Trazhenta မူးယစ်ဆေးဝါးသုံးစွဲဖို့ညွှန်ကြားချက်

တစ်ခုချင်းစီကို film-coated တက်ဘလက်ပါဝင်သည်: တက်ကြွသောပစ္စည်းဥစ္စာ: linagliptin 5 mg,

excipients: mannitol, pregelatinized ဓာတ်, copovidone, မဂ္ဂနီဆီယမ် stearate, Opadray ပန်းရောင် (02F34337) (hypromellose 2910, တိုက်တေနီယမ်ဒိုင်အောက်ဆိုဒ် (E171), talc, macrogol 6000, အနီရောင်သံအောက်ဆိုဒ်) (E172) ။

အနီရောင်အရောင်တောက်ပသောအခွံနှင့်ဖုံးအုပ်ထားသောအဝိုင်းပုံသဏ္ဌာန်ရှိသောအဝိုင်းပြားနှစ်ခုလုံးသည်ကုမ္ပဏီ၏အမှတ်အသားကိုတစ်ဖက်၌ထွင်းထားခြင်းနှင့်တက်ဘလက်၏အခြားဘက်ခြမ်းတွင် D5 ဟူ၍ အက္ခရာတင်ထားသည်။

ဆေးဝါးဗေဒအရေးယူ

Linagliptin သည်အင်တီဂျမ် dipeptidyl peptidase-4 (နောက်ပိုင်းမှ DPP-4) အင်တီဇိုင်းကိုဟန့်တားနေသောဟော်မုန်းများဂလူးကagonကဲ့သို့သော peptide-1 (GLP-1) နှင့် glucose-dependant insulinotropic polypeptide (GIP) ကိုတားစီးသည်။ ဤဟော်မုန်းများသည် DPP-4 အင်ဇိုင်းဖြင့်အလျင်အမြန်ဖျက်ဆီးပစ်သည်။ ဤဟော်မုန်းနှစ်မျိုးလုံးသည်ဂလူးကို့စ်၏ homeostasis ၏ဇီဝကမ္မဆိုင်ရာစည်းမျဉ်းများတွင်ပါ ၀ င်သည်။ တစ်နေ့တာအတွင်း basrere ၏ basal level နိမ့်သည်၊ ၎င်းသည်အစာစားပြီးနောက်လျှင်မြန်စွာမြင့်တက်သည်။ GLP-1 နှင့် GIP သည်ပုံမှန်နှင့်မြင့်မားသောသွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်အဆင့်များတွင်အင်ဆူလင် biosynthesis နှင့်ပန်ကရိယ beta-ketki မှထုတ်လွှတ်မှုကိုပိုမိုကောင်းမွန်စေသည်။ ထို့အပြင် GLP-1 သည်ပန်ကရိယ alpha cells များဖြင့် glucagon ထုတ်လွှတ်မှုကိုလျော့နည်းစေသည်။ ၎င်းသည်အသည်း၌ဂလူးကို့စ်ထုတ်လုပ်မှုကိုကျဆင်းစေသည်။ Linagliptin (TRAGENT) သည်အလွန်ထိရောက်မှုရှိပြီး DPP-4 နှင့်နောက်ကြောင်းပြန်လှည့ ်၍ ဆက်စပ်သည်။ ၎င်းသည် incretin level ကိုပုံမှန်တိုးပွားစေပြီးသူတို့၏လုပ်ဆောင်မှုကိုရေရှည်ထိန်းသိမ်းထားသည်။ TRAGENTA သည်အင်ဆူလင်၏ဂလူးကို့စ်အားမှီခိုသောလျှို့ဝှက်ချက်ကိုတိုးပွားစေပြီးဂလူးကို့စ်၏အရည်ကိုလျော့နည်းစေသည်။ Linagliptin သည် DPP-4 ကို ရွေးချယ်၍ ချည်နှောင်သည်။ In vitro သည်၎င်း၏ရွေးချယ်မှုသည် DPP-8 အတွက်ရွေးချယ်မှုသို့မဟုတ် DPP-9 အတွက်လုပ်ဆောင်မှုကိုအဆ ၁၀၀၀၀ ကျော်သည်။

ဆေးဝါး

ပလာစမာတွင် linagliptin ၏ပါဝင်မှုသည်အဆင့်သုံးဆင့်လျော့နည်းသည်။ သက်တမ်းဝက်ဝက်သက်တမ်းမှာ ၁၀၀ ကျော်ကြာပြီး၊ ကြာရှည်သည်။ DPP-4 အင်ဇိုင်းနှင့် linagliptin ၏တည်ငြိမ်သောစည်းနှောင်မှုကြောင့်ဖြစ်သောကြောင့်မူးယစ်ဆေးဝါးများစုဆောင်းခြင်းမဖြစ်ပေါ်ပါ။ ထိရောက်သောဝက် (half-life) သည် 5 mg mg linagliptin ကိုထပ်ခါထပ်ခါသောက်ပြီးနောက် ၁၂ နာရီခန့်ဖြစ်သည်။ linagliptin ကိုတစ်နေ့တစ်ကြိမ် ၅ မီလီဂရမ်ဖြင့်သောက်လျှင်၊ တတိယအကြိမ်သောက်ပြီးနောက်ဆေး၏တည်ငြိမ်သောပလာစမာပြင်းအားကိုရရှိသည်။ ဆေးဝါးနှင့်ဆေးကုသမှုဆိုင်ရာဆေးဝါးများ (၅ မီလီဂရမ်ဖြင့်ဆေးသောက်ပြီးနောက်) ပလာစမာ linagliptin ၏ AUC (concentrationရိယာ) သည်ပလာစမာ linagliptin ၏ပထမဆေးနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် ၃၃% တိုးလာခဲ့သည်။

