Baeta မူးယစ်ဆေးဝါး - အထူးကုများနှင့်ထုတ်လုပ်သူများ၏သုံးသပ်ချက်များ၊ စျေးနှုန်း

နောက်ဆက်တွဲကုထုံးအတွက် ၂ အမျိုးအစားဆီးချိုရောဂါအတွက်ဆေးကိုသတ်မှတ်သည်။

• သရဲ
• ကွမ်းခြံကုန်း
• sulfonylurea ဆင်းသက်လာ,
• sulfonylurea, metformin နှင့်ဆင်းသက်လာ၏ပေါင်းစပ်,
• thiazolidinedione နှင့် metformin ပေါင်းစပ်,
• သို့မဟုတ်လုံလောက်သော glycemic ထိန်းချုပ်မှု၏မရှိခြင်း၌တည်၏။

ဆေးညွှန်း regimen

Bayeta ကိုအရေပြားကိုပေါင်၊ လက်ဖျံ၊ ကန ဦး ထိုး 5 mcg ဖြစ်ပါတယ်။ နံနက်စာနှင့်ညစာမတိုင်မီ ၁ နာရီခန့်တွင်တစ်နေ့လျှင် ၂ ကြိမ်ထည့်ပါ။ အစာစားပြီးလျှင်ဆေးကိုမသောက်သင့်ပါ။

အကယ်၍ လူနာသည်အကြောင်းပြချက်တစ်ခုကြောင့်မူးယစ်ဆေးဝါးသုံးစွဲမှုကိုကျော်လွန်သွားခဲ့လျှင်နောက်ထပ်ဆေးထိုးအပ်သည်မပြောင်းလဲပါ။ တစ်လကုသမှုခံယူပြီးနောက်မူးယစ်ဆေးဝါး၏ကန ဦး ဆေးကို ၁၀ မီလီဂရမ်အထိတိုးမြှင့်သင့်သည်။

thiazolidinedione, metformin, ဒါမှမဟုတ်ဒီဆေးတွေနဲ့အတူ Bayet ကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအုပ်ချုပ်မှုနှင့်အတူ, thiazolidinedione သို့မဟုတ် metformin ၏ကန ဦး ဆေးကို ပြောင်းလဲ၍ မရပါ။

သငျသညျ (hypoglycemia ၏အန္တရာယ်ကိုလျှော့ချရန်) sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့် Baeta ပေါင်းစပ်အသုံးပြုပါက sulfonylurea ဆင်းသက်လာသောပမာဏကိုလျှော့ချရန်လိုအပ်ကောင်းလိုအပ်နိုင်ပါသည်။

လျှောက်လွှာအင်္ဂါရပ်များ

• အစာစားပြီးနောက်ဆေးကိုမသောက်သင့်ပါ။
• IM သို့မဟုတ် IV ဆေးဝါးများကိုမိတ်ဆက်ခြင်းကိုမထောက်ခံပါ။
• ဒီအဖြေကိုစွန်းထင်းနေတယ်၊
• အမှုန်ကိုဖြေရှင်းချက်တွင်တွေ့ရှိပါက Bayetu ကိုမအုပ်ချုပ်သင့်ပါ။
• exenatide အတွက်ကုထုံး၏နောက်ခံတွင်, antibody ကိုထုတ်လုပ်နိုင်သည်။

အရေးကြီးတယ်။ ခန္ဓာကိုယ်ကထိုကဲ့သို့သောပantibိပစ္စည်းများကိုထုတ်လုပ်ပေးသောလူနာများစွာတွင်ကုထုံးကိုဆက်လက်ပြုလုပ်နေစဉ်တွင် titer လျော့နည်းသွားပြီး ၈၂ ပတ်အတွင်းအနိမ့်အမြင့်ရှိနေသည်။ သို့သော်ပofိပစ္စည်းရှိနေခြင်းသည်အစီရင်ခံထားသည့်ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ၏အမျိုးအစားနှင့်ကြိမ်နှုန်းကိုမထိခိုက်စေပါ။

တက်ရောက်လာသူဆရာဝန်ကသူ၏လူနာအား Bayeta ဖြင့်ကုသခြင်းကအစာစားချင်စိတ်ကိုလျော့ကျစေပြီးကိုယ်အလေးချိန်ကျစေနိုင်သည်ဟုပြောသင့်သည်။ ဤသည်ကုသမှု၏အကျိုးသက်ရောက်မှုနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်အတော်လေးနိမ့်သောစျေးနှုန်းဖြစ်ပါတယ်။

exenatide ကိုဆေးကြောသောအခါကြွက်များနှင့်ကြွက်များတွင်ကင်ဆာရောဂါဖြစ်စေသောအကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည့်စမ်းသပ်မှုများတွင်၎င်းကိုမတွေ့ရှိခဲ့ပါ။

လူ့အကြိမ် ၁၂၈ ကြိမ်ထိုးသောကြွက်များကိုကြွက်များဖြင့်စမ်းသပ်သောအခါကြွက်များသည်သိုင်းရွိုက် C-cell adenomas အရေအတွက်တိုးပွားလာသည်။

သိပ္ပံပညာရှင်များကဤအချက်သည် exenatide ကိုလက်ခံရရှိသည့်စမ်းသပ်တိရိစ္ဆာန်များ၏သက်တမ်းတိုးပွားမှုကြောင့်ဟုဆိုသည်။ ရှားပါးပေမယ့်မည်သို့ပင်ဆိုစေကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ function ကိုချိုးဖောက်မှုများရှိခဲ့သည်။ သူတို့ပါဝင်သည်

• ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှု၏ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှု,
• သွေးရည်ကြည် creatinine တိုးမြှင့်,
• မကြာခဏ hemodialysis လိုအပ်သောစူးရှခြင်းနှင့်နာတာရှည်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်၏သင်တန်းပိုမိုဆိုးရှား။

ဤသရုပ်အချို့ကိုရေဇီဝြဖစ်ပျက်မှု၊ ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှု (သို့) အခြားရောဂါဗေဒဆိုင်ရာပြောင်းလဲမှုများဖြစ်ပေါ်စေသည့်တစ်ချိန်တည်းတွင်ဆေးတစ်ခုသို့မဟုတ်တစ်ခုထက်ပိုသောဆေးများကိုသောက်သောလူနာများတွင်တွေ့ရှိခဲ့သည်။

တွဲဖက်ဆေးများတွင် NSAIDs၊ ACE inhibitors နှင့် diuretics ဆေးများပါ ၀ င်သည်။ ရောဂါလက္ခဏာများဖြစ်စဉ်၏အကြောင်းရင်းဖြစ်သည့်ဆေးဝါးကုသမှုကိုညွှန်ကြားခြင်းနှင့်မူးယစ်ဆေးဝါးကိုရပ်ဆိုင်းသည့်အခါကျောက်ကပ်၏လုပ်ဆောင်မှုကိုပြန်လည်ပြုပြင်ခဲ့သည်။

လက်တွေ့နှင့် preclinical လေ့လာမှုများပို့ချပြီးနောက် exenatide ၎င်း၏တိုက်ရိုက် nephrotoxicity ၏သက်သေအထောက်အထားမပြခဲ့ပေ။ Bayeta မူးယစ်ဆေးဝါးသုံးစွဲမှုနောက်ခံတွင်, စူးရှသောပန်ကရိယရောဂါဖြစ်ပွားမှုရှားပါးသည်။

ကျေးဇူးပြု၍ မှတ်သားပါ။ လူနာများသည်စူးရှသောပန်ကရိယရောဂါလက္ခဏာများကိုသတိပြုသင့်သည်။ လက်ခဏာကုသမှုကိုညွှန်ကြားသည့်အခါပန်ကရိယကိုစူးရှသောရောင်ရမ်းခြင်းကိုလျှော့ချသည်။

Bayeta ဆေးထိုးခြင်းမပြုမီလူနာသည်ဆေးထိုးပြသည့်ဘောပင်ကိုအသုံးပြုရန်ညွှန်ကြားချက်ကိုဖတ်သင့်သည်၊ ထိုဈေးနှုန်းကိုလည်းထိုတွင်ဖော်ပြထားသည်။

Contraindications

1. ဆီးချို ketoacidosis ၏ရှေ့မှောက်တွင်။
2. ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၁
3. ကိုယ်ဝန်
4. ပြင်းထန်အစာအိမ်နဲ့အူလမ်းကြောင်းရောဂါများရှိနေခြင်း။
5. ပြင်းထန်သောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်။
6. မိခင်နို့ရည်
7. အသက် ၁၈ နှစ်အထိ။
8. မူးယစ်ဆေးဝါးများ၏အစိတ်အပိုင်းများကိုမှအထိခိုက်မခံ။

