအိုင်ဗွီအုပ်စုနှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါက canagliflozin ကိုခံယူခဲ့သောအမျိုးသမီးများသည်ပိုမိုများပြားသည်။ Canagliflozin ကုထုံးကိုခံယူခဲ့ကြသောရိုးရှင်းသော vulvovaginitis ၏သမိုင်းရှိလူနာများသည်ဤရောဂါကူးစက်မှုကိုဖွံ့ဖြိုးရန်ပိုများပါသည်။ canagliflozin ဖြင့်ကုသသောလူနာများတွင် ၂.၃% သည်ကူးစက်မှုတစ်ခုထက် ပို၍ ရှိခဲ့သည်။ vulvovaginal candidiasis ၏အစီရင်ခံစာများသည် canagliflozin ကုသမှုစတင်ပြီးနောက်ပထမလေးလနှင့်ဆက်စပ်ခဲ့သည်။ လူနာအားလုံး၏ ၀.၇% သည်ပွင့်လင်းသော vulvovaginitis ကြောင့် canagliflozin ကိုမသောက်တော့ပါ။ ပုံမှန်ပွင့်လင်း vulvovaginitis ၏ရောဂါ, စည်းကမ်းအဖြစ်, ရောဂါလက္ခဏာများ၏အခြေခံပေါ်မှာသာတည်ထောင်ခဲ့သည်။ လက်တွေ့လေ့လာမှုများတွင်ဒေသခံသို့မဟုတ်ပါးစပ်မှရောဂါကုသမှုကိုဆရာ ၀ န်တစ် ဦး မှညွန်ကြားထားခြင်းသို့မဟုတ်ဆေးစွဲနေပြီး canagliflozin ဖြင့်ကုသမှု၏နောက်ခံအပေါ်တွင်အမှီသဟဲပြုပြီးကုသမှု၏ထိရောက်မှုကိုသတိပြုမိခဲ့သည်။
လက်တွေ့လေ့လာမှုများအရ Candida balanitis (သို့) balanoposthitis ကို canagliflozin ဖြင့်ကုသသောလူနာများအနေဖြင့်ရလဒ်များအရ placebo group နှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် ၁၀၀ မီလီဂရမ်နှင့် ၃၀၀ မီလီဂရမ်တို့ပိုမိုသောက်သုံးလေ့ရှိသည်။ Balanitis သို့မဟုတ် balanoposthitis အဓိကအားဖြင့်အရေဖျားလှီးခြင်းကိုမခံသောလူတို့တွင်ဖွံ့ဖြိုးပြီးနှင့်မကြာခဏ anamnesis အတွက် balanitis သို့မဟုတ် balanoposthitis နှင့်အတူယောက်ျားအတွက်ဖွံ့ဖြိုးပြီး။ canagliflozin ဖြင့်ကုသသောလူနာများ၏ ၀.၉% တွင်ရောဂါကူးစက်မှုတစ်ခုထက်ပိုသောအချက်ကိုတွေ့ရှိခဲ့သည်။ Candida balanitis သို့မဟုတ် balanoposthitis ကြောင့်လူနာအားလုံး၏ ၀.၅% သည် canagliflozin ကိုမသောက်တော့ပါ။ လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင်ရောဂါဖြစ်ပွားမှုအများစုတွင်ရောဂါကူးစက်မှုကိုဆရာ ၀ န်တစ် ဦး ဦး ကသတ်မှတ်ထားသောဒေသန္တရဖန်းဂတ်စ်ဆေးများဖြင့်ကုသခြင်းသို့မဟုတ်ကင်နာဂlliflozinဖြင့်ဆက်လက်ကုသမှုနောက်ခံဖြင့်ပြုလုပ်ခဲ့သည်။ တစ်ခါတစ်ရံအရေဖျားလှီးခြင်းခံရသည်။

အရိုးကျိုး
နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါသို့မဟုတ်မြင့်မားသောနှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါရှိသည့်လူနာ ၄၃၂၇ ဦး အားနှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရလဒ်များလေ့လာမှုတွင်အရိုးကျိုးခြင်း၏ဖြစ်ပွားမှုသည် ၁.၁ ၏ ၁၀ စက္ကန့်တွင်Invocana®ကိုအသုံးပြုသောလူနာနှစ် ၁၀၀၀ လျှင် ၁၀.၈ ဖြစ်သည်။ အသီးသီးမီလီဂရမ်နှင့် 300 မီလီဂရမ်နှင့်ရလဒ်များအရအိပ်ယာ။ အရိုးကျိုးမှုဖြစ်ပွားမှုတွင်မညီမျှမှုသည်ပထမ ၂၆ ပတ်ကုသမှုတွင်ဖြစ်ပွားခဲ့သည်။
လူအများစုမှဆီးချိုရောဂါရှိသူ ၅၈၀၀ ခန့်ပါ ၀ င်သည့်Invokana®၏အခြားလေ့လာမှုများကိုခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာလေ့လာချက်အရအရိုးကျိုးမှုသည်Inv.8ana®ကိုလူနာနှစ် ၁၀၀၀ လျှင် ၁၀.၈၊ ၁၂.၀ နှင့် ၁၄.၁ တို့တွင်အသုံးပြုသည်။ အသီးသီး 100 မီလီဂရမ်နှင့် 300 မီလီဂရမ်နှင့်ရလဒ်များအရအိပ်ယာ၏ဆေးများ။
ရက်သတ္တပတ် ၁၀၄ ပတ်ကြာကုသမှုခံယူနေစဉ်တွင်၊ canagliflozin သည်အရိုးတွင်းထွက်ဓာတ်သတ္တုသိပ်သည်းဆကိုဆိုးဆိုးရွားရွားထိခိုက်မှုမရှိခဲ့ပါ။

မော်တော်ယာဉ်များနှင့်ယန္တရားများမောင်းနှင်နိုင်စွမ်းအပေါ်သက်ရောက်မှု

canagliflozin သည်မော်တော်ယာဉ်များကိုမောင်းနှင်နိုင်ခြင်းနှင့်ယန္တရားများနှင့်အလုပ်လုပ်နိုင်စွမ်းကိုထိခိုက်နိုင်သည်ကိုမတွေ့ရှိရသေးပါ။ သို့သော် canagliflozin ကိုအင်ဆူလင်ကုထုံးနှင့်၎င်း၏လျှို့ဝှက်ချက်ကိုမြှင့်တင်စေသောဆေးများနှင့်တွဲဖက်အသုံးပြုသောအခါ hypoglycemia အန္တရာယ်ကိုသတိထားသင့်သည်။ သွေးကြောတွင်းရှိပမာဏ (ကိုယ်ဟန်အနေအထားမူးဝြေခင်း) နှင့်ချို့ယွင်းမှုနှင့်ဆက်စပ်သောဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများဖြစ်ပေါ်လာနိုင်သည့်အန္တရာယ်များကိုသတိပြုသင့်သည်။ ဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများ၏ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုအတွက်မော်တော်ယာဉ်များနှင့်ယန္တရားများ။