linagliptin ၏ AUC အတွက်ကွဲပြားခြားနားသောလူနာများအကြားတစ် ဦး ချင်းစီ၏ကိန်းနှင့်ပြောင်းလဲနိုင်မှုကိန်းများမှာ ၁၂.၆% နှင့် ၂၈.၅% အသီးသီးရှိသည်။ ပလာစမာ AUC တန်ဖိုးများတိုးမြှင့်ဆေးထိုးနှင့်အတူ linagliptin ၏အချိုးအစားလျော့နည်းအချိုးအစားတိုးတက်လာခဲ့သည်။ ကျန်းမာသောစေတနာ့ဝန်ထမ်းများနှင့်အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါနှင့်အတူလူနာအတွက် linagliptin ၏ pharmacokinetics ယေဘုယျအားဖြင့်ဆင်တူသည်။

linagliptin ၏လုံးဝဇီဝရနိုင်မှုသည် ၃၀% ခန့်ရှိသည်။ linagliptin ကိုအဆီအမြောက်အများပါ ၀ င်သည့်အစာနှင့်အတူရရှိခြင်း၊_tah 2 နာရီနှင့် C ကိုလျှော့ချ_tah 15%, ဒါပေမယ့် A11Co-72ch- ပြောင်းလဲမှုကို C ၏လက်တွေ့သိသိသာသာအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုမသက်ရောက်ခဲ့_tah နှင့် T_tah မျှော်လင့်မထား ထို့ကြောင့်လင်ဂလစ်iptinကိုအစားအစာနှင့်မည်သည့်အစားအစာစားသုံးသည်ဖြစ်စေအသုံးပြုနိုင်သည်။

ဆေးဝါးတစ်သျှူးများတစ်သျှူးများနှင့်ချိတ်ဆက်မှု၏ရလဒ်အနေဖြင့်ကျန်းမာသောဘာသာရပ်များသို့ ၅ မီလီဂရမ်သောက်သော linagliptin ဆေးတစ်ခုတည်းသွေးကြောသွင်းအပြီးတွင်ဆေးဝါးနှင့်သက်ဆိုင်သည့်ဆေးဝါးကုသမှုခံယူနိုင်သည့်အနေအထားတွင်ပျံ့နှံ့မှုပျမ်းမျှသိသာထင်ရှားသောပမာဏသည်တစ်ရှူးများ၌ကျယ်ပြန့်စွာဖြန့်ဝေခြင်းကိုညွှန်ပြသည်။ lignagliptin ကိုပလာစမာပရိုတိန်းများနှင့်ပေါင်းစပ်ခြင်းသည်ဆေး၏အာရုံစူးစိုက်မှုပေါ်တွင်မူတည်ပြီး ၁ nmol / L ပါဝင်မှု၏ ၉၉ ရာခိုင်နှုန်းခန့်ရှိသည်။ ပြင်းအား ၃၀ nmol / L တွင် ၇၅-၈၉% အထိလျော့နည်းသွားသည်။ ၎င်းသည်မူးယစ်ဆေး၏ DPP-4 နှင့်ပေါင်းစပ်လိုက်ခြင်းသည် lignagliptin ၏ပြင်းအားကိုတိုးစေသည်။ ။ မြင့်မားသောပြင်းအားများ၌ DPP-4 ပြည့်နှက်နေသည့်အခါ linagliptin ၏ ၇၀-၈၀% သည်အခြားပလာစမာပရိုတိန်းများနှင့် (DPP-4 ထက်) ဆက်နွယ်သည်။ မူးယစ်ဆေး၏ ၃၀ မှ ၂၀% သည်ပလာစမာတွင်မရှိသောအခြေအနေတွင်ရှိသည်။

14C-linagliptin တံဆိပ်ကပ်ပြီး ၁၀ မီလီဂရမ်နဲ့ဆီးနဲ့သောက်တဲ့အခါရေဒီယိုသတ္တိကြွမှုရဲ့ ၅% ခန့်ကိုထုတ်လွှတ်လိုက်တယ်။ လက်ခံရရှိမူးယစ်ဆေး၏သေးငယ်တဲ့အဘို့ကို metabolized ဖြစ်ပါတယ်။ အဓိက metabolite တစ်ခုတွေ့ရှိခဲ့သည်၊ ၎င်းလုပ်ဆောင်ချက်သည် pharmacokinetics ပြည်နယ်ရှိ linagliptin ၏သက်ရောက်မှု ၁၃.၃% ဖြစ်သည်၊ ၎င်းသည် pharmacological လုပ်ဆောင်မှုမရှိသောနှင့် DPP-4 နှင့်ပလာစမာရှိ lignagliptin ၏တားစီးလှုပ်ရှားမှုကိုမထိခိုက်သော

14C-label ဖြင့် linagliptin ကိုကျန်းမာသောဘာသာရပ်များအတွင်းသို့ထည့်သွင်းပြီးနောက် ၄ ရက်အကြာတွင်ဆေး၏ ၈၅% ခန့်သည် (မစင် ၈၀% နှင့်ဆီး ၅% နှင့်အတူ) ထုတ်ယူခဲ့သည်။ တည်ငြိမ်သောပြည်နယ်ဆေးဝါးကုသမှုတွင်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာရှင်းလင်းမှုသည်ခန့်မှန်းခြေအားဖြင့် 70 ml / min ဖြစ်သည်။