ကိုယ်ဝန်နှင့်နို့တိုက်ကျွေးခြင်း

ဤကာလနှစ်ခုလုံးတွင်မူးယစ်ဆေးဝါးကိုဆန့်ကျင်သည်။ ဒီအကြံပြုချက်ကိုအပေါ်လိုက်အောင်သဘောထား၏စျေးနှုန်းအလွန်မြင့်မားဖြစ်နိုင်သည်။ ဆေးဖက်ဝင်ပစ္စည်းများစွာသည်သန္ဓေသား၏ဖွံ့ဖြိုးမှုကိုဆိုးဆိုးရွားရွားထိခိုက်စေကြောင်းလူသိများသည်။

လျစ်လျူရှုခံထားရသောသို့မဟုတ်မသိဘဲဖြစ်သောမိခင်သည်သန္ဓေသားပျက်ခြင်းကိုဖြစ်စေနိုင်သည်။ အားလုံးနီးပါးသောမူးယစ်ဆေးဝါးများသည်မိခင်နို့ဖြင့်ကလေး၏ကိုယ်ခန္ဓာထဲသို့ ၀ င်ရောက်နေသောကြောင့်ဤလူနာအမျိုးအစားများသည်ဆေးအားလုံးကိုသတိထားသင့်သည်။

Monotherapy

လူနာများတွင်တစ်ကြိမ်ထက်ပိုပြီးလေ့လာတွေ့ရှိခဲ့သောဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများကိုအောက်ပါအတိုင်းဖော်ပြထားသည် -

ဒေသတွင်းတုံ့ပြန်မှုများ

• ယားခြင်းသည်မကြာခဏဆေးထိုးသည့်နေရာများတွင်ဖြစ်လေ့ရှိသည်။
• ခဲခြင်း, နီခြင်းနှင့်အဖု။

အစာခြေစနစ်၏အစိတ်အပိုင်းတွင်အောက်ပါသရုပ်များကိုမကြာခဏတွေ့ရသည်။

ဗဟိုအာရုံကြောစနစ်သည်မကြာခဏမူးဝြေခင်းနှင့်ဓာတ်ပြုပါသည်။ Bayeta မူးယစ်ဆေးဝါးကိုရလဒ်များအရအိပ်ယာနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်၊ ဖော်ပြထားသောဆေးတွင် hypoglycemia ကူးစက်မှုအကြိမ်အရေအတွက် ၄% တိုးလာသည်။ hypoglycemia ၏ဖြစ်စဉ်များ၏ပြင်းထန်မှုကိုအပျော့စားသို့မဟုတ်အလယ်အလတ်အဖြစ်သတ်မှတ်သည်။

ပေါင်းစပ်ကုသမှု

လူနာများတွင်ပေါင်းစပ်ကုထုံးဖြင့်တစ်ကြိမ်ထက်မကတွေ့ရှိရသည့်ဆိုးရွားသောအဖြစ်အပျက်များသည် monotherapy နှင့်အတူတူပင်ဖြစ်သည် (အထက်ပါဇယားတွင်ကြည့်ပါ) ။

အစာခြေစနစ်ကတုံ့ပြန်သည်

1. မကြာခဏဆိုသလိုအစာစားချင်စိတ်ပျောက်ဆုံးခြင်း၊ ပျို့ချင်ခြင်း၊ အော့အန်ခြင်း၊ ၀ မ်းလျှောခြင်း၊ gastroesophageal reflux၊ dyspepsia ဆုံးရှုံးခြင်း။
2. မကြာခဏဆိုသလို: ဖောင်းနှင့်ဝမ်းဗိုက်နာကျင်မှု, ချုပ်, belching, အူအတွင်း၌အရသာခံစားမှု၏ချိုးဖောက်မှု။
3. ရှားပါး: စူးရှသောပန်ကရိယ။

များသောအားဖြင့်အလယ်အလတ်သို့မဟုတ်အားနည်းသောပြင်းထန်မှုပျို့အန်ခြင်းကိုတွေ့ရှိရသည်။ ၎င်းသည်ဆေးထိုးခြင်းကိုမှီခိုပြီးနေ့စဉ်လှုပ်ရှားမှုများကိုထိခိုက်ခြင်းမရှိဘဲအချိန်ကြာလာသည်နှင့်အမျှလျော့နည်းသွားသည်။

ဗဟိုအာရုံကြောစနစ်သည်ခေါင်းကိုက်ခြင်းနှင့်မူးဝြေခင်းတို့ကိုမကြာခဏတုံ့ပြန်တတ်သည်။

အဆိုပါ endocrine စနစ်၏တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းတွင်, exenatide sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့်အတူပေါင်းစပ်လျှင် hypoglycemia မကြာခဏလေ့လာတွေ့ရှိသည်။ ဤအချက်ကို အခြေခံ၍ sulfonylurea ထုတ်ကုန်များ၏ဆေးများကိုပြန်လည်သုံးသပ်ရန်နှင့် hypoglycemia ပိုမိုမြင့်မားသောအန္တရာယ်ဖြင့်၎င်းတို့ကိုလျှော့ချရန်လိုအပ်သည်။

ပြင်းထန်မှုအတွက် hypoglycemic ဖြစ်စဉ်များအများစုကိုပျော့နှင့်အလယ်အလတ်အဖြစ်သွင်ပြင်လက္ခဏာနေကြသည်။ သငျသညျဘိုဟိုက်ဒရိတ်၏ပါးစပ်အသုံးပြုခြင်းအားဖြင့်သာဤသရုပ်ရပ်တန့်နိုင်ပါတယ်။ ဇီဝြဖစ်စဉ်၏အစိတ်အပိုင်းတစ်ခုအနေဖြင့် Bayeta ဆေးကိုသောက်သောအခါ hyperhidrosis ကိုမကြာခဏတွေ့နိုင်သည်၊ မကြာခဏအန်ခြင်းသို့မဟုတ်ဝမ်းလျှောခြင်းနှင့်ဆက်စပ်သောရေဓာတ်ခန်းခြောက်ခြင်း။

ရှားပါးကိစ္စများတွင်ဆီးစနစ်သည်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့တဲ့မှုနှင့်ရှုပ်ထွေးသောနာတာရှည်တို့နှင့်ဓာတ်ပြုနိုင်သည်။

ပြန်လည်သုံးသပ်ချက်များကဓာတ်မတည့်မှုသည်ရှားပါးသည်။ ဤသည် edema သို့မဟုတ် anaphylactic သရုပ်ဖြစ်နိုင်သည်။

exenatide ဆေးထိုးသည့်အခါဒေသတွင်းတုန့်ပြန်မှုသည်အဖုအပိန့်ထွက်ခြင်း၊ နီခြင်း၊

ပိုမိုမြင့်မားသော erythrocyte အနည်ထိုင်နှုန်း (ESR) ၏ဖြစ်စဉ်များကိုပြန်လည်သုံးသပ်သည်။ escinate warfarin နှင့်အတူတစ်ပြိုင်နက်အသုံးပြုခဲ့သည်ဆိုပါကဤသည်ဖြစ်နိုင်သည်။ ရှားရှားပါးပါးကိစ္စများတွင်ထိုကဲ့သို့သောသရုပ်သွေးထွက်ခြင်းဖြင့်လိုက်ပါသွားနိုင်ပါသည်။

အခြေခံအားဖြင့်ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများမှာပျော့ပျောင်းခြင်းသို့မဟုတ်အလယ်အလတ်ရှိခြင်းကြောင့်ကုသမှုကိုရပ်ဆိုင်းရန်မလိုအပ်ပါ။

ဆေးဝါးဗေဒ

ဆေးဝါးဗေဒအရေးယူမှု - hypoglycemic, incretinomimetic ။

ထိုကဲ့သို့သော glucagon ကဲ့သို့ peptide-1 (GLP-1) ကဲ့သို့သော incretins သည် beta ဆဲလ်များ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုတိုးတက်စေသည်၊ ဂလူးကို့စ - မှီခိုအင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုမြှင့်တင်ပေးသည်၊ လုံလောက်မှုမရှိသောဂလူးကဂွန်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုဖိနှိပ်။ အူလမ်းကြောင်းမှအထွေထွေသွေးကြောထဲသို့ ၀ င်ရောက်သောအခါအစာအိမ်မှအညစ်အကြေးများကိုနှေးစေသည်။ Exenatide သည်အစွမ်းထက် incretin mimetic တစ်ခုဖြစ်ပြီးဂလူးကို့စ် - မှီခိုသောအင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုတိုးမြှင့်ခြင်းနှင့်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိလူနာများအနေဖြင့် glycemic control ကိုတိုးတက်စေသော incretins နှင့်ဆက်စပ်သောအခြား hypoglycemic သက်ရောက်မှုများရှိသည်။

exenatide ၏အမိုင်နိုအက်ဆစ် sequence ကိုလူ့ GLP-1 ၏ sequence ကိုအတူတိုက်ဆိုင်။ Exenatide သည် in vitro ရှိလူသားများတွင် GLP-1 receptors ကိုချည်နှောင်ခြင်းနှင့်သက်ဝင်စေခြင်းအားပြသသည်။ ၎င်းသည်အင်ဆူလင်အားဂလူးကို့စ - မှီခိုသောပေါင်းစပ်မှုကိုဖြစ်ပေါ်စေပြီး၊ in vivo တွင်ပန်ကရိယ beta ဆဲလ်များမှအင်ဆူလင်၏လျှို့ဝှက်ခြင်းကိုသိသိသာသာ AMP နှင့် / သို့မဟုတ်အခြား intracellular အချက်ပြလမ်းကြောင်းများပါ ၀ င်သည်။