ချို့ယွင်းကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ function ကို

နှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါနာတာရှည်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်အမျိုးမျိုးဒီဂရီနှင့်အတူလူနာ linagliptin ၏ (5 mg ၏ဆေးထိုးမှာ) ၏ pharmacokinetics အကဲဖြတ်ရန်။ ကျန်းမာသောဘာသာရပ်များသည်ဆေးအမျိုးမျိုးဖြင့်ပွင့်လင်းသောလေ့လာမှုကိုပြုလုပ်ခဲ့သည်။ လေ့လာမှုတွင်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုရှိသည့်လူနာများပါဝင်သည်။ ၎င်းသည်အဆုတ်သို့ creatinine ရှင်းလင်းမှုပေါ် မူတည်၍ ခွဲခြားထားသည် (၅၀ မှ ၂) ။

လူနာများ၏ကျား / မအပေါ် မူတည်၍ ဆေးထိုးရန်မလိုအပ်ပါ။ ကျားမသည် linagliptin ၏ဆေးဝါးနှင့်ပတ်သက်သောသိသာသောသက်ရောက်မှုများမရှိခဲ့ပါ (အဆင့် ၁ နှင့်အဆင့် -၂ ၏လေ့လာချက်များမှအချက်အလက်များအပေါ် အခြေခံ၍ လူ ဦး ရေ၏ဆေးဝါးစစ်ဆေးမှုခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာခြင်း၏ရလဒ်အရ)

အသက်အရွယ် linagliptin ၏ဆေးဝါးဆိုင်ရာသိသိသာသာအကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိသောကြောင့်, လူနာများ၏အသက်ပေါ်မူတည်။ ဆေးချိန်ညှိရန်မလိုအပ်ပါ။ သက်ကြီးရွယ်အိုများလူနာများ (၆၅-၈၀ နှစ်၊ သက်တမ်းအရင့်ဆုံးလူနာ။ ၇၈ နှစ်အရွယ်) နှင့်ငယ်ရွယ်သောလူနာများတွင် linagliptin ၏ပလာစမာပြင်းအားနှင့်နှိုင်းယှဉ်နိုင်သည်။

lignagliptin ၏ pharmacokinetics ၏လေ့လာမှုများကိုကလေးသူငယ်များတွင်လေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။

အသုံးပြုရန်ညွှန်းကိန်း

monotherapy အဖြစ် glycemic control တိုးတက်စေရန်အလို့ငှာအမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်အရွယ်ရောက်ပြီးသူလူနာများအတွက် TRAGENT ကိုညွှန်ပြသည်

- အစားအစာသို့မဟုတ်လေ့ကျင့်ခန်းများမှတစ်ဆင့် glycemic ထိန်းချုပ်မှုအားနည်းနေသောလူနာများအတွက်သာမကသည်းမခံမှုကြောင့် metformin မသောက်နိုင်သောသူများအတွက်သို့မဟုတ် metformin သည်ဆန့်ကျင်သောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုနှင့်ဆက်စပ်မှုရှိသလား။

- metformin၊ အစားအစာနှင့်လေ့ကျင့်ခန်းများသည် metformin နှင့်ပေါင်းစပ်။ လုံလောက်သော glycemic control ကိုမပေးနိုင်လျှင်၊

- ထိုကဲ့သို့သောပေါင်းစပ်ကုထုံးနှင့်အတူပေါင်းစပ်အစားအစာနှင့်ကိုယ်လက်လှုပ်ရှားမှုလုံလောက်သော glycemic ထိန်းချုပ်မှုမပါလျှင်, sulfonylurea နှင့် metformin ၏ဆင်းသက်လာ,

- အကယ်၍ ထိုကဲ့သို့သောကုထုံးနှင့် တွဲဖက်၍ အစားအစာနှင့်ကိုယ်လက်လှုပ်ရှားမှုသည်လုံလောက်သောသဘာ ၀ ထိန်းချုပ်မှုကိုမပံ့ပိုးပါက metformin နှင့်၎င်းသို့မဟုတ်မပါဘဲပေါင်းစပ်ပါကအင်ဆူလင်။

ကိုယ်ဝန်နှင့်နို့

ကိုယ်ဝန်ဆောင်အမျိုးသမီးများတွင် linagliptin အသုံးပြုမှုကိုလေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။

တိရိစ္ဆာန်လေ့လာမှုများတွင်မျိုးပွားမှုအဆိပ်လက္ခဏာမပြပါ။ ကြိုတင်ကာကွယ်မှုအနေဖြင့်ကိုယ်ဝန်ဆောင်စဉ် TRIGENT ကိုရှောင်ရှားသင့်သည်။

တိရိစ္ဆာန်များရှိ pharmacodynamic လေ့လာမှုများမှရရှိသောအချက်အလက်များအရ linagliptin (သို့) ၎င်း၏ metabolites များသည်မိခင်နို့သို့ထိုးဖောက်သည်။ မိခင်နို့တိုက်နေစဉ်မွေးကင်းစသို့မဟုတ်ကလေးများနှင့်ထိတွေ့မှုအန္တရာယ်ကိုမဖယ်ရှားပါ။

မိခင်နို့တိုက်ကျွေးခြင်းကိုရပ်တန့်ရန်သို့မဟုတ် TRAG ကိုသောက်ရန်ဆုံးဖြတ်ချက်သည်မိခင်နို့ကိုတိုက်ကျွေးခြင်း၏အကျိုးကျေးဇူးများနှင့်မိခင်အတွက်ကုထုံးအပေါ်အခြေခံသင့်သည်။