Exenatide သည်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများအားနည်းအမျိုးမျိုးဖြင့်ဂလူးကို့စ်ထိန်းချုပ်မှုကိုတိုးတက်စေသည်။

hyperglycemic အခြေအနေများတွင် exenatide သည်ပန်ကရိယ beta ဆဲလ်များမှအင်ဆူလင်ကိုဂလူးကို့စ - မှီခိုသောလျှို့ဝှက်ချက်ကိုတိုးမြှင့်ပေးသည်။ သွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်ပါဝင်မှုလျော့ကျသဖြင့်ပုံမှန်ချဉ်းကပ်လာသဖြင့်ဤအင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုရပ်တန့်သွားစေပြီး hypoglycemia အလားအလာကိုလျော့နည်းစေသည်။

ပထမ ၁၀ မိနစ်အတွင်း“ အင်ဆူလင်တုံ့ပြန်မှု၏ပထမအဆင့်” ဟုလူသိများသောဆီးချိုအမျိုးအစား ၂ သည်လူနာများတွင်မရှိချေ။ ထို့အပြင်အင်ဆူလင်တုံ့ပြန်မှု၏ပထမအဆင့်ဆုံးရှုံးမှုသည်ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား (၂) ၏ဘီတာဆဲလ်လုပ်ဆောင်မှုကိုစောစီးစွာချို့ယွင်းမှုတစ်ခုဖြစ်သည်။ သို့မဟုတ်အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါနှင့်အတူလူနာအတွက်အင်ဆူလင်တုံ့ပြန်မှု၏ပထမနှင့်ဒုတိယအဆင့်နှစ် ဦး စလုံးပိုကောင်းစေပါတယ်။

hyperglycemia နောက်ခံတွင်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင် exenatide ၏အုပ်ချုပ်မှုသည်ဂလူးကဂွန်၏အလွန်အကျွံထုတ်လွှတ်မှုကိုဖိနှိပ်သည်။ သို့သော် exenatide သည်ပုံမှန် glucagon တုံ့ပြန်မှုကို hypoglycemia ကိုမနှောင့်ယှက်ပါ။

ဒါဟာ exenatide ၏အုပ်ချုပ်မှုအစာစားချင်စိတ်ကိုလျော့နည်းစေခြင်းနှင့် (တိရိစ္ဆာန်များနှင့်လူသားများတွင်နှစ် ဦး စလုံး) အစားအစာစားသုံးမှုလျော့နည်းစေပါတယ်ကြောင်းပြသခဲ့သည်

အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါနှင့်အတူလူနာများတွင် metformin နှင့် / သို့မဟုတ် sulfonylurea ကြိုတင်ပြင်ဆင်မှုများနှင့်အတူပေါင်းစပ် exenatide ကုထုံးအစာရှောင်ခြင်းသွေးဂလူးကို့စ, postprandial သွေးဂလူးကို့စနှင့် glycosylated ဟေမိုဂလိုဘင်အညွှန်းကိန်း (HbA1c) အားဖြင့်ဤလူနာများတွင် glycemic ထိန်းချုပ်မှုတိုးတက်စေပါသည်။

Carcinogenicity, mutagenicity, မျိုးပွားမှုအပေါ်သက်ရောက်မှု

ကြွက်နှင့်ကြွက်များတွင် exenatide ၏ကင်ဆာ၏လေ့လာမှုမှာ, 18, 70 နှင့် 250 μg / ကီလိုဂရမ် / နေ့၏ဆေးများ sc အုပ်ချုပ်ရေးနှင့်အတူ, အမျိုးသမီးကြွက်များတွင်ဝျေါလက္ခဏာများမပါဘဲကို C- ဆဲလ်သိုင်းရွိုက် adenomas အတွက်တိုးလာလေ့လာခဲ့သည်အားလုံးဆေးများမှာ (5) , လူတို့တွင် MPD ထက် 22 နှင့် 130 အဆပိုမို) ။ ကြွက်များတွင်တူညီသောဆေးများကိုစီမံခန့်ခွဲမှုသည်ကင်ဆာရောဂါကိုမဖော်ထုတ်နိုင်ခဲ့

စမ်းသပ်မှုတစ်ခုစဉ်အတွင်း exenatide ၏ Mutagenic နှင့် clastogenic သက်ရောက်မှုများမတွေ့ရှိရ။

ကြွက်များတွင်မွေးဖွားခြင်း၏လေ့လာမှုများတွင်, 6, 68 သို့မဟုတ် 760 mcg / ကီလိုဂရမ် / တစ်နေ့လျှင် sc ဆေးများကိုလက်ခံရရှိအမျိုးသမီးများအတွက်, မိတ်ကပ်မတိုင်မီ 2 ပတ်ကနေစတင်နှင့်ကိုယ်ဝန် 7 ရက်အတွင်း, ဆေးများအထိသန္ဓေသားအပေါ်ဆိုးရွားသောသက်ရောက်မှုမရှိခဲ့ ၇၆၀ mcg / kg / day (AUC မှတွက်ချက်သည် - MPRD ထက် ၃၉၀ ဆပိုမိုများပြားသည် - တစ်နေ့လျှင် ၂၀ mcg) ။

စုတ်ယူခြင်း။ အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါနှင့်အတူလူနာများအား 10 μgဆေးဖြင့် exenatide ကို sc အုပ်ချုပ်ပြီးနောက် exenatide သည်လျင်မြန်စွာစုပ်ယူနိုင်ပြီး Cmax (211 pg / ml) ကို ၂.၁ နာရီအကြာတွင်ရရှိသည်။ AUCo-inf သည် ၁၀၃၆ pg · h / ml ဖြစ်သည်။ Exenatide ထိတွေ့မှု (AUC) သည် Cmax တွင်အချိုးကျတိုးတက်မှုမရှိသော်လည်း 5 မှ 10 μgမှဆေးပမာဏမှအချိုးအစားကိုမြင့်တက်စေသည်။ အလားတူအကျိုးသက်ရောက်မှုဝမ်းဗိုက်, ပေါင်သို့မဟုတ်လက်ဖျံများတွင် exenatide ၏အရေပြားအောက်ဆုံးအုပ်ချုပ်မှုနှင့်အတူလေ့လာတွေ့ရှိခဲ့သည်။

တစ်ခုတည်း sc အုပ်ချုပ်မှုပြီးနောက် exenatide ၏ Vd 28.3 L. ဖြစ်ပါတယ်။

ဇီဝြဖစ်ခြင်းနှင့်ထုတ်လွှတ်ခြင်း။ ၎င်းသည်အဓိကအား glomerular filtration ဖြင့် proteolytic degradation ဖြင့်ဖယ်ထုတ်သည်။ Exenatide ရှင်းလင်းရေး 9.1 ဌ / h ဖြစ်ပါတယ်။ နောက်ဆုံး T1 / 2 သည် ၂.၄ နာရီဖြစ်သည်။ exenatide ၏ဤ pharmacokinetic ဝိသေသလက္ခဏာများသည်ဆေးများကိုမူတည်သည်။ exenatide ၏တိုင်းတာပြင်းအားဆေးထိုးပြီးနောက် 10 နာရီခန့်မှန်းရသည်။

အထူးလက်တွေ့ကိစ္စများတွင် Pharmacokinetics

ချို့ယွင်းကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာ function ကို။ အသင့်အတင့်သို့မဟုတ်အလယ်အလတ်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုရှိသူများ (Cl creatinine 30-80 ml / min) ရှိ exenatide ၏ထိတွေ့မှုသည်ပုံမှန်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုရှိလူနာများနှင့်သိသိသာသာကွဲပြားမှုမရှိပါ။ သို့သော်ကျောက်ကပ်ကျောက်ကပ်ဆေးကြောခြင်းကိုခံနေရသည့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုရှိသည့်လူနာများတွင်ကျန်းမာသောဘာသာများထက် ၃.၃၇ ဆပိုမိုများပြားသည်။