TRAGENT သည်လူ့မွေးဖွားမှုအပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုလေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။ တိရိစ္ဆာန်လေ့လာမှုများသည်ကလေးမွေးဖွားခြင်းအပေါ်ဆိုးကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိကြောင်းပြသခဲ့သည်။

သောက်သုံးသောနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး

အကြံပြုထားသည့်ဆေးသည် ၅ မီလီဂရမ်ဖြစ်ပြီးတစ်နေ့လျှင် ၁ ကြိမ်သောက်သည်။

metformin နှင့်အတူတစ်ပြိုင်တည်းအသုံးပြုခြင်းနှင့်အတူ metformin ၏ဆေးများအတူတူပင်ရှိနေသင့်ပါသည်။

linagliptin ကို sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျသို့မဟုတ်အင်ဆူလင်နှင့်ပေါင်းစပ်လိုက်သောအခါ sulfonylurea (သို့မဟုတ်) အင်ဆူလင်အနကျအဓိပ်ပါယျပမာဏနည်းသော hypoglycemia အန္တရာယ်ကိုလျှော့ချရန်စဉ်းစားသင့်သည်။

ချို့ယွင်းကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ function ကို

ချို့ယွင်းကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ function ကိုထိုးညှိနှိုင်းမှုနှင့်အတူလူနာမလိုအပ်ပါ။

ချို့တဲ့အသည်း function ကို

Pharmacokinetic လေ့လာမှုများအရအသည်းကိုလည်ပတ်နေသည့်လူနာများအတွက်ဆေးထိုးရန်မလိုအပ်ပါ။ သို့သော်ထိုလူနာများတွင်ဆေးကိုလက်တွေ့အသုံးပြုခြင်းနှင့် ပတ်သက်၍ အတွေ့အကြုံမရှိသေးပါ။

အသက်ပေါ် မူတည်၍ ဆေးချိန်ညှိရန်မလိုအပ်ပါ။

သို့သော်အနှစ် ၈၀ ကျော်သောလူနာများနှင့် ပတ်သက်၍ လက်တွေ့အတွေ့အကြုံမှာအကန့်အသတ်ရှိသော်လည်းဤလူနာအုပ်စုကိုသတိထားသင့်သည်။

ကလေးများနှင့်ဆယ်ကျော်သက်

ကလေးများနှင့်ဆယ်ကျော်သက်များအတွက် linagliptin ၏လုံခြုံမှုနှင့်ထိရောက်မှုကိုမသတ်မှတ်ရသေးပါ။

အကယ်၍ မူးယစ်ဆေးဝါးကိုလွဲချော်လျှင်၎င်းကိုလူနာကမှတ်မိသည်နှင့်ချက်ချင်းသောက်သင့်သည်။ တစ်ရက်တည်းတွင်နှစ်ဆထိုးမခံပါနှင့်။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုး

TRAGENT ၏လုံခြုံမှုကိုအမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာ ၆၆၀၂ ယောက်နှင့် ၅ မီလီဂရမ်သတ်မှတ်ထားသည့်ပမာဏကိုသောက်သုံးသည့်လူနာ ၅၉၅၅ ဦး တွင်အကဲဖြတ်ခဲ့သည်။

ရလဒ်များအရရလဒ်များအရ linagliptin ကိုအောက်ပါအတိုင်းအသုံးပြုခဲ့သည်။

monotherapy ပုံစံ (ရေတိုအသုံးပြုခြင်း၊ ၄ ပတ်အထိကြာရှည်)

monformapy (ကြာချိန်> ၁၂ ပတ်) metformin အပြင်

sulfonylureas နှင့် metformin ၏ပေါင်းစပ်အပြင်

metformin နှင့်အတူသို့မဟုတ်မပါဘဲပေါင်းစပ်အင်ဆူလင်နှင့်အတူဖြည့်စွက်။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ၏ကြိမ်နှုန်းကိုမကြာခဏ (> 1/10)၊ မကြာခဏ (> ၁၀၀၀၀ မှ ၁/၁၁၀၀၀ မှ ၁၀၀၀၀ အထိ) အဖြစ်မကြာခဏဖော်ပြသည်။

အလွန်အကျွံသုံးစွဲ

ကျန်းမာသောဘာသာရပ်များရှိထိန်းချုပ်ထားသည့်လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင် ၆၀၀ မီလီဂရမ် (ထောက်ခံသည့်ဆေးပမာဏထက်အဆ ၁၂၀) သို့ linagliptin ၏တစ်ကြိမ်တည်းသောက်သုံးမှုသည်ကောင်းစွာသည်းခံခဲ့သည်။ လူတစ် ဦး သည် 600 မီလီဂရမ်ထက်ကျော်လွန်သောဆေးများနှင့် ပတ်သက်၍ အတွေ့အကြုံမရှိပါ။

အလွန်အကျွံသောက်သုံးပါကပုံမှန်ပံ့ပိုးပေးသည့်သဘာဝအတိုင်းအတာကိုအသုံးပြုသင့်သည်။ ဥပမာအားဖြင့်အစာအိမ်နှင့်အူလမ်းကြောင်းမှစုပ်ယူထားသည့်ဆေးကိုဖယ်ထုတ်ခြင်း၊ လက်တွေ့လက္ခဏာများအရလက်တွေ့စောင့်ကြည့်စစ်ဆေးခြင်းနှင့်ကုသခြင်းဖြစ်သည်။

အခြားမူးယစ်ဆေးဝါးများနှင့်ဆက်ဆံမှု

စသည်တို့မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်အကဲဖြတ်၌တည်၏

Linagliptin သည် CYP3A4 isoenzyme ၏အားနည်းသောယှဉ်ပြိုင်မှုနှင့်၎င်း isoenzyme ၏လုပ်ဆောင်မှုယန္တရားအားအားနည်းသောသို့မဟုတ်အလယ်အလတ် inhibitor ဖြစ်သည်။ Linagliptin သည်အခြား CYP isoenzymes များကိုမတားဆီးနိုင်ပါ။

Linagliptin သည် P-glycoprotein (P-gp) အတွက်အလွှာဖြစ်ပြီး P-glycoprotein-mediated digoxin သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးကိုအနည်းငယ်သာတားဆီးသည်။ ဤအချက်အလက်များနှင့် in vivo မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်အကျိုးရလဒ်များ၏ရလဒ်အနေဖြင့် linagliptin ၏ P-gp အတွက်အခြားအလွှာများနှင့်အပြန်အလှန်ဆက်သွယ်နိုင်စွမ်းကိုမဖြစ်နိုင်ပါ။

Vivo မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်အကဲဖြတ်၌တည်၏

အခြားမူးယစ်ဆေးဝါးများ၏သက်ရောက်မှု

အောက်ပါလက်တွေ့အချက်အလက်များသည်ဆေးဝါးများတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုခြင်းနှင့်လက်တွေ့သိသိသာသာထိတွေ့ဆက်ဆံမှုဖြစ်နိုင်ခြေကိုအနည်းငယ်ဖော်ပြသည်။

Metformin - metformin ကိုတစ်နေ့လျှင် ၈၅၀ မီလီဂရမ် ၃ ကြိမ်နှင့်တစ်နေ့လျှင် ၁၀ မီလီဂရမ် ၁ ကြိမ်ဖြင့် Linagliptin ဖြင့်ပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းသည်ကျန်းမာစေတနာ့ဝန်ထမ်းများ၌ linagliptin ၏ဆေးဝါးဆိုင်ရာသိသိသာသာပြောင်းလဲမှုများကိုမဖြစ်စေခဲ့ပါ။

Sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျ: linagliptin ၏ 5 mg ၏ equilibrium state ရှိ pharmacokinetics glibenclamide (glyburide) ၏ ၁.၇၅ မီလီဂရမ်၏ပေါင်းစပ်အသုံးပြုမှုကြောင့်ထိခိုက်ခြင်းမရှိပါ။

Ritonavir - linagliptin (တစ်ချိန်တည်းထိုးဆေး 5 mg) နှင့် ritonavir (200 mg နှုတ်ဖြင့်များစွာသောက်သုံးခြင်း), P-glycoprotein နှင့် isoenzyme CYP3A4 တို့ကိုတက်ကြွစွာတားစီးထားသော AUC နှင့် C ကိုတိုးမြှင့်_tah linagliptin အကြောင်းကို 2 ကြိမ်နှင့် 3 ကြိမ်အသီးသီး။ linagliptin ၏ကုထုံးပမာဏ၏ ၁% ထက်နည်းသောအခမဲ့အာရုံစူးစိုက်မှုသည် ritonavir နှင့်တွဲဖက်သုံးစွဲပြီးနောက် ၄-၅ ကြိမ်တိုးခဲ့သည်။ ritonavir တစ်ပြိုင်နက်တည်းအုပ်ချုပ်ရေးနှင့်အတူနှင့်မပါဘဲ pharmacokinetics ၏ equilibrium ပြည်နယ်အတွက် linagliptin ၏ပလာစမာပြင်းအား၏မော်ဒယ်လ်ထိတွေ့မှုတစ်ခုတိုး lignagliptin စုဆောင်းခြင်းတစ်ခုတိုးခြင်းဖြင့်လိုက်ပါသွားမဖြစ်သင့်ကြောင်းပြသခဲ့သည်။ lignagliptin ၏ pharmacokinetics အတွက်ဤပြောင်းလဲမှုများဆေးခန်းသိသိသာသာမဟုတ်ပါဘူး။ ထို့ကြောင့်, P-glycoprotein / SURZA4 inhibitors နှင့်အတူဆေးခန်းသိသိသာသာ interaction ကမျှော်လင့်ထားကြသည်မဟုတ်။

Rifampicin: 5 mg ကို linagliptin နှင့် rifampicin ပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်း၊ P-gp နှင့် isoenzyme CYP3A4 တို့၏တက်ကြွသောသွေးဆောင်မှုကြောင့် AUC နှင့် C တန်ဖိုးများကိုလျော့နည်းစေသည်။_tah အသီးသီး lignagliptin, 39.6% နှင့် 43.8% အသုံးပြုပုံနှင့် 30% အားဖြင့် dipeptidyl peptidase-4 ၏ Basal လှုပ်ရှားမှုများ၏တားစီးအတွက်ကျဆင်းခြင်းရန်။ ထို့ကြောင့်, P-gp တက်ကြွသောသွေးဆောင်နှင့်ပေါင်းစပ်အသုံးပြု linagliptin ၏လက်တွေ့ထိရောက်မှု, အထူးသဖြင့်ပေါင်းစပ်၏ကြာရှည်စွာအသုံးပြုမှုနှင့်အတူအောင်မြင်မည်မဟုတ်ပါ။ P-gp နှင့် CYP3A4 ကဲ့သို့သော carbamazepine, phenobarbital နှင့် phenytoin ကဲ့သို့တစ်ပြိုင်တည်းအသုံးပြုခြင်းကိုလေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။