ချို့တဲ့အသည်း function ကို။ စူးရှသောသို့မဟုတ်နာတာရှည်အသည်းပျက်ကွက်မှုရှိသည့်လူနာများအတွက် Pharmacokinetics လေ့လာမှုများကိုမပြုလုပ်ခဲ့ပါ။

လူမျိုး။ ကွဲပြားခြားနားသောလူမျိုးကိုယ်စားလှယ်များအတွက် exenatide ၏ pharmacokinetics လက်တွေ့ကျကျမပြောင်းလဲပါ။

ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်ညွှန်းကိန်း (BMI) ။ BMI ≥30 kg / m2 နှင့် Exenatide နှင့်အတူလူနာအတွက်လူ ဦး ရေ pharmacokinetic ခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာ

ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၂ ကို metformin၊ sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျ၊ thiazolidinedione၊ metformin နှင့် sulfonylurea derivative တို့ပေါင်းစပ်ခြင်းသို့မဟုတ်gliċemicထိန်းချုပ်မှုမလုံလောက်ပါက metformin နှင့် thiazolidinedione ပေါင်းစပ်ခြင်းတို့ဖြင့်ဖြည့်စွက်ဆေးအဖြစ်ဖြည့်စွက်သည်။

၎င်းဒြပ်စင်၏ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ

metformin နှင့် / သို့မဟုတ် sulfonylurea ဆင်းသက်လာနှင့်အတူသုံးပါ

ဇယားသည် exogatide ၏ ၃၀ ပတ်ကြာစမ်းသပ်မှု ၃ ခုတွင် metformin နှင့် / သို့မဟုတ် sulfonylurea derivat များနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် og5% ကြိမ်နှုန်းနှင့်ဖြစ်ပွားခဲ့သည့်ဆိုးကျိုးများ (hypoglycemia ထက်အခြား) ကိုပြသည်။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများကို> 1% ကြိမ်နှုန်းဖြင့်လေ့လာသော်လည်း Interaction

အူလမ်းကြောင်းအစာမှအလျင်မြန်စွာစုပ်ယူရန်လိုအပ်သည့်နှုတ်ဖြင့်ဆေးဝါးများသောက်နေသည့်လူနာများတွင် Exenatide ကိုသတိထားအသုံးပြုသင့်သည်။ exenatide ၏အုပ်ချုပ်မှုမတိုင်မီအနည်းဆုံး ၁ နာရီခန့်အနေဖြင့်ပါးစပ်ဆေးများသောက်ရန်အကြံပေးသင့်သည်၊ အကျိုးသက်ရောက်မှုသည်၎င်းတို့၏ခန့်ထားသည့်အာရုံစူးစိုက်မှု (ဥပမာပiotိဇီဝဆေးများ) ပေါ်တွင်မူတည်သည်။ အကယ်၍ ထိုကဲ့သို့သောဆေးဝါးများကိုအစားအစာဖြင့်သောက်သုံးပါက exenatide ကိုမသောက်ပါကထိုအစားအစာများကိုသောက်သုံးသင့်သည်။

Digoxin ။ digoxin (တစ်နေ့လျှင် ၀.၂၅ မီလီဂရမ် ၁ အချိန်၊ တစ်ကြိမ်လျှင်) exenatide (၁၀ ဂရမ် ၂ ကြိမ်) နှင့်အတူ digoxin ၏ Cmax ၁၇% လျော့နည်းသွားပြီး Tmax ၂.၅ နာရီတိုးလာသည်။ သို့သော်စုစုပေါင်းဆေးဝါးနှင့်ဆိုင်သောသက်ရောက်မှု (AUC) တွင် အဆိုပါ equilibrium ပြည်နယ်မပြောင်းပါဘူး။

Lovastatin ။ exenatide (တစ်နေ့လျှင် ၁၀ μg ၂ ကြိမ်) သောက်နေစဉ် lovastatin (40 mg) တစ်ကြိမ်တည်းဖြင့် Lovastatin ၏ AUC နှင့် Cmax သည်ခန့်မှန်းခြေအားဖြင့် ၄၀ မှ ၂၈% အထိကျဆင်းသွားပြီး Tmax ၄ နာရီတိုးလာသည်။ ရက်သတ္တပတ် ၃၀ ထိန်းချုပ်ထားသောလက်တွေ့လေ့လာမှုတွင် exenatide ကိုလူနာများအားပေးခဲ့သည်။ ပြီးသား HMG-CoA reductase inhibitors လက်ခံရရှိသွေး၏ lipid ဖွဲ့စည်းမှုအပြောင်းအလဲများအားဖြင့်လိုက်ပါသွားမခံခဲ့ရပါဘူး။

လိုင်နင်ပရို။ lisinopril (5-20 mg / day) မှတည်ငြိမ်သောပျော့ပျောင်းသောသို့မဟုတ်အလယ်အလတ်သွေးလွှတ်ကြောရှိသောသွေးတိုးရောဂါနှင့်အတူလူနာများတွင် exenatide သည် AUC နှင့် Cmax of lisinopril ကို equilibrium တွင်မပြောင်းလဲပါ။ Lisinopril Tmax သည် equilibrium တွင် ၂ နာရီမြင့်တက်ခဲ့သည်။ နေ့စဉ် SBP နှင့် DBP ၏ညွှန်းကိန်းများတွင်အပြောင်းအလဲမရှိပါ။

Warfarin ။ ကျန်းမာသောစေတနာ့ဝန်ထမ်းများကိုလက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင် exenatide ပြီးနောက်မိနစ် ၃၀ warfarin ကိုစတင်မိတ်ဆက်လိုက်ခြင်းဖြင့် warfarin Tmax သည် ၂ နာရီခန့်မြင့်တက်လာသည်။ Cmax နှင့် AUC တွင်လက်တွေ့သိသိသာသာပြောင်းလဲမှုမရှိခဲ့ပါ။ စျေးကွက်ရှာဖွေရေးကာလလေ့လာမှုများအရ INR တိုးများလာခြင်းအကြောင်းအရင်းများကိုသတင်းပို့ခဲ့သည်။ တစ်ခါတစ်ရံတွင် exenatide နှင့် warfarin နှင့်အတူသွေးထွက်ခြင်းနှင့်အတူလိုက်ပါလာခြင်း (PV ၏စောင့်ကြည့်မှုသည်အထူးသဖြင့်ကုသမှုအစတွင်နှင့်ဆေးထိုးသည့်အချိန်တွင်ပြောင်းလဲရန်လိုအပ်သည်) ဖြစ်သည်။

exenatide ကိုအင်ဆူလင်၊ D-phenylalanine အနကျအဓိပ်ပါယျ၊ meglitinides သို့မဟုတ် alpha-glucosidase inhibitors များနှင့်ပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းကိုလေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။

ကြိုတင်ကာကွယ်မှုများ Exenatide

ကြောင့် exonatide ၏ sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့်အတူပူးတွဲအုပ်ချုပ်မှုနှင့်အတူ hypoglycemia ၏ကြိမ်နှုန်းတိုးမြှင့်ဆိုတဲ့အချက်ကိုကြောင့် hypoglycemia ၏မြင့်မားသောအန္တရာယ်နှင့်အတူ sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျ၏ဆေးထိုးလျှော့ချဘို့လိုအပ်သည်။ ပြင်းထန်သော hypoglycemia ဖြစ်စဉ်အများစုသည်မသင့်တော်သောသို့မဟုတ်အလယ်အလတ်ရှိပြီးခံတွင်းဘိုဟိုက်ဒရိတ်စားသုံးခြင်းဖြင့်တားဆီးခဲ့သည်။

၎င်းသည်မူးယစ်ဆေးဝါးသုံးစွဲမှုအတွင်း / ၀ င်ရောက်မှု၊

စျေးကွက်ရှာဖွေရေးကာလလေ့လာမှုများအရ exenatide သောက်သုံးသောလူနာများတွင်စူးရှသောပန်ကရိယရောဂါဖြစ်ပွားမှုရှားပါးမှုများကိုတွေ့ရှိခဲ့သည်။ ပန်ကရိယရောဂါလက္ခဏာတစ်ခုဖြစ်ပြီးကြာရှည်သည့်ပြင်းထန်သောဝမ်းဗိုက်နာကျင်မှုကိုအန်ခြင်းနှင့်အတူလိုက်ပါလာနိုင်ကြောင်းလူနာများအားအသိပေးသင့်သည်။ ပန်ကရိယ၊ exenatide သို့မဟုတ်သံသယဖြစ်ဖွယ်အလားအလာရှိသောမူးယစ်ဆေးဝါးများတီထွင်ရန်သံသယရှိပါကမရပ်တန့်သင့်ပါကအတည်ပြုစစ်ဆေးမှုများပြုလုပ်သင့်ပြီးသင့်လျော်သောကုသမှုကိုစတင်သင့်သည်။ အကယ်၍ ပန်ကရိယရောင်ခြည်ရောဂါကိုအတည်ပြုနိုင်လျှင်၊ နောင်တွင် exenatide ဆေးဖြင့်ပြန်လည်ကုသမှုကိုမပြုလုပ်ပါ။