Linagliptin သည်အခြားဆေးဝါးများအပေါ်သက်ရောက်မှု

လက်တွေ့လေ့လာမှုများတွင်အောက်ဖော်ပြပါအတိုင်း metformin, glyburide, simvastatin, warfarin, digoxin နှင့်ပါးစပ် contraceptives တို့၏ vivo in vivo သက်သေပြခဲ့ပြီး CYP3A4 အတွက်အလွှာများနှင့်မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှုစွမ်းရည်နိမ့်ကျမှုအပေါ် အခြေခံ၍ ဆေးခန်းသိသိသာသာအကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိပါ။ , CYP2C9, CYP2C8, P-dr နှင့်အော်ဂဲနစ်စုံလုံများ၏သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးမော်လီကျူးများ။

Metformin: linagliptin ကိုတစ်နေ့တစ်ကြိမ် ၁၀ မီလီဂရမ်နှင့်ထပ်ခါတလဲလဲအသုံးပြုခြင်းနှင့်အော်ဂဲနစ်စုံလုံများ၏အလွှာဖြစ်သော metformin ၏ ၈၅၀ မီလီဂရမ်သည်ကျန်းမာစေတနာ့ဝန်ထမ်းများ၌ metformin ဆေးခန်း၏သိသာထင်ရှားသည့်ဆေးဝါးဆိုင်ရာသိသိသာသာဆေးဝါးကို ဦး တည်ခြင်းမရှိပါ။ ထို့ကြောင့် linagliptin သည်အော်ဂဲနစ်စုံလုံများမှကမကထပြုထားသော Uransportag •ကိုတားဆီးပေးသောအရာမဟုတ်ပါ။

Sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျ - linagliptin ၅ မီလီဂရမ်နှင့် glibenclamide (gliburide) ၁.၇၅ မီလီဂရမ်ကိုပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းသည် AUC နှင့် C ဆေးခန်းများတွင်သိသိသာသာလျော့နည်းကျဆင်းစေပါသည်။_tah 14% အားဖြင့် glibenclamide ။ glibenclamide သည် CYP2C9 ၏အဓိကအားဖြင့် metabolized လုပ်သောကြောင့်ဤအချက်အလက်များသည် linagliptin သည် CYP2C9 ၏တားစီးသူမဟုတ်ကြောင်းအတည်ပြုသည်။ glibenclamide ကဲ့သို့အဓိကအားဖြင့် CYP2C9 နှင့်အတူဇီဝြဖစ်ပျက်သွားသည့်အခြား sulfonylurea အနုမြူများ (ဥပမာ၊ glipizide, tolbutamide နှင့် glimepiride) တို့နှင့်လက်တွေ့ထိတွေ့မှုမရှိပါ။

Digoxin - 5 mg နှင့် linoxliptin ပေါင်းစပ်ထားသောအကြိမ်ပေါင်းများစွာနှင့် digoxin ၏ 0.25 mg သည်ကျန်းမာသောစေတနာ့ဝန်ထမ်းများ၌ digoxin ၏ဆေးဝါးနှင့်ပတ်သက်သောဆေးဝါးများအပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိခဲ့ပါ။ ထို့ကြောင့် vivo in linagliptin သည် P-glycoprotein-mediated သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးကိုတားဆီးပေးသည်မဟုတ်ပါ။

Warfarin: linagliptin သည်တစ်နေ့လျှင် ၅ မီလီဂရမ်ဖြင့်ထပ်ခါတလဲလဲအသုံးပြုခြင်းသည် S (-) သို့မဟုတ် R (+) warfarin ၏ဆေးဝါးကိုပြောင်းလဲခြင်းမဟုတ်ပါ၊ ၎င်းသည် CYP2C9 အတွက်အလွှာဖြစ်ပြီးတစ်ကြိမ်အုပ်ချုပ်သည်။

Simvastatin: linagliptin ကိုကျန်းမာသောစေတနာ့ဝန်ထမ်းများကများသောအားဖြင့်သောက်သောအခါ CYP3A4 အတွက်ထိခိုက်လွယ်သောအလွှာဖြစ်သော simvastatin ၏ pharmacokinetics အပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှုအနည်းငယ်သာရှိသည်။ linagliptin ကို 10 mg (ကုထုံးဆေးအထက်) နှင့် 6 ရက်သောက်သုံးသော simvastatin နှင့်အတူ ၆ ရက်ကြာသောက်ပြီးနောက် ALC သွေးရည်ကြည်ရှိ simvastatin ၏ AUC သည် ၃၄% နှင့် C တို့တိုးပွားလာသည်။_tah သွေးရည်ကြည်ထဲမှာ - 10% အားဖြင့်။

ခံတွင်းသန္ဓေတားဆေးများ - လီဗွန်နစ်ဂရက်ထရွန်သို့မဟုတ် ethinyl estradiol နှင့်အတူ 5 mg ဆေးထိုးထားသော linagliptin ကိုပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းသည်ဤဆေးဝါးများ၏ဆေးဝါးကိုပြောင်းလဲခြင်းမဟုတ်ပါ။