စျေးကွက်ရှာဖွေရေးကာလလေ့လာတွေ့ရှိချက်များအရ၊ ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်ချက်ချို့ယွင်းမှုများကိုတိုးပွားလာသောသွေးရည်ကြည်ခရတီနင့်၊ နာတာရှည်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှုဆိုးရွားလာခြင်း၊ ဤအမှုအချို့ကိုကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုအပေါ်အကျိုးသက်ရောက်စေသည့်ဆေးတစ်ခုသို့မဟုတ်တစ်ခုထက်ပိုသောဆေးဝါးများသောက်သုံးသူနှင့် / သို့မဟုတ်အသည်းရောင်အသားဝါခြင်း၊ ။ ACE inhibitors, NSAIDs, Diuretics ဆီး။ ချို့ယွင်းသောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုကိုပြုပြင်ထိန်းသိမ်းမှုကုထုံးနှင့်ဆေးဝါးထုတ်ယူခြင်းတို့ဖြင့်ပြောင်းပြန်ပြန်ပို့ပေးခဲ့ပြီး exenatide အပါအဝင်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ငန်းဆောင်တာများကိုအကျိုးသက်ရောက်နိုင်သည်။ preclinical နှင့်လက်တွေ့လေ့လာမှုများမှာ exenatide တိုက်ရိုက် nephrotoxicity မပြခဲ့ပေ။

exenatide နှင့်အတူပtherapyိပစ္စည်းများသည် exenatide နှင့်အတူကုထုံးအတွင်းပေါ်လာနိုင်သည်။

exenatide ဖြင့်ကုသမှုသည်အစာစားချင်စိတ်နှင့် / သို့မဟုတ်ကိုယ်အလေးချိန်ကျဆင်းစေနိုင်ကြောင်းလူနာများအားအသိပေးသင့်သည်။ ၎င်းဆိုးကျိုးများကြောင့်သောက်သုံးသောဆေးပမာဏကိုပြောင်းလဲရန်မလိုအပ်ပါ။

ဆက်စပ်သတင်း

• Exenatide (exenat> လျှောက်လွှာအင်္ဂါရပ်များ)

၎င်းဆေးကိုပခုံး၊ ပေါင်နှင့်ဝမ်းဗိုက်အလယ်ပိုင်းသို့မဟုတ်သုံးပုံတစ်ပုံအောက်အရေပြားကိုထိုးပေးသည်။ စည်းကမ်းများအရ၊ ဤ ၀ က်ဘ်ဆိုက်များအားအရေပြားအောက်ဆုံးလုပ်ငန်းစုကြီးများပေါ်ပေါက်လာခြင်းကိုရှောင်ကြဉ်ရန်အကြံပြုသည်။

ဆေးထိုးဆေးထိုးတံတစ်ချောင်းကိုအသုံးပြုရန်စည်းမျဉ်းအားလုံးနှင့်အညီပြုလုပ်သင့်သည်။ အနည်းဆုံး ၆ နာရီအကြာတွင်အဓိကအစားအစာမတိုင်မီတစ်နာရီကိုဆေးကိုသောက်သင့်သည်။

Exenatide သည်အခြားသောက်သုံးသောပုံစံများနှင့်မရောနှောနိုင်ပါ၊ ၎င်းသည်မလိုလားအပ်သောတုံ့ပြန်မှုများဖြစ်ပေါ်လာခြင်းကိုရှောင်ရှားနိုင်သည်။

BAETA ၏ဖွဲ့စည်းမှု

sc အုပ်ချုပ်ရေးအတွက်ဖြေရှင်းချက်သည်အရောင်မဲ့၊ ပွင့်လင်းမြင်သာမှုရှိသည်။

excipients: ဆိုဒီယမ်အက်စစ်အက်စစ်သုံးဟိုက်ဒရိတ်၊ glacial acetic acid, mannitol, metacresol, for and water ။

၁.၂ ml - ဆေးထိုးတံများ (၁) - ကတ်ထူပြားများ (၁) ။
2.4 ml - ဆေးထိုး pin (၁) - ကတ်ထူပြားများ (၁) ။

Hypoglycemic မူးယစ်ဆေး။ ဂလူးကagonကဲ့သို့သော Peptide Receptor Agonist

Hypoglycemic မူးယစ်ဆေး။ Exenatide (Exendin-4) သည် incretin mimetic ဖြစ်ပြီး 39-amino acids amidopeptide ဖြစ်သည်။ ထိုကဲ့သို့သော glucagon ကဲ့သို့ peptide-1 (GLP-1) အဖြစ် Incretins, ဂလူးကို့စ - မှီခိုအင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုတိုးမြှင့်, β-ဆဲလ် function ကိုတိုးတက်ကောင်းမွန်အောင်, မလုံလောက်တိုးလာဂလူးကagonလျှို့ဝှက်ချက်ကိုဖိနှိပ်ခြင်းနှင့်အူထဲကနေယေဘုယျသွေးကြောထဲသို့ဝင်ပြီးနောက်အစာအိမ်မှအနတ္တနှေးကွေး။ Exenatide သည်အစွမ်းထက် incretin mimetic အမျိုးအစားဖြစ်ပြီး၊ ဂလူးကို့စ် - မှီခိုသောအင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုတိုးမြှင့်ခြင်းနှင့်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိလူနာများတွင်ဂလူးကို့စ်ထိန်းချုပ်မှုကိုတိုးတက်စေသော incretins နှင့်ဆက်နွယ်သောအခြား hypoglycemic သက်ရောက်မှုများရှိသည်။

exenatide ၏အမိုင်နိုအက်ဆစ် sequence ကိုတစ်စိတ်တစ်ပိုင်းကသိပ္ပံ AMP နှင့် / သို့မဟုတ်အခြား intracellular အချက်ပြ၏ပါဝင်မှုနှင့်အတူပန်ကရိယβ-ဆဲလ်ကနေအင်ဆူလင်၏အင်ဆူလင်၏အင်ဆူလင်၏သန္ဓေသား၏တိုးမြှင့်သောဂလူးကို့စ - မှီခိုပေါင်းစပ်နှင့်လျှို့ဝှက်ချက်ကို ဦး ဆောင်သောရလဒ်၏ရလဒ်အဖြစ်လူ့ GLP-1 ၏ sequence ကိုကိုက်ညီ။ နည်းလမ်းများ။ Exenatide သည်မြင့်မားသောဂလူးကို့စ်ပြင်းအား၏ရှေ့မှောက်တွင်β-cell များမှအင်ဆူလင်ကိုထုတ်လွှတ်မှုကိုလှုံ့ဆော်သည်။

Exenatide သည်ဓာတုဗေဒဖွဲ့စည်းပုံနှင့်ဆေးဝါးဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုတို့တွင်အင်ဆူလင်၊ sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျ၊ D-phenylalanine အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့် meglitinides, biguanides, thiazolidinediones နှင့် alpha-glucosidase inhibitors တို့နှင့်ကွဲပြားသည်။

Exenatide သည်အောက်ပါယန္တရားများကြောင့်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူများအားဂလူးကို့စ်ထိန်းချုပ်မှုကိုတိုးတက်စေသည်။

hyperglycemic အခြေအနေများတွင်, exenatide ပန်ကရိယβ-ဆဲလ်များထံမှအင်ဆူလင်၏ဂလူးကို့စ - မှီခိုလျှို့ဝှက်ချက်များကိုပိုကောင်းစေပါတယ်။ သွေးထဲရှိဂလူးကို့စ်ပါဝင်မှုလျော့ကျသဖြင့်ပုံမှန်ချဉ်းကပ်လာသဖြင့်ဤအင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုရပ်တန့်သွားစေပြီး hypoglycemia အလားအလာကိုလျော့နည်းစေသည်။

"အင်ဆူလင်တုံ့ပြန်မှု၏ပထမအဆင့်" အဖြစ်လူသိများသောပထမ ဦး ဆုံး ၁၀ မိနစ် (glycemia တိုးပွားလာမှုကိုတုံ့ပြန်သည့်အနေဖြင့်) သည်အင်ဆူလင်၏လျှို့ဝှက်ချက်ကိုအမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသူများတွင်အထူးသဖြင့်မရှိခဲ့ပါ။ ထို့အပြင်အင်ဆူလင်တုံ့ပြန်မှုပထမအဆင့်ဆုံးရှုံးမှုသည်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိβ-cell function ကိုစောစီးစွာချွတ်ယွင်းစေသည်။ exenatide ၏အုပ်ချုပ်မှုသည်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများအတွက်အင်ဆူလင်တုံ့ပြန်မှု၏ပထမနှင့်ဒုတိယအဆင့်ကိုပြန်လည်ထူထောင်ပေးသည် (သို့) သိသိသာသာတိုးတက်စေသည်။

hyperglycemia နောက်ခံတွင်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင် exenatide ၏အုပ်ချုပ်မှုသည်ဂလူးကဂွန်၏အလွန်အကျွံထုတ်လွှတ်မှုကိုဖိနှိပ်သည်။ သို့သော် exenatide သည်ပုံမှန် glucagon တုံ့ပြန်မှုကို hypoglycemia ကိုမနှောင့်ယှက်ပါ။