အန္တရာယ်ကင်းရှင်းရေးကြိုတင်ကာကွယ်မှုများ

TRAGENT အမျိုးအစား ၁ သည်ဆီးချိုရောဂါရှိသူများသို့မဟုတ်ဆီးချိုရောဂါ ketoacidosis ကိုကုသရန်မသုံးသင့်ပါ။

monagapy ကုထုံးအဖြစ် linagliptin ကိုအသုံးပြုသည့်အခါ hypoglycemia ဖြစ်ပွားမှုသည်ရလဒ်များအရအိပ်ယာနှင့်နှိုင်းယှဉ်နိုင်သည်။

လက်တွေ့လေ့လာမှုများအရ linagliptin ကို hypoglycemia (metformin, thiazolidinedione derivatives) ကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်ဟုမယုံကြည်သောဆေးများနှင့် တွဲဖက်၍ hypoglycemia ဖြစ်ပွားမှုသည်သက်ဆိုင်ရာရလဒ်များအရအိပ်ခ်ျအိုင်ဗွီအကျိုးသက်ရောက်မှုနှင့်ဆင်တူကြောင်းအစီရင်ခံခဲ့သည်။

(အခြေခံ metformin ကုထုံးနှင့်အတူ) sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျများအပြင် linagliptin ကိုသောက်သုံးသည့်အရ၊ plaċeboအုပ်စုနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် hypoglycemia ရောဂါဖြစ်ပွားမှုအရေအတွက်တိုးများလာသည်။

sulfonylureas နှင့်အင်ဆူလင်၏ဆင်းသက်လာ hypoglycemia ဖြစ်ပေါ်စေနိုင်သည်။ Linagliptin ကို sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့် / သို့မဟုတ်အင်ဆူလင်နှင့်ပေါင်းစပ်ပြီးသတိထားရပါမည်။ လိုအပ်ပါက sulfonylurea သို့မဟုတ်အင်ဆူလင်ထုတ်လုပ်မှုကိုလျှော့ချနိုင်သည်။

Linagliptin ၏စျေးကွက်ရှာဖွေရေးကိုအသုံးပြုစဉ်စူးရှသောပန်ကရိယရောဂါဖြစ်ပွားမှုကိုအလိုအလျောက်အစီရင်ခံတင်ပြခဲ့သည်။ ပြင်းထန်သောစွဲမြဲဝမ်းဗိုက်နာကျင်မှုဖြစ်သည့်စူးရှသောပန်ကရိယရောဂါလက္ခဏာကိုလူနာများကိုအသိပေးသင့်သည်။ Pancreatitis Regression ကို linagliptin ကိုရပ်ဆိုင်းပြီးနောက်လေ့လာတွေ့ရှိခဲ့သည်။ အကယ်၍ ပန်ကရိယအားသံသယဖြစ်ပါက TRAG ကိုမရပ်သင့်ပါ။

ဖြန့်ချိပုံစံနှင့်ဖွဲ့စည်းမှု

trazenta ကိုအဖုံးအုပ်ထားသောတက်ဘလက်များ - biconvex, round, beveled edges with, red red color, တစ်ဖက်တွင်ထွင်းထုသည့် D5 နှင့်အခြားတစ်ခြားထုတ်လုပ်သည့်ကုမ္ပဏီ၏သင်္ကေတများရှိသည်။ 4 သို့မဟုတ် 8 အရည်ကြည်ဖုများ၊ 10 pcs ။ အရည်ကြည်ဖုများတွင်, ကတ်ထူပြား 3 bisisters တွင်) ။

တစ် ဦး လျှင်တစ် ဦး နှုန်းဖွဲ့စည်းမှု:

• တက်ကြွသောပစ္စည်း - linagliptin - 5 mg၊
• အရန်အစိတ်အပိုင်းများ: pregelatinized ဓာတ်, copovidone, ပြောင်းဖူးဓာတ်, မဂ္ဂနီဆီယမ် stearate, mannitol,
• film sheath: Opadray ပန်းရောင် 02F34337 (titanium dioxide, macrogol 6000, talc, hypromellose, dye iron oxide red) ။

သောက်သုံးသောနှင့်အုပ်ချုပ်ရေး

Trazent ဆေးများကိုနှုတ်ဖြင့်ယူသည်။ မူးယစ်ဆေးဝါးကိုသောက်ခြင်းသည်အစာစားချိန်ပေါ် မူတည်၍ တစ်နေ့တာအချိန်မရွေးပြုလုပ်နိုင်သည်။

အကြံပြုထားသည့်ဆေးသည်တစ်နေ့လျှင် ၁ таблет (၅ မီလီဂရမ်) ဖြစ်သည်။

အကယ်၍ နောက်တစ်ကြိမ်ဆေးထိုးရန်ပျက်ကွက်ပါကလူနာသည်သူသောက်နေသောဆေးကိုသတိရလျှင်ချက်ချင်းသောက်သင့်သည်။ တစ်နေ့လျှင်ဆေးပြားကိုနှစ်ခါသောက်ပါ။

အသည်းနှင့် / သို့မဟုတ်ကျောက်ကပ်လည်ပတ်မှုအားနည်းခြင်းနှင့်သက်ကြီးရွယ်အိုလူနာများအတွက်ဆေးထိုးချိန်ညှိခြင်းကိုမလိုအပ်ပါ။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ

Trazent နှင့်အတူ monotherapy နှင့်အခြား hypoglycemic အေးဂျင့်များနှင့်အတူပေါင်းစပ်ကုထုံးမှဘုံဖြစ်နိုင်သောဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ:

• အစာခြေစနစ်: ပန်ကရိယ,
• အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာစနစ်: ချောင်းဆိုးခြင်း,
• ကိုယ်ခံအားစနစ်
• ကူးစက်တတ်သောရောဂါများ: nasopharyngitis ။