ဒါဟာ exenatide ၏အုပ်ချုပ်မှုအစာစားချင်စိတ်လျော့နည်းခြင်းနှင့်အစားအစာစားသုံးမှုအတွက်ကျဆင်းစေခြင်းငှါပြသသည်၎င်း၏ဗလာအတွက်နှေးကွေးစေပါတယ်သောအစာအိမ်၏ရွေ့လျားတားစီးကြောင်းပြသခဲ့သည်။

အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါနှင့်အတူလူနာများတွင် metformin, thiazolidinedione နှင့် / သို့မဟုတ် sulfonylurea ကြိုတင်ပြင်ဆင်မှုများနှင့်အတူပေါင်းစပ် exenatide ကုထုံးအစာရှောင်ခြင်းသွေးဂလူးကို့စ, postprandial အသွေးဂလူးကို့စနှင့် HbA 1c အားဖြင့်ဤလူနာများအတွက် glycemic ထိန်းချုပ်မှုတိုးတက်လာသည်။

အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါနှင့်အတူလူနာမှ 10 μgတစ်ထိုးမှာ exenatide ၏ s / c ကိုအုပ်ချုပ်ပြီးနောက် exenatide လျှင်မြန်စွာစုပ်ယူနှင့် 211 pg / ml ဖြစ်သော 21.1 pg / ml ဖြစ်သော 2.1 နာရီအကြာတွင်ပျမ်းမျှ C max ကိုရောက်ရှိသည်, AUC o-inf သည် 1036 pg × h / ml ဖြစ်သည်။ exenatide နှင့်ထိတွေ့သောအခါ AUC သည် C 5 max မှ 10 μgမှဆေးပမာဏတိုးမြှင့်မှုအချိုးအစားတိုးပွားသည်။ အလားတူအကျိုးသက်ရောက်မှုဝမ်းဗိုက်, ပေါင်သို့မဟုတ်လက်ဖျံများတွင် exenatide ၏အရေပြားအောက်ဆုံးအုပ်ချုပ်မှုနှင့်အတူလေ့လာတွေ့ရှိခဲ့သည်။

sc အုပ်ချုပ်ရေးပြီးနောက် exenatide ၏ V ကို d 28.3 L. ဖြစ်ပါတယ်

ဇီဝြဖစ်ခြင်းနှင့်ထုတ်လွှတ်ခြင်း

Exenatide သည်အဓိကအား glomerular filtration ဖြင့်ဖယ်ထုတ်ပြီး proteolytic degradation ဖြင့်ပြုလုပ်သည်။ Exenatide ရှင်းလင်းရေး 9.1 ဌ / h ဖြစ်ပါတယ်။ နောက်ဆုံး T 1/2 သည် ၂.၄ နာရီဖြစ်သည်။ exenatide ၏ pharmacokinetic ဝိသေသလက္ခဏာများသည်ဆေးများကိုမှီခိုသည်။ exenatide ၏တိုင်းတာပြင်းအားဆေးထိုးပြီးနောက် 10 နာရီခန့်မှန်းရသည်။

အထူးလက်တွေ့ကိစ္စများတွင် Pharmacokinetics

အသင့်အတင့်သို့မဟုတ်အလယ်အလတ်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုရှိသူများ (CC 30-80 ml / min) တွင် exenatide ရှင်းလင်းမှုသည်ပုံမှန်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုရှိသည့်လူနာများအားရှင်းလင်းခြင်းနှင့်သိသိသာသာကွဲပြားခြားနားသောကြောင့်မူးယစ်ဆေးဝါး၏ပမာဏညှိခြင်းကိုမလိုအပ်ပါ။ သို့သော်ကျောက်ကပ်ကျောက်ကပ်ဆေးကြောခြင်းကိုခံနေရသည့်အဆင့်အဆင့်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုရှိသည့်လူနာများတွင်ပျမ်းမျှရှင်းလင်းမှုကို (၉.၁ လီတာ / တစ်နာရီကျန်းမာသန်စွမ်းသူများအတွက်) လျှော့ချသည်။

exenatide သည်အဓိကအားဖြင့်ကျောက်ကပ်များမှထုတ်ယူသောကြောင့်အသည်း၏လုပ်ဆောင်မှုအားနည်းခြင်းသည်သွေးအတွင်း exenatide ၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုမပြောင်းလဲနိုင်ဟုယုံကြည်ရသည်။

အသက်သည် exenatide ၏ pharmacokinetic ဝိသေသလက္ခဏာများကိုမထိခိုက်ပါဘူး။ ထို့ကြောင့်, သက်ကြီးရွယ်အိုလူနာဆေးထိုးညှိနှိုင်းမှုထွက်သယ်ဆောင်ရန်မလိုအပ်ပါ။

အသက် ၁၂ နှစ်အောက်ကလေးငယ်များအတွက် exenatide ဆေးဝါးကိုလေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။

အမျိုးအစား ၁၂ ဆီးချိုရောဂါနှင့်အတူအသက် 12 မှ 16 နှစ်အရွယ်ဆယ်ကျော်သက်များအတွက် pharmacokinetic လေ့လာမှုမှာ exenatide 5 μgတစ်ဆေးထိုးမှာသတ်မှတ်ထားသောအခါ, ထို pharmacokinetic parameters တွေကိုအရွယ်ရောက်ပြီးသူမြားနှင့်ဆင်တူသည်။

exenatide ၏ဆေးဝါးနှင့်ပတ်သက်သောဆေးဝါးများတွင်ယောက်ျားနှင့်မိန်းမများအကြားသိသိသာသာကွဲပြားခြားနားမှုမရှိပါ။

ကွဲပြားခြားနားသောလူမျိုးကိုယ်စားလှယ်များအတွက် exenatide ၏ pharmacokinetics လက်တွေ့ကျကျမပြောင်းလဲပါ။ လူမျိုးစုပေါ် မူတည်၍ ဆေးချိန်ညှိရန်မလိုအပ်ပါ။

ခန္ဓာကိုယ်ထုထည်ညွှန်းကိန်း (BMI) နှင့် exenatide pharmacokinetics အကြားသိသာသည့်ဆက်စပ်မှုမရှိပါ။ BMI အပေါ် အခြေခံ၍ ဆေးထိုးချိန်ညှိခြင်းကိုမလိုအပ်ပါ။

လက္ခဏာများ BAETA

BAETA မှကူညီသည့်အချက်အလက်များ -

- အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါကိုအစားအသောက်နှင့်လေ့ကျင့်ခန်းများအပြင်လုံလောက်သောသန္ဓေသားထိန်းချုပ်မှုရရှိရန်အတွက် monotherapy အဖြစ်အသုံးပြုသည်။

- ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၂ သည် metformin၊ sulfonylurea derivat၊ thiazolidinedione၊ metformin နှင့် sulfonylurea derivative သို့မဟုတ် metformin နှင့် thiazoldinedione တို့အတွက်လုံလောက်သော glycemic ထိန်းချုပ်မှုမရရှိပါကနောက်ထပ်ကုထုံးတစ်ခုဖြစ်သည်။

BAETA ၏ဘေးထွက်ဆိုးကျိုး

အထီးကျန်ဖြစ်ရပ်များထက်ပိုမိုဖြစ်ပွားလေ့ရှိသောဆိုးရွားသောတုန့်ပြန်မှုများကိုအောက်ပါအဆင့်များနှင့်အညီဖော်ပြထားသည်။ မကြာခဏ (≥10%)၊ မကြာခဏ (≥1%, သို့သော်ဒေသတွင်းတုံ့ပြန်မှုများ - မကြာခဏ - ဆေးထိုးသည့်နေရာ၌ယားယံခြင်း၊ ရှားပါးခြင်း - အဖုအပိန့်ထွက်ခြင်း၊ နီခြင်း၊ ဆေးထိုး site ။

အစာခြေစနစ်မှ: မကြာခဏ - ပျို့ချင်, အန်, ဝမ်းလျှော, dyspepsia, အစာစားချင်စိတ်ကိုဆုံးရှုံး။