အောက်ပါဆေးများသည်ရှုပ်ထွေးသောကုထုံး၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းအနေနှင့်ထိုကဲ့သို့သောဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများဖြစ်စေနိုင်သည်။

• pioglitazone, metformin နှင့် pioglitazone: hyperlipidemia နှင့်ကိုယ်အလေးချိန်၊
• sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျ: hypertriglyceridemia,
• အင်ဆူလင်: ဝမ်းချုပ်ခြင်း၊
• sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့် metformin: hypoglycemia ။

စျေးကွက်ရှာဖွေရေးကာလလေ့လာတွေ့ရှိချက်များအရအောက်ပါစနစ်များနှင့်ကိုယ်တွင်းအင်္ဂါများမှဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများကိုသတိပြုမိခဲ့သည် -

• အစာခြေစနစ်: ပါးစပ်လိုင်၏ချွဲအမြှေးပါးအနာ,
• ကိုယ်ခံအားစနစ် - ဆီးအိမ်၊ ကင်ကင်၏ဖော၊
• အရေပြား: အဖု။

အထူးညွှန်ကြားချက်

Trazhenta ဆေးကို sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့်အတူတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုသည့်အခါအဘယ့်ကြောင့်ဆိုသော် hypoglycemia ဖြစ်ပေါ်စေနိုင်သောကြောင့်သတိပြုရန်လိုအပ်သည်။ လိုအပ်ပါက sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျပမာဏကိုလျှော့ချနိုင်သည်။

Trazhenta သည်နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါများဖြစ်ပွားစေသည့်အန္တရာယ်ကိုမတိုးနိုင်ပါ။

အကယ်၍ စူးရှသောပန်ကရိယရောင်ရမ်းခြင်းကိုသံသယရှိပါက၊

linagliptin ၏မော်တော်ယာဉ်များမောင်းနှင်နိုင်မှုနှင့်အန္တရာယ်ရှိနိုင်သောယန္တရားများနှင့်အလုပ်လုပ်နိုင်မှုအပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုအထူးလေ့လာမှုများမပြုလုပ်ခဲ့ပါ။ မူးယစ်ဆေးဝါးဖြင့်ကုသသည့်အခါမူးဝြေခင်းပိုမိုများပြားလာသောကြောင့်စိတ်ပိုင်းဆိုင်ရာပြင်းထန်သောအာရုံစူးစိုက်မှုနှင့်မြန်ဆန်မှုလိုအပ်သည့်လှုပ်ရှားမှုများတွင်ပါ ၀ င်သည့်အခါသတိထားသင့်သည်။

မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်

Tigent ဆေးကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်း metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin, rifampicin, ritonavir နှင့်ခံတွင်း contraceptives များအသုံးပြုခြင်းဖြင့် lignagliptin ၏ဆေးဝါးနှင့်သိပ္ပံနည်းကျပြောင်းလဲမှုမရှိပါ။

လျှောက်လွှာ၏နည်းလမ်းများ Trazenti နှင့်သောက်သုံးသော

Trazhenta ကိုတစ်နေ့တစ်ကြိမ် 5 mg (1 pill) သောက်ရန်အကြံပြုသည်။

အစားအစာကိုမသက်ဆိုင်ဘဲမည်သည့်နေ့၌မဆို၊ တစ်ချိန်တည်းတွင်နေ့တိုင်းရွေးသည်။ အကယ်၍ ဆေးပြားတစ်ချောင်းကိုလွဲချော်လျှင်လူနာသည်ယင်းကိုမှတ်မိလျှင်ချက်ချင်းအချိန်ယူနိုင်သည်။ သို့သော်တစ်ရက်အတွင်းနှစ်ကြိမ်သောက်ရန်မတိုက်တွန်းပါ။

အပိုဆောင်းသတင်းအချက်အလက်

sulfonylureas မှဆင်းသက်လာသောဆေးဝါးများသည်များသောအားဖြင့် hypoglycemia ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်ရေးကိုအထောက်အကူပြုသည်။ ထို့ကြောင့်အချို့သောကိစ္စရပ်များတွင် Trazhenta နှင့်ချိန်းဆိုစဉ်သူတို့၏သောက်သုံးသောပမာဏကိုလျှော့ချနိုင်သည်။

ပြင်းထန်သောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုရှိသည့်လူနာများအတွက်ဤဆေးကိုအခြား hypoglycemic ဆေးများနှင့်တွဲဖက်သောက်ရန်အကြံပြုသည်။

ပြန်လည်သုံးသပ်မှုများအရအစာရှောင်ဆေးပြားကိုသောက်သောအခါ Trazhenta နှင့် analog များသည် glycosylated hemoglobin နှင့် glucose တို့၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုလျော့နည်းစေသည်။

မူးဝြေခင်းဖြစ်နိုင်သောကြောင့်မူးယစ်ဆေးဝါးကုထုံးအတွင်းမော်တော်ယာဉ်များနှင့်စက်ယန္တရားကြီးများကိုမောင်းနှင်သည့်အခါသတိထားရန်လိုအပ်သည်။

Trazent အတွက်ညွှန်ကြားချက်များအရတက်ဘလက်များသည်မှောင်မိုက်ခြောက်သွေ့သောနေရာတွင်ရှိပြီးကလေးငယ်များအတွက်လက်လှမ်းမမီသောနေရာတွင်သိမ်းဆည်းထားသင့်သည်။