ဗဟိုအာရုံကြောစနစ်၏ဘေးထွက်မှ: မကြာခဏ - မူးဝြေခင်း။

Bayeta ®ကို monotherapy အဖြစ်အသုံးပြုသည့်အခါ hypoglycemia ဖြစ်ပွားမှုနှုန်းသည် ၁% ရလဒ်များအရအိပ်ခ်ျအိုင်ဗွီနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် ၅% ရှိသည်။

ပြင်းထန်မှုအတွက် hypoglycemia အများစုဖြစ်စဉ်များပျော့သို့မဟုတ်အလယ်အလတ်ခဲ့ကြသည်။

အထီးကျန်ဖြစ်ရပ်များထက်ပိုမိုဖြစ်ပွားလေ့ရှိသောဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများကိုအောက်ပါအဆင့်များနှင့်အညီဖော်ပြထားသည်။ မကြာခဏ (≥10%)၊ မကြာခဏ (≥1%, သို့သော်အစာခြေစနစ်မှ - မကြာခဏ - ပျို့ချင်ခြင်း၊ အော့အန်ခြင်း၊ ဝမ်းလျှောခြင်း၊ မကြာခဏ - ကျဆင်းခြင်း) အစာစားချင်စိတ်၊ dyspepsia၊ gastroesophageal reflux မကြာခဏဆိုသလို - ဝမ်းဗိုက်နာကျင်မှု၊ ဖောင်းကြွခြင်း၊ ခေါင်းကိုက်ခြင်း၊ ချုပ်ထားခြင်း၊ အရသာပျက်ခြင်း၊ အူအတွင်းရောဂါများ၊ လှုပ်ရှားမှုမဟုတ်သောလှုပ်ရှားမှု။

ဗဟိုအာရုံကြောစနစ်၏ဘေးထွက်မှ: မကြာခဏ - မူးဝြေခင်း, ခေါင်းကိုက်ခြင်း, မရှိသလောက် - ငိုက်။

အဆိုပါ endocrine စနစ်ကနေ: မကြာခဏ - (sulfonylurea ဆင်းသက်လာနှင့်အတူပေါင်းစပ်) hypoglycemia ။ ဘာလို့လဲဆိုတော့ Bayeta ®နှင့် sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့်အတူတကွအသုံးပြုခြင်းနှင့်အတူ hypoglycemia အကြိမ်ရေတိုးပွားလာပါက hypoglycemia ပိုမိုမြင့်မားသောအန္တရာယ်နှင့် sulfonylurea အနကျအဓိပ်ပါယျပမာဏကိုလျှော့ချရန်လိုအပ်သည်။ ပြင်းထန်သော hypoglycemia ဖြစ်စဉ်အများစုသည်မသင့်တော်သောသို့မဟုတ်အလယ်အလတ်ရှိပြီးဘိုဟိုက်ဒရိတ်ကိုပါးစပ်ဖြင့်သောက်ခြင်းဖြင့်ရပ်တန့်ခဲ့သည်။

ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုဘေးထွက် - မကြာခဏ - hyperhidrosis၊ မရှိသလောက် - ရေဓာတ်ခန်းခြောက်ခြင်း (ပျို့အန်ခြင်း၊ အန်ခြင်းနှင့် / သို့မဟုတ်ဝမ်းလျှောခြင်းနှင့်ဆက်စပ်သည်) ။

ဆီးစနစ်မှ - ရှားပါး - ချို့ယွင်းသောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်ချက်အပါအဝင် စူးရှကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်ခြင်း, နာတာရှည်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှု၏သင်တန်းပိုမိုဆိုးရွားလာခြင်း, သွေးရည်ကြည် creatinine တိုးလာ။

မတည့်မှုတုံ့ပြန်မှုများ - angioedema မရှိသလောက်၊ အလွန်ရှားပါးသော - anaphylactic တုံ့ပြန်မှု။

ဒေသတွင်းတုံ့ပြန်မှုများ - မကြာခဏ - ဆေးထိုးသည့်နေရာ၌ယားယံခြင်း၊ ရှားရှားပါးပါး - အဖုအပိန့်များ၊ ဆေးထိုးသည့်နေရာ၌နီခြင်း။

အခြား: တုန်ခါမှု၊ အားနည်းခြင်း။

သွေးခဲခြင်းနှင့် တွဲဖက်၍ warfarin နှင့် exenatide တို့ကိုတစ်ပြိုင်နက်တည်းအသုံးပြုခြင်းနှင့်အတူခဲသည့်အချိန်တိုးပွားမှုများစွာကိုအစီရင်ခံတင်ပြခဲ့သည်။

ယေဘုယျအားဖြင့်ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများမှာပျော့ပျောင်းခြင်းသို့မဟုတ်အလယ်အလတ်အဆင့်ရှိခြင်းကြောင့်ဆေးကုသမှုကိုဆုတ်ခွာခြင်းသို့မရောက်ခဲ့ပါ

အလိုအလျောက် (စျေးကွက်ရှာဖွေရေး) မက်ဆေ့ခ်ျ

မတည့်မှုတုံ့ပြန်မှုများ - အလွန်နည်းပါးသည်။

အဟာရနှင့်ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုရောဂါများ - အလွန်ရှားပါးသည် - ရေဓာတ်ခန်းခြောက်ခြင်း၊ အများအားဖြင့်ပျို့ချင်ခြင်း၊ အော့အန်ခြင်းနှင့် / သို့မဟုတ်ဝမ်းလျှောခြင်း၊ ကိုယ်အလေးချိန်ကျခြင်း။

အာရုံကြောစနစ်မှ: dysgeusia, ငိုက်။

အစာခြေစနစ်ကနေ: ရှားပါး - စူးရှသောပန်ကရိယ belching, ဝမ်းချုပ်ခြင်း, အူရောင်ခြင်း, ခဲ။

ဆီးစနစ်မှ - ကျောက်ကပ်လည်ပတ်မှုပြောင်းလဲခြင်း၊ စူးရှသောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းချက်၊ နာတာရှည်ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှုပိုမိုဆိုးရွားလာခြင်း၊

အရေပြားရောဂါတုံ့ပြန်မှု: maculopapular အဖု, အရေပြားယားယံ, urticaria, angioedema, alopecia ။

ဓာတ်ခွဲခန်းလေ့လာမှုများ - အချို့သောကိစ္စရပ်များတွင် INF (warfarin နှင့်ပေါင်းစပ်လျှင်) သည်သွေးထွက်ခြင်းဖွံ့ဖြိုးမှုနှင့်ဆက်စပ်နေသည်။

အလွန်အကျွံသောက်လျှင် (အများဆုံးဆေးပမာဏထက်အဆ ၁၀ ဆထိုးပါက) အောက်ပါရောဂါလက္ခဏာများကိုတွေ့ရှိရသည် - ပြင်းထန်ပျို့ခြင်းနှင့်အော့အန်ခြင်း၊

ကုသမှု - ပြင်းထန်သော hypoglycemia ဖြစ်လျှင်ဂလူးကို့စ်၏အဝင်အထွက်စီမံမှုအပါအ ၀ င်လက်ခဏာဆိုင်ရာကုသမှုကိုပြုလုပ်သည်။

Bayeta ®အစာအိမ်နှင့်အူလမ်းကြောင်းမှလျင်မြန်စွာစုပ်ယူရန်လိုအပ်သည့်ပါးစပ်ပြင်ဆင်မှုများကိုပြုလုပ်သည့်လူနာများအတွက်သတိထားသင့်သည်။ Baeta ®အစာအိမ်အချည်းနှီးမှုကိုနှောင့်နှေးစေနိုင်သည်။ exenatide မသောက်မီအနည်းဆုံး ၁ နာရီခန့်တွင်လူနာများကိုပါးစပ်ဆေးများသောက်ရန်အကြံပေးသင့်သည်၊ အကျိုးသက်ရောက်မှုသည်၎င်းတို့၏ခန့်ထားသည့်အာရုံစူးစိုက်မှု (ဥပမာပantibိဇီဝဆေးများ) ပေါ်တွင်မူတည်သည်။ အကယ်၍ ထိုကဲ့သို့သောဆေးဝါးများကိုအစားအစာဖြင့်သောက်သုံးပါက exenatide ကိုမသောက်ပါကထိုအစားအစာများကိုသောက်သုံးသင့်သည်။

တစ်ပြိုင်နက်တည်း Baeta ®ပြင်ဆင်မှုနှင့်အတူ digoxin (၀.၂၅ မီလီဂရမ် ၁ အချိန် / တစ်ရက်) နှင့်အတူ digoxin ၏ C max သည် ၁၇% လျော့နည်းသွားပြီး T max သည် ၂.၅ နာရီတိုးလာသည်။ သို့သော် AUC သည် equilibrium state တွင်မပြောင်းလဲပါ။

Bayeta ®မိတ်ဆက်ပေးမှုနှင့်အတူ Lovastatin ၏ AUC နှင့် C max သည်ခန့်မှန်းခြေအားဖြင့် ၄၀% နှင့် ၂၈% အသီးသီးကျဆင်းသွားပြီး T max သည်ခန့်မှန်းခြေအားဖြင့် ၄ နာရီတိုးလာသည်။ Bayeta ®နှင့် HMG-CoA reductase inhibitors နှင့်အတူတွဲဖက်အုပ်ချုပ်မှုသည်သွေးတွင်း lipid ဖွဲ့စည်းမှု (HDL) နှင့်တွဲဖက်ခြင်းမရှိပါ။ - လက်စထရော, LDL ကိုလက်စထရော, စုစုပေါင်းလက်စထရောနှင့် TG) ။

လီဗင်နစ်ပရိုတင်း (တစ်နေ့လျှင် ၅-၂၀ မီလီဂရမ်) သောက်နေစဉ်တည်ငြိမ်သောအသင့်အတင့်သို့မဟုတ်အသင့်အတင့်ရှိသောသွေးလွှတ်ကြောသွေးကြောကျဉ်းသောလူနာများတွင် Bayeta ®သည် AUC နှင့် C max ကိုလီနီနိုပရиллတွင်မတူညီပါ။ equilibrium တွင် lisinopril ပမာဏသည် ၂ နာရီမြင့်တက်ခဲ့သည်။ ပျမ်းမျှနေ့စဉ်သွေးကြောနှင့် diastolic သွေးပေါင်ချိန်ကိုပြောင်းလဲခြင်းမရှိပါ။

ကြိုတင်ပြင်ဆင်မှုအပြီးမိနစ် ၃၀ ကြာပြီးနောက် Warfarin စတင်မိတ်ဆက်ခြင်းဖြင့် Baeta ® T max သည် ၂ နာရီခန့်တိုးတက်လာခဲ့သည်။ C max နှင့် AUC တွင်လက်တွေ့သိသိသာသာပြောင်းလဲမှုကိုမတွေ့ရှိခဲ့ပါ။

Bayeta ®ကိုအင်ဆူလင်၊ D-phenylalanine, meglitinide သို့မဟုတ် alpha-glucosidase inhibitors ၏အနကျအဓိပ်ပါယျနှင့်ပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းကိုလေ့လာခြင်းမရှိသေးပါ။

အစာစားပြီးလျှင်ဆေးကိုမစီမံပါနှင့်။ ၎င်းသည်မူးယစ်ဆေးဝါး၏အုပ်ချုပ်မှုအတွင်း / ၀ င်ရောက်မှု၊

Bayeta ®အမှုန်များကိုအဖြေများတွင်တွေ့ရှိပါကသို့မဟုတ်အဖြေသည်မိုးအုံ့သို့မဟုတ်အရောင်ရှိပါကမသုံးသင့်ပါ။

ပရိုတိန်းနှင့် peptides များပါ ၀ င်သောဆေးများ၏ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော immunogenicity ကြောင့် Bayeta ®နှင့်အတူကုထုံးအတွင်း exenatide မှပantibိပစ္စည်းများ၏ဖွံ့ဖြိုးမှုသည်ဖြစ်နိုင်သည်။ ထိုကဲ့သို့သောပantibိပစ္စည်းများကိုထုတ်လုပ်မှုကိုမှတ်သားထားသည့်လူနာအများစုတွင်ကုထုံးကိုဆက်လက်ပြုလုပ်ပြီး ၈၂ ပတ်အကြာတွင်အနိမ့်အမြင့်ရှိနေသည်နှင့်အမျှသူတို့၏ titer လျော့နည်းသွားသည်။ ပofိပစ္စည်းရှိနေခြင်းသည်ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ၏ကြိမ်နှုန်းနှင့်အမျိုးအစားများကိုမထိခိုက်ပါ။

Bayeta ®ဖြင့်ကုသမှုသည်အစာစားချင်စိတ်နှင့် / သို့မဟုတ်ကိုယ်အလေးချိန်ကျဆင်းစေနိုင်ကြောင်းလူနာများအားအသိပေးသင့်သည်။ ၎င်းဆိုးကျိုးများကြောင့်သောက်သုံးသောဆေးပမာဏကိုပြောင်းလဲရန်မလိုအပ်ပါ။

ကြွက်များနှင့်ကြွက်များတွင် preclinical လေ့လာမှုများမှာ exenatide ၏အဘယ်သူမျှမကင်ဆာအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုရှာဖွေတွေ့ရှိခဲ့သည်။ ကြွက်များတွင်ထိုးဆေးကိုလူသားများတွင် ၁၂၈ ကြိမ်ထက်ပိုမိုသုံးစွဲသောအခါ C-cell သိုင်းရွိုက် adenomas အရေအတွက်တိုးလာခြင်းသည် exenatide ကိုခံယူသောစမ်းသပ်တိရိစ္ဆာန်များ၏သက်တမ်းတိုးခြင်းနှင့်ဆက်စပ်သောကင်ဆာရောဂါလက္ခဏာများမတွေ့ရပါ။

ရှားပါးသောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ငန်းဆောင်တာများ၊ သွေးရည်ကြည်တီထွင်မှု၊ ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှုဖွံ့ဖြိုးမှု၊ နာတာရှည်နှင့်စူးရှသောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှုပိုမိုဆိုးရွားလာခြင်းနှင့်တစ်ခါတစ်ရံ hemodialysis လေ့လာမှုများပါဝင်သည်။ ဤဖြစ်ရပ်အချို့ကိုကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှု / ရေဇီဝြဖစ်ပျက်မှုနှင့် / သို့မဟုတ်အသည်းရောင်အသား၊ အော့အန်ခြင်းနှင့် / သို့မဟုတ် ၀ မ်းလျှောခြင်းကဲ့သို့သောအားနည်းသောဓါတ်ကိုပြန်လည်ဖြည့်တင်းပေးသောအခြားဆိုးကျိုးများကိုသက်ရောက်စေသောဆေးဝါးတစ်ခုသို့မဟုတ်တစ်ခုထက်ပိုသောဆေးဝါးများလက်ခံရရှိသည့်လူနာများတွင်တွေ့ရှိခဲ့သည်။ NSAIDs၊ Diuretics ဆီးဆေးများပါ ၀ င်သည်။ လက်ခဏာဆိုင်ရာကုထုံးကိုသတ်မှတ်ခြင်းနှင့်မူးယစ်ဆေးဝါးကိုရပ်တန့်လိုက်သည့်အခါရောဂါဗေဒပြောင်းလဲမှုများဖြစ်ပေါ်ရခြင်း၏အကြောင်းရင်းမှာကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုကိုအားနည်းစေသည်။ exenatide ၏ preclinical နှင့်လက်တွေ့လေ့လာမှုများစဉ်အတွင်းတိုက်ရိုက် nephrotoxicity ၏သက်သေအထောက်အထားများမတွေ့ရှိရ။

Bayeta ®သောက်နေစဉ်စူးရှသောပန်ကရိယရောင်ခြည်ရှားပါးမှုများကိုအစီရင်ခံခဲ့သည်။ အမြဲတမ်းပြင်းထန်သောဝမ်းဗိုက်နာကျင်မှု - စူးရှသောပန်ကရိယရောဂါ၏လက္ခဏာလက္ခဏာများကိုလူနာများကိုအသိပေးသင့်သည်။ လက်ခဏာကုသမှုကိုညွှန်ကြားသည့်အခါ၊

Bayeta ®ဖြင့်ကုသမှုမစတင်မီလူနာများသည်မူးယစ်ဆေးဝါးနှင့်တွဲနေသော“ ဆေးထိုးပြွန်အသုံးပြုမှုအတွက်လမ်းညွှန်” နှင့်ရင်းနှီးသင့်သည်။

စာရင်း (ခ) ။ မူးယစ်ဆေးဝါးကိုအပူချိန် ၂ ဒီဂရီမှ ၈ ဒီဂရီစင်တီဂရိတ်တွင်သိုလှောင်ထားသင့်သည်။ သက်တမ်းသည် ၂ နှစ်ဖြစ်သည်။

ဆေးထိုးအပ်သုံးသောဆေးကိုရက်ပေါင်း ၃၀ ထက်မပိုသော ၂၅ ဒီဂရီစင်တီဂရိတ်ထက်မပိုသောအပူချိန်တွင်သိုလှောင်ထားသင့်သည်။

မူးယစ်ဆေးဝါးကိုကလေးများလက်လှမ်းမမီနိုင်သောနေရာတွင်သိုလှောင်ထားသင့်ပြီးအလင်းနှင့်ထိတွေ့ခြင်းမှကာကွယ်ရန်မအေးခဲပါနှင့်။